디펩 티딜 펩 티다 제 -4 저해제

진단

* 현재 러시아 연방에는 등록이되어 있지 않습니다.

경고 및 예방 조치

심한 관절통 및 무력화. DPP-4 억제제를 복용중인 환자의 심각한 관절통 및 장애인 관절통에 대한 시판 후 보고서가 있습니다. 약물 요법 시작 후 증상 발현시기는 1 일에서 수년으로 다양했다. 환자는 치료를 중단 한 후에 증상의 경감을 경험했습니다. 어떤 환자는 동일한 약물 또는 다른 DPP-4 억제제로 반복 치료를 받으면서 재발이있었습니다.

DPP-4 억제제는 심한 관절통의 원인이 될 수 있습니다. 이 경우 마약 복용을 중단해야합니다.

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디펩 티딜 펩 티다 제 4 억제제

디펩 티딜 펩 티다 제 4의 선택적 저해제는 글루카곤 유사 펩타이드 -1, 인슐린, 설 포닐 유도체, 비구 아니 드, 퍼 옥시 좀 활성화 된 증식 자 γ- 수용체, 퍼 옥시 좀의 작용제, 억제제, 항균제, 항균제, 항균제, 항균제, 항 바이러스제, 수산화물 및 기타 항산화 제와 유사한 화학 구조 및 약리학 적 작용을하는 약물 sitagliptin (Januvia).

dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)를 억제함으로써 sitagliptin은 glucagon-like peptide-1 (GLP-1)과 포도당 의존성 인슐린 분비 성 펩타이드 (HIP)의 두 가지 인크 레틴 계열 호르몬의 농도를 증가시킵니다. 인크 레틴 계열의 호르몬은 하루 동안 창자에서 분비되며, 음식 섭취량에 따라 그 수준이 높아집니다. 인크 레틴은 글루코스 항상성을 조절하기위한 내부 생리적 시스템의 일부입니다. 정상 또는 상승 된 혈당 수준에서, 인크 레틴 계열의 호르몬은 인슐린 합성의 증가뿐만 아니라 사이 클릭 AMP와 관련된 신호 전달 세포 내 기전으로 인한 췌장 베타 세포에 의한 분비에도 기여합니다.

시타 글 립틴은 DPP-4 효소에 의한 인크 레틴의 가수 분해를 방지하여 GLP-1 및 HIP의 활성 형태의 혈장 농도를 증가시킨다. 인크 레틴의 수준을 증가시킴으로써, sitagliptin은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤 분비를 감소시키는 데 도움을줍니다. 고혈당을 앓고있는 제 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 변화는 공복시 및 스트레스 테스트 후에 글리코 실화 된 헤모글로빈 (HbA1C) 수준의 감소와 혈장 포도당 농도의 감소로 이어진다.

건강한 개체에서 100 mg의 용량으로 약물을 섭취 한 후, C의 성취와 함께 sitagliptin의 빠른 흡수가 관찰됩니다. _최대 1 시간 내지 4 시간 후에 투여되며, AUC는 투여 량에 비례하여 증가하고, 건강한 피험자에서 100mg의 투여 량으로 경구 투여시 8.52μmol / h, C _최대 950 nmol이었다. sitagliptin의 절대 생체 이용률은 약 87 %입니다. sitagliptin 가변성의 인내 및 간 개인 AUC는 무시할 수 있습니다.

지방 음식의 동시 섭취는 sitagliptin의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

섭취 된 약물의 단지 작은 부분 만 대사됩니다.

sitagliptin의 약 79 %가 소변에서 변하지 않게 배설됩니다.

평균 t _1/2 시타 글 립틴은 100mg 용량으로 경구 투여시 약 12.4 시간; 신장 제거율은 약 350 ml / min입니다.

시타 글 립틴 제거는 활성 관모 분비의 메카니즘에 의한 신장 배설에 의해 주로 수행됩니다.

단일 요법 : 제 2 형 당뇨병에서 혈당 조절을 개선하기위한식이 요법과 운동 보충제.

