Jardins - 어른, 어린이 및 임신 중 인슐린 비 의존성 당뇨병 2 형의 치료를위한 의약품의 사용, 유사품, 리뷰 및 형태의 방출 (정제 10mg 및 25mg) 지침. 구성

  • 예방

이 기사에서는 약 Jardins의 사용법을 읽을 수 있습니다. Jardins의 사용에 대한 의학 전문가의 의견뿐만 아니라이 약의 소비자 인 사이트 방문객의 리뷰를 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. 이용 가능한 구조적 유사체가있는 Jardins의 유사체. 성인, 어린이, 임신 및 수유기에 비 인슐린 의존성 당뇨병 2 형 치료에 사용하십시오. 약물의 성분.

Jardins는 경구 용 저혈당 약물입니다. Empagliflozin (약 Jardins의 유효 성분)은 1.3 nmol의 효소 활성 (IC50)의 50 %를 저해하는 데 필요한 농도의 2 형 글루코스 전달 물질 인 가역성, 고 활성, 선택적 및 경쟁력있는 억제제입니다. empagliflozin의 선택성은 소장 내 포도당 흡수에 대한 책임이있는 나트륨 의존성 글루코스 전달체 1 형의 선택성보다 5,000 배 더 높습니다.

또한, empagliflozin은 다양한 조직에서 글루코스 항상성을 일으키는 다른 글루코스 전달체에 대해 높은 선택성을 갖는 것으로 밝혀졌다.

나트륨 2 형 글루코스 전달체는 사구체에서 혈류로 다시 포도당을 재 흡수하는 주요 운반체 단백질입니다.

Jardins는 신장에서 포도당의 재 흡수를 줄임으로써 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 향상시킵니다. 이 메커니즘을 통해 신장에서 배설되는 포도당의 양은 혈중 포도당 농도와 GFR에 따라 다릅니다. 제 2 형 당뇨병 및 고혈당증 환자에서 나트륨 2 형 포도당 전달체의 억제는 신장에 의한 포도당의 제거로 이어진다.

임상 연구에서 2 형 당뇨병 환자에서 Jardins의 첫 투여 직후에 포도당의 신장 배설이 증가한다는 사실이 밝혀졌습니다. 이 효과는 24 시간 지속되었다. 신장에 의한 포도당 배설 증가는 4 주간의 치료 기간이 끝날 때까지 지속되었으며, 1 일 1 회 25mg의 용량으로 empagliflozin을 사용하면 하루 평균 78g으로 나타났다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 신장 포도당 배설이 증가하면 혈장 포도당 농도가 즉각 감소합니다.

Jardins는 공복시와 식사 후에 혈장 포도당 농도를 감소시킵니다.

Jardins의 작용 메커니즘은 췌장 베타 세포의 기능 상태 및 인슐린 대사에 의존하지 않습니다. HOMA- 베타 지수 (항상성 평가 모델) 및 인슐린에 대한 프로 인슐린의 비율을 포함하여, 베타 세포 기능 활성의 대용 마커에 대한 empagliflozin의 긍정적 효과가 나타났다. 또한, 신장에 의한 포도당의 추가 배설은 지방 조직의 부피 감소 및 체중 감소를 동반하는 칼로리 손실을 유발합니다.

empagliflozin의 사용 중에 관찰되는 글리코시 리아는 이뇨제의 약간의 증가를 동반하며 혈압의 적절한 감소에 기여할 수 있습니다.

Jardins가 단일 요법으로 사용 된 임상 연구에서; 메트포르민과의 병용 요법; 새로 진단 된 제 2 형 당뇨병 환자에서 메트포르민 병용 요법; 메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와의 병용 요법; 피오글리타존 +/- 메트포르민과의 병용 요법; 새로 진단 된 제 2 형 당뇨병 환자에서 리나 글 립틴 병용 요법; 메트포르민 요법에 추가 된 리나 글 립틴 병용 요법; 메트포르민과 글리메피리드의 병용 요법 (2 년 연구 결과); 인슐린 병용 요법 (다중 인슐린 주사 요법) +/- 메트포르민; 기초 인슐린과의 병용 요법; dipeptidyl peptidase-4 억제제 (DPP-4), 메트포르민 +/- 또 다른 저혈당 성 구강 약물과의 병용 요법은 공복 혈장 포도당의 감소와 혈압 및 체중 감소를 통계적으로 유의하게 감소시켰다.

구성

엠파 그리 플 로진 + 부형제.

약동학

empagliflozin의 약물 동력학은 건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 광범위하게 연구되었습니다.

경구 투여 후 empagliflozin은 빠르게 흡수됩니다. Eating은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않습니다. 인간에서 empagliflozin의 주요 신진 대사 경로는 uridine-5-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9를 포함하는 glucuronization입니다. empagliflozin의 가장 흔히 검출되는 대사 산물은 3 개의 glucuronic conjugates (2-O, 3-O 및 6-O glucuronide)입니다. 각 대사 산물의 전신 효과는 적습니다 (empagliflozin의 총 효과의 10 % 미만). 건강한 지원자에서 empagliflozin으로 표시 한 약품의 섭취 후 용량의 약 96 %가 배설되었다 (신장 41 %, 신장 54 %). 장을 통해 대부분의 분류 약물은 변하지 않았습니다. 표시 약물의 절반만이 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설되었다.

체질량 지수, 성별, 인종 및 연령은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다.

소아에서의 empagliflozin의 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다.

적응증

제 2 형 당뇨병 (인슐린 비 의존성 또는 비 당뇨병) :

  • 식이 요법과 운동의 배경에서만 부적절한 혈당 조절이있는 환자에서 단독 요법으로, 과체중 (과체중 또는 체중 감소를 줄이는 것을 포함하여)로 인해 부적절한 것으로 간주되는 메트포르민의 임명;
  • 인슐린을 포함한 다른 혈당 강하제와의 병용 요법은식이 요법과 운동 요법을 병용하는 것이 필요한 혈당 조절을 제공하지 못합니다.

출품 형태

코팅 된 정제 10mg 및 25mg.

사용 및 복용량에 대한 지침

이 약은 식사와 상관없이 하루 중 언제라도 구두로 옮겨집니다.

권장 초기 용량은 1 일 1 회 10mg입니다. 10mg의 일일 복용량이 적절한 혈당 조절을 제공하지 않으면 하루에 1 회 25mg으로 증가 될 수 있습니다.

최대 일일 복용량은 25mg입니다.

복용량을 건너 뛰면 환자는 기억하는대로 마약을 복용해야합니다. 하루에 두 번 복용해서는 안됩니다.

사구체 여과율이 45 ml / min / 1.73 m2 미만인 신부전증 환자는 약물 사용을 권장하지 않습니다.

간 기능 용량 조절 장애가있는 환자는 필요하지 않습니다.

부작용

empagliflozin이나 위약을 투여받은 환자의 부작용 발생률은 임상 연구에서 유사했다. 설 포닐 유레아 또는 인슐린 유도체와 함께 empagliflozin을 사용할 경우 가장 빈번한 부작용은 저혈당증이었다 :

  • 질 칸디다증;
  • 외음부 질염;
  • balanitis 및 기타 생식기 감염;
  • 요로 감염;
  • 저혈당 (설 포닐 유레아 유도체 또는 인슐린과 함께 사용되는 경우);
  • 저혈당증;
  • 잦은 배뇨;
  • 배뇨 장애;
  • 소양증

불필요한 반응에 대한 설명

저혈당증의 빈도는 사용 된 저혈당 치료에 따라 달라지며 empagliflozin 또는 위약을 단독 요법으로 복용하는 환자와 empagliflozin을 metformin에 추가하는 경우 및 empagliflozin을 pioglitazone (+/- 메트포르민)에 추가하는 경우와 유사합니다. empagliflozin이 metformin과 sulfonylurea 유도체와 함께 사용되었을 때, empagliflozin이 인슐린 (+/- metformin과 +/- sulfonylurea)과 함께 사용되었을 때, 저혈당의 발생률은 같은 조합에서 위약보다 높았다.