병용 요법 :식이 요법과 운동 요법이 병용 요법으로 병용되면 충분한 혈당 조절로 이어지지 않을 때, 증식 자 페 록시 좀 (예 : 티아 졸리 딘 디온)에 의해 활성화 된 메트포르민 또는 메트포르민 (metformin)과 함께 혈당 조절을 개선하기위한 제 2 형 당뇨병.

1 형 당뇨병.
당뇨병 케톤 산증.
임신
수유 기간 (모유 수유).
약물에 과민증.
Januia를 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 처방하는 것은 권장되지 않습니다 (소아과에서의 약물 사용에 관한 자료는 없습니다).

신장 부족 환자에게는주의해서 사용하십시오. 중등도 및 중증 신부전의 경우, 혈액 투석이 필요한 말기 신부전 환자에게 투약 요법의 교정이 필요합니다.

호흡기 부분 : 상부 호흡기 감염, 비 인두염.

CNS : 두통.

소화계 부분 : 설사, 복통, 메스꺼움, 구토, 설사.

근골격계에서 : 관절통.

내분비 계에서 저혈당.

노인 환자는 신부전을 일으킬 가능성이 더 큽니다. 따라서 다른 연령 그룹과 마찬가지로 중증 신부전 환자에서 용량 조절이 필요합니다.

다른 약물과의 상호 작용 연구에서 sitagliptin은 metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, 경구 피임약과 같은 약물의 약물 동력학에 임상 적으로 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. 이 데이터에 근거하여, sitagliptin은 CYP3A4, 2C8 또는 2C9 isoenzymes를 억제하지 않습니다. 시험 관내 자료에 의하면, sitagliptin은 아마도 CYP2D6, 1A2, 2C19 또는 2B6을 억제하지 않으며 CYP3A4를 유도하지 않을 것입니다.

당뇨병 치료에있어 디펩 티딜 펩티드 -4 억제제 2. 심장 보호 기회

제 2 형 당뇨병 (제 2 형 당뇨병)의 효과적인 통제는 의사들이 끊임없이 직면하는 긴급한 문제입니다. 급성 및 만성 합병증의 발병과 함께 T2DM의 전염병은 국가 경제 및 의료 시스템에 막대한 부담이됩니다. 국제 당뇨병 연맹 (International Diabetes Federation)의 계산에 따르면, 세계에서 2 억 4,600 만 명이이 질병으로 고통 받고 있으며, 이는 20-79 세의 세계 인구의 7.3 %입니다. 이 숫자는 향후 10 년 동안 현저하게 증가 할 것으로 예상되며 2025 년에는 3 억 8 천만을 초과 할 것으로 예상됩니다 [1].

생활 습관 변화와 많은 포도당 감소 약물의 존재에 대한 수많은 권고가 있었음에도 불구하고 현재 2 형 당뇨병 환자 3 명 중 2 명은 당화 헤모글로빈 HbA1c의 목표 수치에 도달하지 못했습니다

디펩 티딜 펩 티다 제 -4 저해제 : 임상 약리학 자의 견해 전문 의학 및 보건 의료 기사

의학 및 공중 보건에 관한 과학 기사의 주석, 과학 저작물의 저자는 NB Lazareva입니다.

글루코스 항상성의 식후 조절을 포함하는 제 2 형 당뇨병의 병인 생리에 대한보다 깊은 이해는 췌장 섬의 기능 장애를 극복하고, 특히 장 내분비 호르몬에 영향을주는 새로운 치료 전략의 출현을 가져왔다. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 억제제는 항 고혈당제로 개발 된 당뇨병 치료제의 첫 번째 종류입니다. 인크 레틴 호르몬 - 글루카곤 - 유사 펩타이드 -1의 파괴의 억제는 글루코스 항상성 (글루코오스 - 유도 된 인슐린 수준 증가 및 글루카곤 분비 억제)에 긍정적 인 효과를 갖는다. 저혈당의 위험이 낮고, 부작용이 없으며 체중에 미치는 영향은 DPP-4 억제제를 다른 경구 혈당 강하제와 구별합니다.

의료 및 건강 연구에서 관련 주제, 과학적 연구의 저자는 NB Lazareva,

DIPEPTIDYL DIPEPTIDASE-4 : 임상 약리보기

저는 제가받은 당뇨병 유형 중 하나이며, 특히 당뇨병 발병 기전에 대한 가장 먼 이해 중 하나입니다. dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)의 억제제는 항 고혈당제로 개발되었습니다. 호르몬 - 글루카곤 종 펩타이드 -1 - 글루코스 관련 항상성 (글루카곤 종 및 인슐린 의존성 글루카곤 분비 증강을 포함)에 긍정적 인 영향을 미친다. 그것은 그것이 건강한식이 요법으로 밝혀 졌다는 것이 밝혀 졌다는 것이 밝혀졌습니다.

"Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors : 임상 약리학 자의 견해"주제에 대한 과학적 연구 내용

Nb LAZAREVA, MD, 모스크바 대학교 의과 대학 최초의 교수. I.M. Sechenov

임상 약리보기

글루코스 항상성의 식후 조절을 포함하는 제 2 형 당뇨병의 병인 생리에 대한보다 깊은 이해는 췌장 섬의 기능 장애를 극복하고, 특히 장 내분비 호르몬에 영향을주는 새로운 치료 전략의 출현을 가져왔다. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 억제제는 항 고혈당제로 개발 된 당뇨병 치료제의 첫 번째 종류입니다. 인크 레틴 호르몬 - 글루카곤 - 유사 펩타이드 -1의 분해의 억제는 글루코스 항상성 (글루코스 - 유도 된 인슐린 수준의 증가 및 글루카곤 분비 억제)에 긍정적 인 효과를 갖는다. hypo-glycemia의 낮은 위험, 두드러진 부작용의 부재 및 체중에 대한 영향은 DPP-4 억제제를 다른 그룹의 경구 혈당 강하제와 구별합니다.

주요 단어 : 제 2 형 당뇨병, 디펩 티딜 펩티다아제 -4 억제제, 인크 레틴, 효능, 안전성, 알로 글 립틴, 빌다 글 립틴, sitagliptin, 삭 사글 립틴 및 리나 글 립틴.

N.B. LAZAREVA, MD, 교수, Sechenov 첫 번째 모스크바 의과 대학 DIPEPTIDYL DIPEPTIDASE-4 : 임상 의학 박사의 시각

키워드 : 제 2 형 당뇨병, 디펩 티딜 펩티다아제 -4 억제제, 인크 레틴, 효능, 안전성, 알로 글 립틴, 빌다 글 립틴, sitagliptin, 삭 사글 립틴 및 리나 글 립틴.

지난 30 년 동안, 특히 40 세 이상의 연령 그룹에서 당뇨병 (DM)의 발생률이 급격히 증가했습니다. 10-15 년마다이 병에 걸린 환자 수가 두 배가됩니다. 현재 국제 당뇨병 연맹 (International Diabetes Federation)에 따르면 20-79 세의 당뇨병 환자는 4 억 1550 만 명으로 전체 인구의 8.8 %를 차지한다 [1]. 대부분이 제 2 형 당뇨병 환자이며, 도시화, 생활 습관 변화 및 인구 고령화와 관련이있는 것으로 보인다. 제 2 형 당뇨병은 진보적 인 과정을 특징으로하는 질병입니다. 일반적으로 단일 약물을 사용한 약물 치료는 오랫동안 지속적인 혈당 조절을 제공하지 못합니다. 국제 당뇨병 협회 (미국 당뇨병 학회 및 유럽 당뇨병 학회)의 권고에 따르면, 메트포르민은 금기 사항과 호의적 인 환자 내성이없는 첫 번째 약물입니다 [3]. 메트포르민을 사용할 수없는 경우 경구 투여를 위해 다른 약물을 선택해야합니다.