심각한 저혈당 (의학적 개입이 필요한 상태). 심한 저혈당의 발생률은 empagliflozin과 위약을 단독 요법으로 복용 한 환자뿐만 아니라 empagliflozin을 metformin에 추가 한 경우와 empagliflozin을 pioglitazone (+/- 메트포르민)에 추가 한 경우와 마찬가지로 1 % 미만으로 낮았습니다 (1 % 미만). empagliflozin이 메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와 함께 인슐린 (+/- 메트포르민 및 +/- 설 포닐 유레아)과 함께 사용되었을 때, 저혈당 발병률은 동일한 조합에서 위약보다 높았다.

빈뇨 (빈뇨, 다뇨, 야간 빈뇨와 같은 증상)의 빈도는 위약 (1.4 %)의 경우보다 empagliflozin (10mg : 3.5 %, 25mg : 3.3 %의 복용량)의 경우 높았다. 누드 야뇨증의 빈도는 Jardins를 복용하는 환자군과 위약을 복용 한 환자군 (1 % 미만)에서 비슷했습니다. 이러한 부작용의 강도는 경미하거나 보통이었습니다.

요로 감염

요로 감염의 빈도는 Jardins 25mg과 위약 (각각 7.0 %와 7.2 %)의 경우 비슷했지만, empagliflozin 10mg (8.8 %)의 경우 더 높았다. 위약과 마찬가지로, empagliflozin에 의한 요로 감염은 만성 및 재발 요로 감염의 병력이있는 환자에서 더 흔했습니다. 요로 감염의 강도는 empagliflozin과 위약을 복용 한 환자에서 비슷했습니다. 요로 감염은 여성에게 더 흔합니다.

질 칸디다증, 외음부 질염, 귀두염 및 기타 생식기 감염과 같은 부작용의 발생률은 위약 (1.0 %)보다 Jardins (10mg : 4.0 %, 25mg : 3.9 %의 복용량). 생식기 감염은 여성에게 더 흔합니다. 생식기 감염의 강도는 경도 또는 중등도였습니다.

위약 (0.3 %) (혈압, 기립 성 저혈압, 탈수, 실신의 감소로 표현)의 저 혈량 주파수 (: 0.6 %, 25 %, 0.4 mg을 10 mg)을 empagliflozina의 경우와 유사 하였다. 칠십오년 세 이상의 환자, 저 혈량 증의 발생 빈도는 10 밀리그램 (2.3 %)과 위약군 (2.1 %)을 empagliflozin 투여 한 환자에서 비교,하지만 25 밀리그램 (4.3 %)을 empagliflozin 투여 한 환자에서 높았다.

금기 사항

  • 1 형 당뇨병;
  • 당뇨병 케톤 산증;
  • 희귀 유전병 (락타아제 결핍, 락토스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애);
  • 45 ㎖ / min / 1.73 ㎡ 미만의 지속적인 사구체 여과율을 갖는 신부전;
  • 글루카곤 유사 펩타이드 -1 (효능 및 안전성에 관한 자료가 없기 때문에)의 유사체와 함께 사용;
  • 임신;
  • 수유 기간 (모유 수유);
  • 85 세 이상.
  • 18 세 미만의 어린이 및 청소년 (효능 및 안전성에 관한 자료가 충분하지 않음);
  • 약물의 모든 성분에 대한 과민 반응.

임신과 수유 중 사용

임신 중에 자르 뎅의 사용은 효능 및 안전성에 관한 자료가 부족하기 때문에 금기입니다.

모유 수유 중 empagliflozin의 사용은 금기입니다. 동물의 전임상 연구에서 얻은 데이터는 모유로 empagliflozin이 방출되었음을 나타냅니다. 신생아 및 모유 수유중인 아기에게 노출 될 위험이 배제되지 않습니다. 필요한 경우 수유 중에 empagliflozin을 사용하면 모유 수유를 중단해야합니다.

어린이에게 사용

이 약은 18 세 미만의 소아 및 청소년에게 금기입니다 (유효성 및 안전성에 관한 자료가 충분하지 않기 때문에).

노인 환자에서 사용

75 세 이상의 환자는 탈수 위험이 높습니다. 자뎅 (Jardins)을 투여받은 이들 환자에서,보다 자주 (위약을 투여받은 환자와 비교하여) 혈액량 감소로 인한 부작용이 관찰되었다.

85 세 이상의 환자에서 empagliflozin을 사용한 경험은 제한적이므로이 연령대의 환자에게 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

특별 지시 사항

Jardins라는 약은 제 1 형 당뇨병 환자 및 당뇨병 성 케톤 산증 치료에 권장되지 않습니다.

당뇨병 케톤 산증의 드문 경우는 empagliflozin을 포함한 제 2 형 포도당 억제제의 사용으로보고되었습니다. 이 중 일부에서는 증상이 비정형적이고 혈당 농도가 적당히 증가하여 나타났습니다 (250 mmol / L 이하).

당뇨병 성 케톤 산증을 개발의 위험은 오심, 구토, 식욕 부진, 복통, 심한 갈증, 호흡, 방향 감각 상실, 무 동기 피로 나 졸음 곤란 등의 비특이적 증상의 경우에 고려되어야한다. 이러한 증상이 나타나면 혈당 농도에 관계없이 케톤 산증이 있는지 신속히 검사해야합니다. 약의 사용은 진단이 확정 될 때까지 중단하거나 중단해야합니다.

탄수화물, 심한 탈수증 환자, 케톤 산증의 병력이있는 환자 또는 췌장 베타 세포의 분비 활성이 낮은 환자의 경우 당뇨병 성 케톤 산증이 발생할 위험이 더 높습니다. 그런 환자들에게서, Jardins라는 약은 조심해서 사용해야합니다. 인슐린 용량을 줄이면주의를 기울여야합니다.

Jardins에는 락토오스가 포함되어 있으므로 락타제 결핍, 락토오스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애와 같은 드문 유전병 환자에게 약물을 사용하지 않아야합니다.

임상 연구에 따르면 empagliflozin으로 치료 한 결과 심혈 관계 위험이 증가하지 않는다고합니다. 25 mg의 용량으로 empagliflozin을 사용한다고해서 QT 간격이 연장되지는 않습니다.

Jardins와 sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과 병용 투여시 저혈당의 위험 때문에 sulfonylurea / insulin 유도체의 투여 량을 감소시킬 수 있습니다.

엠파 그리 플 로진 (Empagliflozin)은 글루카곤 유사 펩타이드 -1 유사체 (GLP-1)와의 조합으로 연구 된 바 없다.

Jardins의 효과는 신장 기능에 따라 다르므로 신장 기능에 악영향을 줄 수있는 수반되는 요법을 처방하기 전과 마찬가지로 처방하기 전에 그리고 치료 중 (적어도 1 년에 1 회) 정기적으로 신장 기능을 모니터하는 것이 좋습니다. 신기능 장애 환자 (GFR 45 ml / min 이하)에서의 약물 사용은 권장하지 않습니다.

75 세 이상의 환자는 탈수 위험이 높아서 Jardin은이 카테고리의 환자에게주의해서 처방해야합니다. empagliflozin을 투여받은 이들 환자에서 (위약을 투여받은 환자와 비교하여) 더 자주, 저혈당으로 인한 부작용이 관찰되었습니다. 85 세 이상의 환자에서 empagliflozin을 사용한 경험은 제한적이므로이 연령대의 환자에게 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

행동 메커니즘에 따르면, 약의 Jardins의 사용은 혈압의 적당한 감소로 이어질 수 있습니다. 따라서 혈압의 감소가 바람직하지 않은 경우, 예를 들어 심혈관 질환 환자에서 약물을 조심해서 사용해야합니다. 75 세 이상의 환자뿐만 아니라 항 고혈압제 (동맥 저혈압 병력이있는 환자)를 복용하는 환자.

Jardins 약을 복용중인 환자가 체액을 잃을 수있는 증상을 보이면 (예 : 위장병의 경우) 환자의 상태, 혈압을주의 깊게 모니터링해야하며 헤마토크리트 및 전해질 균형을 모니터링해야합니다. 그것은 물 균형의 회복까지, 마약의 일시 중지가 필요할 수 있습니다.

요로 감염과 같은 부작용의 발생률은 empagliflozin이 25mg 및 위약으로 사용되었을 때 비교 가능했고, empagliflozin이 10mg으로 사용되었을 때 더 높았다. empagliflozin과 위약을 복용하는 환자에서 유사한 빈도로 복잡한 요로 감염 (신우 신염과 요로 감염)이 관찰되었습니다. 복잡한 요로 감염이 발생하는 경우 empagliflozin 요법을 일시 중단해야합니다.

행동 메커니즘에 따르면 약 Jardins을 복용하는 환자에서 소변 포도당이 결정됩니다.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

empagliflozin이 차량과 기제를 운전하는 능력에 미치는 영향에 대한 임상 연구는 수행되지 않았다. 환자는 차량과 메커니즘을 운전할 때 조심해야합니다. 약물 Jardins (특히 sulfonylurea 유도체 및 / 또는 인슐린과 함께)를 사용할 때 저혈당이 발생할 수 있습니다.

약물 상호 작용

Jardins는 thiazide와 이뇨제의 이뇨 효과를 증가시켜 탈수 및 동맥 저혈압 발병의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체와 같은 인슐린 및 분비 촉진 약물은 저혈당의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 empagliflozin과 인슐린을 동시에 사용하면 약물의 분비가 증가하므로 저혈당의 위험을 피하기 위해 복용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

시험 관내 약물 상호 작용의 평가

Empagliflozin은 CYP450 isoenzymes를 억제하지 않으며 비활성화시키지 않으며 유도하지 않습니다. 인간의 신진 대사의 주요 경로는 딘-5 디포-glucuronosyltransferase의 UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9과 empagliflozina 글루 쿠로 나이드이다. Empagliflozin은 UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 또는 UGT2B7을 억제하지 않습니다. CYP450과 UGT1A1 isoenzymes의 기질 인 empagliflozin과 약물의 약물 상호 작용은 거의 없다고 여겨진다.

Empagliflozin은 P- 당단백 및 유방암 내성 (BCRP)을 결정하지만 치료 용량으로 이들 단백질을 억제하지 않는 단백질의 기질입니다. 연구에서 얻은 데이터를 토대로 empagliflozin이 P- 당단백의 기질 인 약물과 상호 작용하는 능력은 거의 없다고 믿어진다. Empagliflozin은 OAT3, OATP1B1 및 OATP1B3과 같은 유기 음이온 담체의 기질이지만 유기 음이온 담체 1 (OAT1) 및 유기 양이온 담체 2 (OCT2)의 기질은 아닙니다. 그러나 empagliflozin과 위에서 언급 한 담체 단백질의 기질 인 약물과의 약물 상호 작용은 거의 없다고 여겨진다.

생체 내 약물 상호 작용 평가

empagliflozin을 다른 흔히 사용되는 약물과 함께 사용했을 때 임상 적으로 유의 한 약동학 적 상호 작용은 관찰되지 않았다. 약물 동태 학 연구의 결과에 따르면 자주 사용하는 약물과 동시에 사용하는 동안 약물 Jardins의 용량을 변경할 필요가 없다는 것을 나타냅니다.

메트포르민, 글리메피리드, 피오글리타존, 시타 글 립틴, linagliptinom, 와파린, 베라파밀, 라미프릴, 심바스타틴, 토라와 히드로 클로로 티아 지드와의 병용의 경우 건강한 지원자에서 변경되지 않은 약물 동력학의 empagliflozina. empagliflozin이 gemfibrozil, rifampicin 및 probenecid와 함께 사용되었을 때 empagliflozin의 AUC 값은 각각 59 %, 35 % 및 53 % 증가했지만 이러한 변화는 임상 적으로 유의하지 않은 것으로 나타났습니다.

Empagliflozin 건강한 지원자 메트포르민, 글리메피리드, 피오글리타존, 시타 글 립틴, linagliptina 와파린, 디곡신, 라미프릴, 심바스타틴, 히드로 클로로 티아 지드, 토라 경구 피임약 요법의 약동학에 임상 적으로 의미있는 효과가 없다.

Jardins 약물의 유사품

활성 물질 의약품 Jardins의 구조상 유사 물질은 그렇지 않습니다.

치료 효과에 대한 유사체 (인슐린 비 의존성 진성 당뇨병의 치료를위한 수단) :

  • 아마 릴;
  • 안 비스타 트;
  • 아르 파제 틴;
  • B. 인슐린 S.Ts. 베를린 - 케미;
  • Bagomet;
  • Berinsulin;
  • Biosulin R;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gensulin;
  • 글라 머제;
  • 글 리바 미드;
  • Glibenese;
  • 글 리벤 클라 미드;
  • Glibomet;
  • 글리메피리드;
  • 글리 믹 (Gliformin);
  • 글루코 파지;
  • 글루코 파지 롱;
  • 디포 인슐린 C;
  • 당뇨병;
  • Diabreside;
  • Dibikor;
  • 인슐린 C;
  • 제니칼;
  • Levemir;
  • Listata;
  • Maninil;
  • 메토 감마;
  • 메트포르민;
  • 믹 카드;
  • 모노 타트;
  • Novomix;
  • NovoNorm;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • 펜 슐린;
  • Protafan;
  • Rayzodeg FlexTach;
  • Reduxine Met;
  • Reclid;
  • 린슐린;
  • Saxenda;
  • 실 루빈 지연;
  • 시오 포;
  • 스타 릭스;
  • Traykor;
  • 극단적 인;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • 키토산에 발아;
  • Humalog;
  • 쿠 무린;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • 유글 루콘;
  • Januia.

Jardins 정제의 유사품

아날로그 목록 : 가격 별 정렬, 등급

Jardins (pills) 평가 : 148

사용 가능한 Jardins 대체품

NovoNorm (정제) Rating : 145 Up

59 루블에서 아날로그 싼.

NovoNorm은 동일한 제약 그룹의 타블렛 제제이지만 다른 활성 성분을 함유하고 있습니다. 0.5 ~ 2 mg의 용량으로 리파 글리 나이드를 사용합니다. 약속에 대한 표시는 비슷하지만 태블릿의 DV가 다르기 때문에 금기 사항이 다르므로 지침을주의 깊게 읽고 의사와 상담하십시오.

Diaglinid (정제) 평가 : 127 최대

Diagninid는 팩당 동일한 수의 정제가있는 동일한 가격 범주의 러시아어 대체품입니다. 활성 물질의 조성 및 투여 량은 Jardins과 다르지만, 신체 운동 및식이 비효율을 가진 제 2 형 당뇨병의 치료를 위해 처방됩니다.

Jardins ® (Jardiance ®)

유효 성분 :

내용

약리학 그룹

조직 학적 분류 (ICD-10)

3D 이미지

구성

투약 형태에 대한 설명

10 mg 정제 : 얇은 가장자리가있는 둥근 양면 볼록, 얇은 옐로우 색상의 필름 코팅, 한쪽에는 회사 기호를, 다른 한쪽에는 "S10"을 새겨 넣습니다.