piphlit-zone 또는 DPP-4 저해제와 같은 수용체 (receptor)로 작용한다. 설 포닐 - 쉐빈 유도체는 60 년 이상 동안 사용되어 왔으며 전통적으로 메트포르민 단독 요법 중 혈당 조절이 좋지 않은 메트포르민과 병용 투여하는 2 차 요법으로 선택되는 약물로 여겨지고 있습니다. 그러나, 이들의 사용은 저혈당의 위험 증가 및 체중 증가를 포함하여 다수의 바람직하지 않은 부작용과 관련되어있다. 반면 디펩 티딜 펩 티다 제 -4 (DPP-4) 억제제는보다 현대적인 종류의 약물로서 2006 년 시장에 첫 번째 제품이 출시되었습니다. 현재 세계 제약 시장에는 11 가지 DPP-4 억제제가 출시되어 있습니다. 러시아 연방에서는 5 가지 DPP-4 억제제가 알로 립틴, 빌다 글 립틴, sitagliptin, 삭 사글 립틴, 리나 글 립틴 등의 의학적 용도로 승인되었습니다. DPP-4 억제제는 혈당 조절을 향상시키는 측면에서 설 포닐 유레아 약물과 유사한 효과를 나타내지 만 저혈당의 발생이나 체중 증가를 동반하지 않는다. 최근 대규모 임상 시험뿐만 아니라 임상 연구에 대한 수많은 분석

수천 명의 환자를 대상으로 한 심혈관 안전성 연구에서 DPP-4 억제제가 위약과 비슷한 유리한 안전성 프로파일을 가지고 있다는 것을 설득력있게 입증했다. 이것이 제 2 형 당뇨병의 약물 치료를 시행 할 때 DPP-4 억제제를 사용하는 것이 일반적인 관행이 된 이유입니다. 제 2 형 당뇨병 환자 대부분에게 DPP-4 억제제가 선택됩니다.

Dipepidyyphysepase-4 억제제의 임상 약리학

DPP-4 억제제는 항 고혈당제로 개발 된 당뇨병 치료제의 첫 번째 종류 중 하나입니다. 2 형 당뇨병 치료제로 DPP-4 억제제를 사용하는 것은 글루카곤과 같은 펩타이드 -1 (GLP-1) 인크 레틴 호르몬을 억제하는 것이 글루코스 항상성 (glucose-induced insulin levels, 및 글루카곤 분비의 억제 [8]). GLP-1의 분비에 대한 GLP-1의 긍정적 인 효과, β 세포의 기능, 위 배출 및 식욕은 잘 알려져있어 GLP-1의 대사에서 DPP-4의 역할을 이해하고이 효소를 억제 할 필요성의 근거가되었다. 목표는 인크 레틴의 농도를 높이고 혈당 조절을 개선하는 것입니다.

현재 DPP-4 억제제는 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을위한 임상 지침 및 치료 알고리즘에 포함되어 있습니다 : 미국 당뇨병 협회 / 유럽 당뇨병 학회 (미국 당뇨병 학회 / 유럽 당뇨병 학회)의 공식 결론, ADA / EASD), 미국 내분비 학회 / 미국 내분비 학회 (American Clinical Endocrinology Association of American EndocrinoLoogists / AACE / ACE)의 당뇨병 치료 알고리즘 [6, 7] 가.

DIPEPTIYYLPEPIDASE-4 억제제의 비교 약력 및 약 역학 조사 : 임상 적으로 유의 한 양상

DPP-4 억제제는 약물 동태 학적 특성에서 크게 다르다 (표). 일부 환자는 반감기가 길고 (Alo-Gliptin, Linagliptin, Sitagliptin) DPP-4를 하루에 한 번 복용하면 지속적으로 억제합니다. 다른 사람들은 반감기가 짧습니다 (삭 사글 립틴과 빌다 글 립틴). 그러나 상기 억제제는 효소와 비공유 적으로 상호 작용하지만, saxagliptin과 vildagliptin의 cyanopyrrolide 단위는 공유 결합을 제공하여 반감기를 기준으로 예상되는 것보다 효소에 더 오래 결합한다 [9, 10]. 계속되는 가수 분해는 약물의 방출과 공유 결합을 파괴한다. 때로는 이러한 억제제가 천천히 효소에 대한 결합으로부터 해리되거나 불 침투성 결합 동역학 (kinetics)을 갖는 것으로 불린다. 실제로 이것은 100 시간 (최종)> 80 %의 반감기에도 불구하고 1 일 1 회 5mg