25 mg 정제 : 경 사진 옐로우로 필름 코팅 처리 된 한쪽면에 회사 심볼이 그려져 있고 반대쪽면에 "S25"가 새겨진 경 사진 가장자리가있는 타원형 양면 볼록.

약리 작용

약력학

엠파 그리 플 로진 (Empagliflozin)은 효소 활성의 50 %를 억제하는 데 필요한 농도의 소듐 의존성 글루코오스 트랜스 포터 유형 2의 가역성, 고 활성, 선택성 및 경쟁적 억제제이다 (IC50) 1.3 nmol과 같다. empagliflozin의 선택도는 소장 내 포도당 흡수에 관여하는 나트륨 의존성 글루코스 전달체 유형 1보다 5,000 배 더 높습니다. 또한, empagliflozin은 다양한 조직에서 글루코스 항상성을 일으키는 다른 글루코스 전달체에 대해 높은 선택성을 갖는 것으로 밝혀졌다.

나트륨 의존 포도당 수송 체 유형 2는 사구체에서 혈류로 다시 포도당을 재 흡수하는 주요 운반체 단백질입니다. Empagliflozin은 신장에서 포도당의 재 흡수를 감소시킴으로써 제 2 형 당뇨병 환자 (제 2 형 당뇨병)에서 혈당 조절을 개선합니다. 이 메커니즘을 통해 신장에서 배설되는 포도당의 양은 혈중 포도당 농도와 GFR에 따라 다릅니다. 당뇨병 2 및 고혈당증 환자에서 sodium-dependent glucose transporter type 2의 억제는 신장에 의한 과도한 포도당의 제거로 이어진다.

4 주간의 임상 연구에서, 당뇨병 2 환자의 경우, empagliflozin의 첫 투여 직후에 신장에 의한 포도당 배설이 증가한 것으로 나타났습니다. 이 효과는 24 시간 동안 지속되었다. 신장에 의한 포도당 배설 증가는 치료 종료까지 유지되었고, 평균 25mg의 용량에서 엠파글리프로진을 사용하여 평균 약 78g이었다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 신장 포도당 배설이 증가하면 혈장 포도당 농도가 즉각 감소합니다.

Empagliflozin (10과 25mg의 복용량으로)은 혈장의 포도당 농도를 금식 및 식후 모두 감소시킵니다.

empagliflozin의 작용 메카니즘은 췌장 베타 세포의 기능 상태 및 인슐린 대사에 의존하지 않아 저혈당 발병 위험이 낮습니다. HOMA-β 지수 (항상성 -B를 평가하기위한 모델) 및 프로 인슐린 대 인슐린의 비율을 포함하여 베타 세포 기능의 대용 마커에 대한 empagliflozin의 긍정적 효과가 나타났습니다. 또한, 신장에 의한 포도당의 추가 배설은 지방 조직의 부피 감소 및 체중 감소를 동반하는 칼로리 손실을 유발합니다.

empagliflozin의 사용 중에 관찰되는 글리코시 리아는 이뇨제의 약간의 증가를 동반하며 혈압의 적절한 감소에 기여할 수 있습니다.

empagliflozin이 단일 요법, metformin과의 병용 요법, 새로 진단 된 당뇨병 환자에서 metformin과의 병용 요법으로 사용 된 임상 연구에서 2; 메트포민 및 설 포닐 유도체와의 병용 요법, 피오글리타존 +/- 메트포르민과의 병용 요법, 2 형 당뇨병이 새로 진단 된 환자에서 리나 글 립틴과의 병용 요법, 메트포르민 요법에 리나 글 립틴 병용 요법, 환자에서 위약과 리나 글 립틴 병용 요법 리나 글 립틴과 메트포민을 투여받은 환자의 혈당 조절이 불충분하고, 글리메피리드와 비교 한 메트포르민의 병용 요법 (2 년간의 연구 자료). 인슐린 병용 요법 (인슐린 복합 투여 방식) +/- 메트포르민, 기초 인슐린 병용 요법; DPP-4 저해제 인 metformin +/-와의 병용 요법으로 다른 저혈당 성 경구 약물이 HbA1의 통계적으로 유의 한 감소를 보였다c, 혈압과 체중을 줄이는 것뿐만 아니라 빈 위의 혈장 포도당 농도를 감소시킵니다.

이번 임상 연구는 제 2 형 당뇨병 및 심혈관 위험성이 높은 환자 (관상 동맥 질환의 병력, 관상 동맥 우회술), 관상 동맥 질환 (관상 동맥 질환, 심근 경색증, 관상 동맥 우회술), 단일 관상 혈관 병변을 갖는 관상 동맥 질환, 여러 관상 혈관 병변을 갖는 관상 동맥 질환, 허혈성 또는 출혈성 뇌졸중 병력, 증상을 동반하거나 동반하지 않는 말초 동맥 질환, 표준 심혈관 질환의 치료 용 혈당 강하제와 에이전트를 포함 염산 치료. 심혈 관계 사망, 비 치명적 심근 경색 및 비 치명적 뇌졸중을 주요 평가 변수로 평가했다. 심혈관 사망, 일반적인 사망률, 신 병증의 진행 또는 신 병증의 점진적인 악화, 심부전증의 입원을 위해 추가적인 사전 결정된 종점을 선택했다.

Empagliflozin은 심혈관 질환 사망률을 줄임으로써 전반적인 생존율을 향상 시켰습니다. Empagliflozin은 심부전으로 인한 입원 위험을 줄였습니다. 또한 임상 연구 과정에서 Jardins ®이 신 병증의 위험성이나 신 병증의 진행성 악화를 감소시키는 것으로 나타났습니다.

기준 대 거대 단백뇨 환자에서 Jardins ®은 위약보다 유의하게 빈발하여 표준 또는 미세 알부민뇨가 안정적으로 나타났습니다 (위험 비 1.82, 95 % CI : 1.4-2.37).

약동학

empagliflozin의 약물 동력학은 건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 광범위하게 연구되었습니다.

흡입 Empagliflozin은 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. C최대 1.5 시간 후에 empagliflozin이 혈장에 도달하였고 혈장 내 empagliflozin의 농도는 2 단계로 감소 하였다. 일일 1 회 25mg의 용량으로 empagliflozin을 복용 한 후, 기간 C의 평균 AUCSS 혈장은 4740 nmol · h / l이었고 C최대 687 nmol / l.

건강한 지원자와 당뇨병 환자에서 empagliflozin의 약물 동력학은 일반적으로 비슷했다.

Eating은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않습니다.

배포 Vd 혈장 C 동안SS 73.8 리터였다. 건강한 지원자에게 empagliflozin [14 C]를 경구 투여 한 결과 혈장 단백질 결합은 86.2 %였다.

신진 대사. 인간에서 empagliflozin의 주요 대사 경로는 UDF-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9)의 참여로 glucuronidation입니다. empagliflozin의 가장 일반적으로 검출되는 대사 산물은 3 개의 glucuronic conjugates (2-O, 3-O 및 6-O glucuronide)입니다. 각 대사 산물의 전신 효과는 적습니다 (empagliflozin의 총 효과의 10 % 미만).

파생. T1/2 약 12.4 시간이었습니다. empagliflozin의 경우 1 일 1 회 CSS 5 회 복용 후 혈장 내 혈장 농도가 달성되었다. 건강한 지원자에서 empagliflozin [14 C]의 경구 투여 후 용량의 약 96 %가 제거되었다 (소장에서 41 %, 신장에서 54 %).

장을 통해 대부분의 분류 약물은 변하지 않았습니다. 표시 약물의 절반만이 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설되었다.