Saksagliptin [21, 22] 신진 대사 ( "부모 약물"), 신장 ( "부모 약물"+ 대사 산물)

2.5 시간 ( "모 약물")

70 % 5 mg 1 일 1 회

Sitagliptin [23] 주로 신장에 의한

12.5 h> 80 ° % 100 mg 하루 1 회

Vildagliptin [24] 신진 대사 ( "부모 약물"), 신장 ( "부모 약물"+ 대사 산물)

2 시간 8 %. 또한, 26 주째 젊은 환자의 37 %가 HbA1c ^ 7 % (알로 립 틴 복용량 모두 사용) 수준에 도달했습니다. 노인 환자의 경우,이 목표 HbA1c 수준은 두 알로 립틴 복용량을 모두 사용하는 경우 연구 참여자의 45 %에서 달성되었습니다. 연구 대상 군과 젊은층과 노인 군간에 기저 또는 지질 수준으로부터 체중 변화에 유의 한 차이는 없었다.

단일 요법으로 사용되거나 다른 저혈당 약물과 함께 사용되는 알로 글리 틴의 전체 내약성 프로필은 위약과 다르지 않습니다. 심각한 저혈당에 대한보고는 없습니다. 그러나, 피부 이상 반응 (특히 가려움증)은 환자의

알로 립틴 (alohliptin)은 다른 치료군과 비교하여 [47] 나타났다. 알로 글리 틴과 메트포르민의 병용은 환자가 잘 견딜 수 있습니다. 아목시펜은 metformin을 투여받는 환자에게 pioglitazone과 함께 안전하게 사용할 수 있습니다. 6 개 연구의 누적 분석 결과, 젊은 연령층과 노령층 환자에서 알로 글리 toler의 내약성이 유사 함이 나타났다.

DPP-4 억제제는 제 2 형 당뇨병 치료를위한 현대적이고 유망한 구강 치료제입니다. 이 클래스의 약리학 적 특징은 a- 및 β- 세포의 기능에 대한 작용의 이중 메카니즘으로 구성되어, 식사 후 글루카곤 및 인슐린 분비 패턴의 프로파일을 향상시킨다. DPP-4 억제제의 차이점은 DPP-4의 화학 구조, DPP-4 억제 능력, 작용 지속 기간, 대사 특성 및 제거 경로와 관련이있다. DPP-4 저해제는 체중에 중립적 인 영향을 주며, 저혈당을 일으키지 않으며 안전성 프로파일이 유리합니다. 이 약제의 주된 용도는 다른 저혈당 약물뿐만 아니라 메트포르민에 대한 내성을 가진 환자 또는 메트포르민이 금기 인 신장 부족 환자에서의 단독 요법의 사용뿐만 아니라 치료 요법에 포함됩니다. 알로 립틴은 제 2 형 당뇨병 환자 대부분에게 사용할 수 있으며, 저혈당증이나 간 질환이있는 환자의 경우 저혈당증을 예방하는 것이 특히 중요합니다. 저혈당증은 치료가 어려울 수 있고 치료가 어려울 수 있습니다. 심혈관 위험이 매우 높은 환자에서 알로 립틴의 안전성 입증. 노인 환자의 저혈당증으로 인한 외상의 위험이 증가하고,

비용 효과 분석 결과 알로 립틴을 사용할 때 HbA1c를 1 % 줄이는 비용이이 그룹 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin)에서 다른 약물을 사용했을 때보 다 낮았다.

뿐만 아니라 관상 동맥 현상. 이러한 취약한 환자 그룹에서 알로 립틴 및 기타 DPP-4 억제제는 설 포닐 유레아 약물을 대체 할 수 있습니다. 비용 효과 분석 결과 알로 립틴을 사용할 때 HbA1c를 1 % 줄이는 비용이이 그룹 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin)에서 다른 약물을 사용하는 것보다 낮다는 것을 보여주었습니다. 인슐린 제제와 함께 DPP-4 억제제를 사용하면 장기간의 병이있는 환자에서 병용 요법의 가능성이 확대됩니다. f

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인크 레틴 및 인크 레틴 모조 물 (DPP4 억제제 및 GLP1 작동 제)

좋은 하루, 일반 독자와 블로그의 손님! 오늘날 전 세계의 의사들이 이미 사용하고있는 현대 의약품에 관한 어려운 기사가있을 것입니다.

디 펩티 딜 펩 티다 제 4 억제제와 글루카곤 유사 펩타이드 1 작용제 그룹의 약물이 당뇨병 치료에 사용되는 인크 레틴 (incretins)과 인크 레틴 (incretins)은 무엇입니까? 오늘날이 길고 복잡한 단어가 의미하는 바를 배우게되며 가장 중요한 것은 얻은 지식을 적용하는 법을 배우게됩니다.

이 글에서는 글루카곤 유사 펩티드 1 (GLP1)과 디펩 티딜 펩티다아제 4 (DPP4) 차단제의 유사체에 대해 완전히 새로운 약물에 대해 논의 할 예정입니다. 이 약물은 인크린 합성과 혈중 포도당 이용에 직접 관여하는 인크 레틴 호르몬 연구에서 만들어졌습니다.

제 2 형 당뇨병의 증가 및 치료

처음에는 잠깐 전화가 걸려 왔을 때 나는 그 인크 레틴 자체가 무엇인지 말해 줄 것입니다. 인크 레틴은 음식물 섭취에 반응하여 위장관에서 생성되는 호르몬으로, 혈액 내 인슐린 수치를 증가시킵니다. 글루코곤 유사 펩티드 -1 (GLP-1)과 글루코스 의존성 인슐린 분비 성 폴리펩티드 (HIP)의 두 가지 호르몬이 인크 레틴으로 간주됩니다. HIP 수용체는 췌장의 베타 세포에 위치하고 GLP-1 수용체는 다양한 기관에서 발견되므로 인슐린 생성을 자극하는 것 외에도 GLP-1 수용체의 활성화가이 호르몬의 다른 효과를 유발합니다.

GLP-1의 연구 결과로 나타나는 효과는 다음과 같습니다.

췌장 베타 세포에 의한 인슐린 생산 촉진
췌장 알파 세포에 의한 글루카곤 생산 억제.
천천히 위 배출.
식욕 감소 및 충만감 증가.
심혈관 및 중추 신경계에 긍정적 인 영향을줍니다.

첫 번째와 가장 앞선 효과로 모든 것이 명확 해지면 인슐린이없는 포도당이 많아지고, 두 번째 인슐린이 없으면 알아낼 수 없을 것입니다. 글루카곤은 알파 세포에 의해 생성되는 췌장 호르몬입니다. 이 호르몬은 인슐린과 절대 반대입니다. 글루카곤은 간장에서 혈류를 방출하여 혈중 글루코스 농도를 증가시킵니다. 간과 근육의 우리 몸에는 글리코겐의 형태 인 에너지 원으로서 포도당이 많이 매장되어 있다는 것을 잊지 마십시오. 글루카곤 생성을 감소시킴으로써, 인크 레틴은 간으로부터의 글루코스 방출을 감소시킬뿐만 아니라 인슐린 합성을 증가시킵니다.

당뇨병 치료에서 위 배출을 감소시키는 긍정적 인 효과는 무엇입니까? 사실은 음식 포도당의 주요 부분이 소장에서 흡수된다는 것입니다. 따라서 음식이 소장에 장으로 들어가면 혈액의 설탕이 갑자기 점프하지 않고 천천히 올라갑니다. 이는 큰 플러스입니다. 이것은 식후 혈당 증가 문제를 해결합니다 (식후 혈당치).

제 2 형 당뇨병 치료에서 식욕을 감소시키고 충만감을 높이는 것은 일반적으로 과대 평가하기가 어렵습니다. GLP-1은 시상 하부의 허기와 포만의 중심에서 직접 작용합니다. 그래서 이것은 또한 크고 뚱뚱한 플러스입니다. 심장 및 신경계에 대한 긍정적 인 효과가 연구되고 있으며 실험 모델 만 존재하지만 가까운 장래에 이러한 효과에 대해 더 많이 배우게 될 것이라고 확신합니다.