특수 인구 집단의 약물 동태 학

신장 기능 장애. 말기 신장 질환이있는 경증 (60 2), 중등 증 (30 2), 중증 (GFR 2) 및 신부전 환자에서 empagliflozin의 AUC 값은 각각 18, 20, 66 및 48 % 증가했습니다. 정상적인 신장 기능. 중등도의 신부전 환자 및 말기 신부전증 환자최대 혈장 empagliflozin은 정상 신장 기능을 가진 환자에서 상응하는 값과 유사했다. 경증 또는 중증 신부전증 환자에서 C최대 혈장 empagliflozin은 정상 신장 기능을 가진 환자보다 약 20 % 높았다. 인구 약동학 분석 자료에 따르면 empagliflozin의 총 제거율은 GFR 감소와 함께 감소하여 약물 노출이 증가했다.

간 기능 장애. 경증, 중등도 및 중증의 간 기능 장애가있는 환자 (Child-Pugh 분류에 따라)에서 empagliflozin의 AUC 값은 각각 약 23, 47 및 75 % 증가했으며 C 값최대 (정상적인 간 기능을 가진 환자와 비교하여) 각각 약 4, 23 및 48 % 정도 감소한다.

BMI, 성별, 인종 및 연령은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다.

아이들 소아에서의 empagliflozin의 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다.

징후 약 Jardins ®

제 2 형 당뇨병 :

- 다이어트와 운동의 배경에서만 부적절한 혈당 조절이있는 환자에서 단독 요법으로, 편협으로 인해 불가능한 메트포르민을 임명하십시오.

- 인슐린을 포함한 다른 저혈당제와의 병용 요법으로식이 요법과 운동 요법을 함께 사용하면 필요한 혈당 조절이 이루어지지 않습니다.

2 형 당뇨병 환자 및 심혈관 위험성이 높은 환자에게 표준 심혈관 요법과 병행하여 다음을 줄여줍니다 :

- 심혈관 질환 사망률 감소로 인한 총 사망률;

- 심장 혈관 사망률 또는 심부전 입원.

* 높은 심혈 관계 위험은 다음과 같은 질병 및 / 또는 병태 중 적어도 하나의 존재로 정의됩니다 : 관상 동맥 질환 (역사적으로 심근 경색증, 관상 동맥 우회술, 단일 관상 동맥 질환이있는 관상 동맥 질환, 관상 동맥 질환); 허혈성 또는 출혈성 뇌졸중; 말초 동맥 질환 (증상이 있거나 없을 때).

금기 사항

약물의 어떤 성분에 대한 과민증;

1 형 당뇨병;

희귀 유전병 (락타아제 결핍, 락토스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애);

GFR 2의 신부전;

85 세 이상.

GLP-1의 유사체와 병용 (유효성 및 안전성에 관한 자료가 부족하기 때문에).

모유 수유 기간;

18 세까지의 어린이 연령 (효능 및 안전성에 관한 자료가 부족하기 때문에).

주의 깊게 : 저혈당이 발생할 위험이있는 환자 (동맥혈 저혈압 병력이있는 항 고혈압제 사용); 수분 손실로 이끄는 위장관 질환; 75 세 이상. 설 포닐 유레아 또는 인슐린과 병용 투여; 비뇨 생식기 감염; 낮은 탄수화물 다이어트; 당뇨병 케톤 산증의 병력; 췌장 베타 세포의 낮은 분비능.

임신과 수유 중 사용

임신 중 empagliflozin의 사용은 효능 및 안전성에 대한 불충분 한 자료로 인해 금기입니다.

동물에서의 전임상 연구에서 얻은 데이터는 empagliflozin의 모유로의 침투를 나타냅니다. 모유 수유 중 신생아와 어린이에게 노출 될 위험이 배제되지 않습니다. 모유 수유 중 empagliflozin의 사용은 금기입니다. 모유 수유 기간 중에 empagliflozin을 사용해야하는 경우 모유 수유를 중단해야합니다.

부작용

임상 시험에서 empagliflozin 또는 위약을 투여받은 환자의 부작용 발생률은 비슷했다. 가장 흔한 부작용은 (참조. 불필요한 반응에 대한 설명) 설 포닐 우레아 또는 인슐린과 함께 사용 empagliflozina 관찰 저혈당이다.

위약 대조 시험에서 empagliflozin 치료 환자에서 관찰 된 부작용은 절대 주파수를 나타내는 (원하지 않는 반응 조건에서 바람직 MedDRA 따른 장기 및 시스템에 따라 분류 된)에서 다음과 같다. 빈도 카테고리는 다음과 같이 정의됩니다 : 매우 자주 (1/10); 종종 (자주 사용하는 약물과 동시에 사용하는 경우 1/100에서 ®까지).

토라와 히드로 클로로 티아 지드와 함께 적용되는 경우 메트포르민, 글리메피리드, 피오글리타존, 시타 글 립틴, linagliptinom, 와파린, 베라파밀, 라미프릴, 심바스타틴과의 공동 응용 프로그램의 경우에 건강한 지원자에서 변경하고 제 2 형 당뇨병 환자에서하지 않습니다 empagliflozina 약물 동력학.

겜피 브로 질, 리팜피신 및 프로 베네 시드, 각각 59, 35 및 53 %, empagliflozina AUC 값의 증가와 함께 공동 애플리케이션 empagliflozina 그러나 이러한 변화는 임상 적으로 유의 한 것으로 간주되지 않은 경우.

Empagliflozin 건강한 지원자 메트포르민, 글리메피리드, 피오글리타존, 시타 글 립틴, linagliptina 와파린, 디곡신, 라미프릴, 심바스타틴, 히드로 클로로 티아 지드, 토라 경구 피임약 요법의 약동학에 임상 적으로 의미있는 효과가 없다.

투여 량 및 투여

식사 시간에 상관없이, 하루 중 언제라도.

단일 요법 또는 복합 요법

권장 초기 용량은 1 일 1 회 10mg (1 tab. 10mg)입니다.

10mg의 일일 복용량으로 충분한 혈당 조절이 이루어지지 않으면 25mg (1 일 1 회 25mg)으로 증가시킬 수 있습니다. 최대 일일 복용량은 25mg입니다.

약물 복용을 한 번 이상 건너 뛰는 행위. 복용량을 건너 뛰면 환자는 기억하는대로 마약을 복용해야합니다. 하루에 두 번 복용해서는 안됩니다.

특수 환자 그룹

GFR이 45 ml / min / 1.73 m 2 미만인 신부전증 환자는 약물 사용을 권장하지 않습니다. GFR이 45 ml / min / 1.73 m 2 이상인 환자는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

간 기능 용량 조절 장애가있는 환자는 필요하지 않습니다.

과다 복용

건강한 지원자에서 임상 시험 중에 현상 단일 투여 량 800 mg의 (최대 32 회 투여 량), 및 100 mg의 (4 배 최대 일일 투여 량)까지의 다중 용량에 도달 한 empagliflozina. 제 2 형 당뇨병 환자의 경우 내약성이 좋았다. 관찰 된 소변량의 증가는 용량에 의존하지 않고 임상 적 의의가 없었다. 800 mg을 초과하는 용량을 적용한 경험.

치료 : empagliflozin의 과다 복용의 경우, 환자의 임상 상태에 따라 보조 치료를 실시해야합니다. 혈액 투석을 이용한 empagliflozin의 제거는 연구되지 않았다.

특별 지시 사항

JARDINS®는 제 1 형 당뇨병 환자 및 당뇨병 케톤 산증 치료에 권장되지 않습니다.

당뇨병 케톤 산증. 당뇨병 케톤 산증의 희귀 한 사례는 empagliflozin을 포함한 포도당 타입 2의 나트륨 의존성 억제제의 사용으로보고되었습니다. 불규칙한 혈당 농도의 적당한 증가를 나타냈다 (이하 14 밀리몰 / L (250 밀리그램 / DL 이러한 경우)의 일부.

당뇨병 성 케톤 산증을 개발의 위험은 오심, 구토, 식욕 부진, 복통, 심한 갈증, 호흡, 방향 감각 상실, 무 동기 피로 나 졸음 곤란 등의 비특이적 증상의 경우에 고려되어야한다.

이러한 증상이 나타나면 혈액 내 포도당 농도에 관계없이 케톤 산증이 있는지 신속히 검사해야합니다. Jardins ®의 사용은 진단을받을 때까지 중단하거나 일시 중단해야합니다.

(이 경우, 약물의 조합이 더 몸에 케톤의 생산을 증가시킬 수있다) 매우 낮은 탄수화물 함량이 다이어트에 환자, 심한 탈수 환자, 케톤 산증 환자를 포함 당뇨병 케톤 산증을 개발 가능한 위험이 높은 환자 중 병력이 있거나 췌장 베타 세포의 분비 활성이 낮은 환자. 이러한 환자들에서는 Jardins ®을 조심해서 사용해야합니다. 인슐린 용량을 줄이면주의하십시오.

Dzhardins에서 ® 10 밀리그램의 투여 량 제제는 락토스 162.5 mg을 함유하며, 25 mg의 유당 113 mg을 포함하고, 약물은 드문 락타아제 결핍, 유당 불내성, 글루코스 - 갈락토스 흡수 장애와 같은 유전성 질환을 가진 환자에 사용되어서는 안된다.

임상 연구에 따르면 empagliflozin으로 치료 한 결과 심혈 관계 위험이 증가하지 않는다고합니다.

25 mg의 용량으로 empagliflozin을 사용한다고해서 QT 간격이 연장되지는 않습니다.

공동 설 포닐 유레아와 약물 Dzhardins의 응용 프로그램 ®, 또는 인슐린으로 인해 저혈당의 위험의 용량 감소 설 포닐 / 인슐린이 필요할 수 있습니다합니다.

비경 구 혈당 강하제 인 Empagliflozin의 조합은 GLP-1 유사체와 함께 연구되지 않았습니다.

모니터링 신장 기능. 약물 Jardins ®의 효과는 신장의 기능에 달려 있습니다. 따라서 전에 자신의 약속과 정기적으로뿐만 아니라 부정적인 신장 기능에 영향을 미칠 수있는 병용 치료의 약속에 대한 처리 (연간 최소 1 시간) 동안 신장 기능을 모니터링하는 것이 좋습니다.

신부전증 (GFR이 45 ml / min / 1.73 m 2 미만) 환자의 경우 약물 복용을 권하지 않습니다.

노인 환자. 75 세 이상의 환자는 탈수 위험이 높으므로 Jardins ® 약은이 범주의 환자에게 신중히 처방되어야합니다. empagliflozin을 투여받은 이들 환자에서 (위약을 투여받은 환자와 비교하여) 더 자주, 저혈당으로 인한 부작용이 관찰되었습니다.

85 세 이상의 환자에서 empagliflozin을 사용한 경험은 제한적이므로 85 세 이상의 환자에게 약물 Jardins ®을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

hypovolemia가 발생할 위험이있는 환자에게 사용하십시오. 행동 기전에 따라 Jardins ™을 복용하면 혈압이 적당한 수준으로 떨어질 수 있습니다. 따라서, 약물은 혈압의 감소가 심혈관 질환 환자에서, 예를 들어, 바람직하지 않다 이러한 경우에주의, 항 고혈압 약물 (역사에서 동맥 저혈압의 경우)를 복용하는 환자에 사용, 75 세 이상 환자에서해야합니다.

유체의 손실을 초래할 수있는 상태 개발 환자 수용 약물 Dzhardins ®는, (예를 들어, 위장관 질환), 신중하게 환자의 혈압 상태를 모니터링해야하고, 또한 전해질 균형 및 헤마토크리트를 제어하는 ​​경우. 그것은 물 균형의 회복까지, 마약의 일시 중지가 필요할 수 있습니다.

요로 감염. 요로 감염과 같은 부작용의 발생률은 empagliflozin이 25mg 및 위약으로 사용되었을 때 비교 가능했고, empagliflozin이 10mg으로 사용되었을 때 더 높았다.

empagliflozin과 위약을 복용 한 환자에서 유사한 요로 감염 (신우 신염과 요로 감염증과 같은 심각한 요로 감염 포함)이 관찰되었습니다. 복잡한 요로 감염이 발생하는 경우 empagliflozin 요법을 일시 중단해야합니다.

소변의 실험실 분석. 약물 Jardins ® 복용 환자의 행동 메커니즘에 따르면, 포도당은 소변에서 결정됩니다.

차량 및 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 미칩니다. empagliflozin이 차량과 기제를 운전하는 능력에 미치는 영향에 대한 임상 연구는 수행되지 않았다. 환자는 차량과 메커니즘을 운전할 때 조심해야합니다. Jardins ® (특히 sulfonylurea 유도체 및 / 또는 인슐린과 병용 투여)를 사용할 때 저혈당이 발생할 수 있습니다.

릴리스 양식

필름 코팅 된 정제 10 mg, 25 mg. 10시 탭. PVC / 알루미늄 물집. 1 또는 3 bl. 판지 상자에 넣습니다.

제조사

Beringer Ingelheim Pharma GmbH and Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.

등록 증명서가 발급 된 법인의 이름과 주소. Boehringer Ingelheim International GmbH, 독일, Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.

약물에 대한 더 많은 정보를 얻을 수있을뿐 아니라 러시아의 다음 주소에서 불리한 사건에 대한 귀하의 주장 및 정보를 보낼 수 있습니다. LLC "Beringer Ingelheim"125171, Moscow, Leningradskoe 고속도로, 16A, 3 페이지

Tel : (495) 544-50-44; 팩스 : (495) 544-56-20.

약국 판매 조건

약의 저장 조건 Jardins ®

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

약의 만료일 Jardins ®

패키지에 인쇄 된 만료일 이후에는 사용하지 마십시오.

조던

정제, 한쪽에는 회사 기호를 조각하고 다른 한쪽에는 "S10"을 새겨 넣은 경 사진 옐로우 색상, 원형, 양면 볼록한 모양의 가장자리가있는 필름.

부형제 : 락토오스 일 수화물 162.5 mg, 미정 질 셀룰로오스 62.5 mg, 하이 프로 롤 로스 (히드 록시 프로필 셀룰로오스) 7.5 mg, 크로스 카멜 로스 나트륨 5 mg, 콜로이드 성 이산화 규소 -1.25 mg, 스테아린산 마그네슘 1.25 mg.

껍질의 구성 : opadry 노란색 (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, 이산화 티타늄 -1.733 mg, 활석 - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, 철 염료 황산화물 - 0.018 mg).

10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.

타블렛, 영화 코팅 밝은 노란색, 타원형, biconcave, 경 사진 모서리와 함께 한쪽에는 회사 기호 조각과 "S25"- 다른쪽에.

부형제 : 락토오스 일 수화물 - 113 mg, 미정 질 셀룰로오스 - 50 mg, 하이 롤로 오스 (하이드 록시 프로필 셀룰로오스) - 6 mg, 크로스 카멜 로스 나트륨 - 4 mg, 콜로이드 성 이산화 규소 - 1 mg, 마그네슘 스테아 레이트 -

껍질의 조성 : opadry yellow (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910 - 3 mg, 이산화 티타늄 -1.45 mg, 활석 - 1.2 mg, macrogol 400 - 0.3 mg, 철 염료 yellow oxide - 0.015 mg).

10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.

Empagliflozin은 효소 활성의 50 %를 억제하는데 필요한 농도의 소듐 타입 2 글루코스 전달체의 가역성, 고 활성, 선택적 및 경쟁적 억제제이다 (IC50), 1.3 nmol과 같다. empagliflozin의 선택성은 소장에서 포도당 흡수에 관여하는 나트륨 1 형 포도당 전달체의 선택성보다 5,000 배 더 높습니다.

또한, empagliflozin은 다양한 조직에서 글루코스 항상성을 일으키는 다른 글루코스 전달체에 대해 높은 선택성을 갖는 것으로 밝혀졌다.

나트륨 2 형 글루코스 전달체는 사구체에서 혈류로 다시 포도당을 재 흡수하는 주요 운반체 단백질입니다.

Empagliflozin은 신장에서 포도당의 재 흡수를 감소시킴으로써 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 개선합니다. 이 메커니즘을 통해 신장에서 배설되는 포도당의 양은 혈중 포도당 농도와 GFR에 따라 다릅니다. 제 2 형 당뇨병 및 고혈당증 환자에서 나트륨 2 형 포도당 전달체의 억제는 신장에 의한 포도당의 제거로 이어진다.

임상 연구에서 제 2 형 당뇨병 환자에서 empagliflozin의 첫 투여 직후에 신장에 의한 포도당 배설이 증가한 것으로 나타났습니다. 이 효과는 24 시간 지속되었다.4 주간의 치료 기간이 끝날 때까지 신장 포도당 배설량의 증가가 지속되었는데, 이는 empagliflozin이 1 일 1 회 25mg의 용량으로 사용되었을 때 약 78g / day이었다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 신장 포도당 배설이 증가하면 혈장 포도당 농도가 즉각 감소합니다.

Empagliflozin (10mg과 25mg의 복용량으로)은 혈장 내 포도당의 농도를, 금식 및 식후 모두 감소시킵니다.

empagliflozin의 작용 메커니즘은 췌장의 β 세포와 인슐린 대사의 기능 상태에 의존하지 않는다. 항상성 평가 모델 인 HOMA-β 지수와 인슐린에 대한 프로 인슐린의 비율을 포함한 β 세포 기능 활성의 대리 마커에 대한 empagliflozin의 긍정적 효과가 나타났습니다. 또한, 신장에 의한 포도당의 추가 배설은 지방 조직의 부피 감소 및 체중 감소를 동반하는 칼로리 손실을 유발합니다.

empagliflozin의 사용 중에 관찰되는 글리코시 리아는 이뇨제의 약간의 증가를 동반하며 혈압의 적절한 감소에 기여할 수 있습니다.

empagliflozin이 단일 요법으로 사용 된 임상 연구에서; 메트포르민과의 병용 요법; 새로 진단 된 제 2 형 당뇨병 환자에서 메트포르민 병용 요법; 메트포르민 및 설 포닐 유레아 유도체와의 병용 요법; 피오글리타존 +/- 메트포르민과의 병용 요법; 새로 진단 된 제 2 형 당뇨병 환자에서 리나 글 립틴 병용 요법; 메트포르민 요법에 추가 된 리나 글 립틴 병용 요법; 리나 글 립틴 (linagliptin)과 메트포르민 (metformin)을 투여받은 환자에서 혈당 조절이 적절하지 않은 환자에서 리나 글 펩틴과 위약의 병용 요법; 메트포르민과 글리메피리드의 병용 요법 (2 년 연구 결과); 인슐린 병용 요법 (다중 인슐린 주사 요법) +/- 메트포르민; 기초 인슐린과의 병용 요법; 디펩 티딜 펩티다아제 -4 억제제 (DPP-4), 메트포르민 +/- 또 다른 저혈당 경구 약물과의 병용 요법은 당화 헤모글로빈 (HbA)의 통계적으로 유의 한 감소로 나타났다1c), 공복시 혈장 포도당 농도 감소, 혈압 및 체중 감소.

이 임상 연구는 제 2 형 당뇨병 환자 및 심혈관 위험성이 높은 환자 (IHD / 심근 경색, 바이 패스 (bypass) 관상 동맥, 단일 관상 혈관 장애가있는 IHD, 여러 관상 혈관 병변이있는 IHD, 허혈성 또는 출혈성 뇌졸중의 병력, 증상이 있거나없는 말초 동맥 질환) 저혈당 약물과 심혈관 질환 치료제를 포함한 표준 요법을 받았다. 심혈 관계 사망, 비 치명적 심근 경색 및 비 치명적 뇌졸중을 주요 평가 변수로 평가했다. 심혈관 사망, 일반적인 사망률, 신 병증의 진행 또는 신 병증의 점진적인 악화, 심부전증의 입원을 위해 추가적인 사전 결정된 종점을 선택했다.

Empagliflozin은 심혈관 질환 사망률을 줄임으로써 전반적인 생존율을 향상 시켰습니다. Empagliflozin은 심부전으로 인한 입원 위험을 줄였습니다. 또한 임상 연구 과정에서 약 Jardins은 신 패 난파 또는 신 병증의 진행성 악화 위험을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

기준 대 거대 단백뇨 환자의 경우 Jardins가 위약과 비교하여 훨씬 더 빈번하게 안정한 표준 또는 미세 알부민뇨를 유발한다는 사실이 밝혀졌습니다 (위험 비 1.82, 95 % CI 1.40, 2.37).

empagliflozin의 약물 동력학은 건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 광범위하게 연구되었습니다.

섭취 후, empagliflozin은 빠르게 흡수됩니다. C최대 혈장 내의 empagliflozin은 1.5 시간 후에 도달한다. 그러면 혈장 내 empagliflozin의 농도는 2 단계로 감소한다. 1 일 1 회 25mg 투여 후, 평형 혈장 농도의 평균 AUC 값은 4740nmol × h / l이고, C 값최대 - 687 nmol / l. Eating은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않습니다.

건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자에서 empagliflozin의 약물 동력학은 전체적으로 비슷했다.

Vd 혈장에서 일정한 농도의 기간 동안 약 73.8 l를 만든다. empagliflozin [14 C]로 표지 된 건강한 지원자의 섭취 후 혈장 단백질 결합은 86.2 %였다.

인간에서 empagliflozin의 주요 대사 경로는 uridine-5'- diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9를 포함하는 glucuronization입니다. empagliflozin의 가장 흔히 검출되는 대사 산물은 3 개의 glucuronic conjugates (2-O, 3-O 및 6-O glucuronide)입니다. 각 대사 산물의 전신 효과는 적습니다 (empagliflozin의 총 효과의 10 % 미만).

T1/2 약 12.4 시간입니다. empagliflozin을 하루에 1 번 사용하면 CSS 5 회 복용 후 혈장에서의 혈장 농도가 달성되었다. 건강한 지원자에게 empagliflozin [14 C]라고 표시된 약을 섭취 한 후 복용량의 약 96 %가 제거되었습니다 (소장에서 41 %, 신장에서 54 %). 장을 통해 대부분의 분류 약물은 변하지 않았습니다. 표시 약물의 절반만이 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설되었다.

특수 환자 그룹의 약물 동태

경증 (60 2), 중등도 (30 2) 및 중증 (GFR 2) 신부전 환자 및 말기 신부전 환자에서 empagliflozin AUC 값은 각각 약 18 %, 20 %, 66 % 및 48 % 정상 신장 기능을 가진 환자들에 비해 중등도의 신부전 환자 및 말기 신부전증 환자에서 C최대 혈장 empagliflozin은 정상 신장 기능을 가진 환자에서 상응하는 값과 유사했다. 경증 또는 중증 신부전증 환자에서 C최대 혈장 empagliflozin은 정상 신장 기능을 가진 환자보다 약 20 % 높았다. 인구 약동학 분석 자료에 따르면 empagliflozin의 총 제거율은 GFR 감소와 함께 감소하여 약물 노출이 증가했다.

경증, 중등도 및 중증의 간 기능 장애가있는 환자 (Child-Pugh 분류에 따라)에서 empagliflozin의 AUC 값은 각각 약 23 %, 47 % 및 75 % 증가했으며 C 값최대 대략 4 %, 23 % 및 48 % (정상적인 간 기능을 가진 환자에 비해).

BMI, 성별, 인종 및 연령은 empagliflozin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다.

소아에서의 empagliflozin의 약물 동태 학에 대한 연구는 수행되지 않았다.

제 2 형 당뇨병 :

-식이 요법과 운동의 배경에서만 부적절한 혈당 조절이있는 환자에서 단독 요법으로, 편협 때문에 불가능한 메트포르민을 임명하십시오.

- 인슐린을 비롯한 다른 저혈당제와 병용 요법의 일환으로식이 요법과 운동 요법을 병행하면 필요한 혈당 조절이 이루어지지 않습니다.

2 형 당뇨병 환자 및 심혈관 위험성이 높은 환자에게 표준 심혈관 요법과 병행하여 다음을 줄여줍니다 :

- 심혈관 질환 사망률 감소로 인한 총 사망률;

심장 혈관 사망률 또는 심부전증 입원.

* 높은 심혈 관계 위험은 다음과 같은 질병 및 / 또는 병태 중 적어도 하나의 존재로 정의됩니다 : 관상 동맥 질환 (역사적으로 심근 경색증, 관상 동맥 우회술, 단일 관상 동맥 질환이있는 관상 동맥 질환, 관상 동맥 질환); 허혈성 또는 출혈성 뇌졸중; 말초 동맥 질환 (증상이 있거나 없을 때).

- 약물의 모든 성분에 대한 과민증;

- 1 형 당뇨병;

- SCF 2의 신부전;

- 글루카곤 유사 펩타이드 1 (GLP-1)의 유사체와 함께 사용하십시오 (유효성 및 안전성에 관한 자료가 없기 때문에).

- 희귀 유전 질환 (락타아제 결핍, 락토오스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애);

- 수유 기간 (모유 수유);

- 85 세 이상.

- 어린이 및 청소년 (효능 및 안전성에 관한 자료가 부족하여 18 년까지).

- 저 혈량 (hypovolemia)의 위험이있는 환자 (동맥혈 저혈압 병력이있는 항 고혈압제 사용);

- 위장관 질환으로 체액 감량에 이릅니다.

- 비뇨 생식기 감염;

- 당뇨병 케톤 산증의 병력;

- 췌장 베타 세포의 낮은 분비능;

- 설 포닐 유레아 또는 인슐린과 병용 투여;

- 탄수화물이 적은 음식;

- 75 세 이상의 환자.

Drug Jardins은 식사와 상관없이 하루 중 언제라도 구두로 복용합니다.

단일 요법 또는 복합 요법

권장 초기 용량은 1 일 1 회 10mg (10mg 1 정)입니다. 10mg의 일일 복용량이 적절한 혈당 조절을 제공하지 않으면 1 일 1 회 25mg (1 회 25mg 용량)으로 증가시킬 수 있습니다. 최대 일일 복용량은 25mg입니다.

1 회 또는 여러 회 복용량의 수용에 대한 승인

복용량을 건너 뛰면 환자는 기억하는대로 마약을 복용해야합니다. 하루에 두 번 복용해서는 안됩니다.

특수 환자 그룹

GFR 2 인 신부전증 환자는 약물 사용을 권장하지 않습니다. GFR> 45 ml / min / 1.73 m 2 인 경우 도스 조정은 필요하지 않습니다.

간 기능 용량 조절 장애가있는 환자는 필요하지 않습니다.

empagliflozin이나 위약을 투여받은 환자의 부작용 발생률은 임상 연구에서 유사했다. 설 포닐 유레아 또는 인슐린 유도체와 함께 empagliflozin을 사용했을 때 가장 빈번한 이상 반응은 저혈당증이었다.

위약 대조 연구에서 empagliflozin을 투여받은 환자에서 관찰 된 부작용은 기관 및 시스템의 분류 및 절대 빈도를 나타내는 MedDRA의 선호 조건에 따라 아래에 제시됩니다. 빈도 카테고리는 다음과 같이 정의됩니다 : 매우 자주 (1/10), 종종 (≥1 / 100-2).

노인 환자. 75 세 이상의 환자는 탈수 위험이 높아서 자딘은이 범주의 환자에게 신중히 처방되어야합니다. empagliflozin을 투여받은 이들 환자에서 (위약을 투여받은 환자와 비교하여) 더 자주, 저혈당으로 인한 부작용이 관찰되었습니다. 85 세 이상의 환자에서 empagliflozin을 사용한 경험은 제한적이므로이 연령대의 환자에게 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

hypovélemia가 발생할 위험이있는 환자에게 사용하십시오. 행동 메커니즘에 따르면, 약의 Jardins의 사용은 혈압의 적당한 감소로 이어질 수 있습니다. 따라서 혈압의 감소가 바람직하지 않은 경우, 예를 들어 심혈관 질환 환자에서 약물을 조심해서 사용해야합니다. 75 세 이상의 환자뿐만 아니라 항 고혈압제 (동맥 저혈압 병력이있는 환자)를 복용하는 환자.

Jardins 약을 복용중인 환자가 체액을 잃을 수있는 증상을 보이면 (예 : 위장병의 경우) 환자의 상태, 혈압을주의 깊게 모니터링해야하며 헤마토크리트 및 전해질 균형을 모니터링해야합니다. 그것은 물 균형의 회복까지, 마약의 일시 중지가 필요할 수 있습니다.

요로 감염. 요로 감염과 같은 부작용의 발생률은 empagliflozin이 25mg 및 위약으로 사용되었을 때 비교 가능했고, empagliflozin이 10mg으로 사용되었을 때 더 높았다. empagliflozin과 위약을 복용 한 환자에서 유사한 요로 감염 (신우 신염과 요로 감염증과 같은 심각한 요로 감염 포함)이 관찰되었습니다. 복잡한 요로 감염이 발생하는 경우 empagliflozin 요법을 일시 중단해야합니다.

소변의 실험실 분석. 행동 메커니즘에 따르면 약 Jardins을 복용하는 환자에서 소변 포도당이 결정됩니다.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

empagliflozin이 차량과 기제를 운전하는 능력에 미치는 영향에 대한 임상 연구는 수행되지 않았다. 환자는 차량과 메커니즘을 운전할 때 조심해야합니다. 약물 Jardins (특히 sulfonylurea 유도체 및 / 또는 인슐린과 함께)를 사용할 때 저혈당이 발생할 수 있습니다.

임신 중에 empagliflozin을 사용하면 효능 및 안전성에 대한 자료가 부족하기 때문에 금기 사항입니다.

모유 수유 중 empagliflozin의 사용은 금기입니다. 동물의 전임상 연구에서 얻은 데이터는 모유로 empagliflozin이 방출되었음을 나타냅니다. 신생아 및 모유 수유중인 아기에게 노출 될 위험이 배제되지 않습니다. 필요한 경우 수유 중에 empagliflozin을 사용하면 모유 수유를 중단해야합니다.

약물 Jardins의 효과는 신장의 기능에 달려 있습니다. 따라서 임명 전에 그리고 치료 중 (적어도 일 년에 한 번) 신장 기능에 악영향을 줄 수있는 병용 요법을 임명하기 전에 정기적으로 신장 기능을 모니터하는 것이 좋습니다.

신부전증 환자에서 금기 2 사용 금지.

75 세 이상의 환자는 탈수 위험이 높습니다. empagliflozin을 투여받은 이들 환자에서 (위약을 투여받은 환자와 비교하여) 더 자주, 저혈당으로 인한 부작용이 관찰되었습니다.

85 세 이상의 환자에서 empagliflozin을 사용한 경험은 제한적이므로이 연령대의 환자에게 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

약은 처방전에 나와 있습니다.

약물은 25 ° C 이하의 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 3 년.

당뇨병에 대해 자세히 알아보기

당뇨병의 증상

혈당 지수