이러한 효과 이외에도, 실험에서 GLP-1이 새로운 췌장 세포의 재생 및 성장을 촉진하고 베타 세포가 파괴된다는 사실이 입증되었습니다. 따라서이 호르몬은 췌장을 고갈로부터 보호하고 베타 세포의 양을 증가시킵니다.

우리가이 호르몬을 약으로 사용하는 것을 막을 수있는 것은 무엇입니까? 이들은 인간 호르몬과 동일하기 때문에 거의 완벽한 의약품입니다. 그러나 GLP-1과 HIP가 효소 제 4 형 디펩 티딜 펩티다아제 (DPP-4)에 의해 매우 신속하게 파괴되었다 (GLP-1은 2 분, HIP는 6 분).

그러나 과학자들은 탈출구를 발견했다.

오늘날, increcretins와 어떻게 든 관련이있는 두 종류의 약물이 있습니다 (GLP-1은 GUI보다 더 긍정적 인 효과가 있기 때문에 GLP-1을 사용하는 것이 경제적으로 유리합니다).

인간 GLP-1의 작용을 모방하는 약물.
효소 DPP-4의 작용을 차단하는 약물은 호르몬 작용을 연장시킵니다.

내용

제 2 형 당뇨병 치료에서의 GLP-1 유사체

현재 러시아 시장에는 GLP-1 유사체의 두 가지 준비가 있습니다. 이것은 Bayetta (exenatide)와 Viktoza (liraglutide)입니다. 이 약물은 인간 GLP-1의 합성 유사체이지만, 작용 시간 만이 훨씬 길다. 그들은 위에서 언급 한 인간 호르몬의 모든 효과를 가지고 있습니다. 의심의 여지없이 플러스입니다. 장점으로는 6-12 개월 동안 체중이 평균 4kg 감소하는 것입니다. 평균 0.8-1.8 %의 당화 헤모글로빈 감소를 보였다. 왜 당화 헤모글로빈이며 왜 조절해야하는지, "글리코 레이트 된 헤모글로빈 : 기증 방법"이라는 기사를 읽어 보면 알 수 있습니다.

단점은 다음과 같습니다.

단지 피하 투여, 즉 정제 형태가 아님.
GLP-1의 농도가 5 배 증가하여 저혈당 상태의 위험이 증가합니다.
GLP-1의 효과가 증가 만해도 약물은 ISP에 영향을 미치지 않습니다.
30-40 %에서는 메스꺼움, 구토의 형태로 부작용이 관찰 될 수 있지만 일시적입니다.

Byetta는 일회용 펜 펜 (인슐린 펜 펜과 유사)에서 mg 당 250 mcg의 용량으로 제공됩니다. 핸들은 1.2ml 및 2.4ml 볼륨으로 제공됩니다. 한 팩에 - 펜 하나. 당뇨병 치료를 1 일 2 회 5 μg으로 1 개월간 시행하여 내약성을 향상시킨 다음 필요할 경우 복용량을 하루 2 회 10 μg로 증가시킵니다. 추가 복용량 증가는 약물의 효과를 향상시키지 않지만 부작용의 수를 증가시킵니다.

주사 사탕은 아침과 저녁 식사 전에 1 시간 동안 먹습니다. 식사 후에는 할 수 없습니다. 주사를 놓친 경우, 다음 주사는 예정된 시간에 완료됩니다. 주사는 허벅지, 복부 또는 어깨에 피하 투여한다. 근육 내 또는 정맥 내 투여 할 수 없습니다.

마약을 어둡고 추운 장소, 즉 냉장고 문에 보관하고 동결을 허용하지 마십시오. 주입 후 매 주사기 펜을 냉장고에 보관해야합니다. 30 일 후 Baeta가있는 주사기 펜은 약물이 남아 있어도 폐기됩니다.이 시간이 지나면 약물이 부분적으로 파괴되어 원하는 효과가 없기 때문입니다. 사용 된 약물을 바늘과 함께 보관하지 마십시오. 즉, 사용 후에 바늘을 풀어서 버려야하고 새 주사 전에 새 것을 착용해야합니다.

Byetta는 다른 저혈당 제와 병용 할 수 있습니다. 약물이 설 포닐 유레아 약물 (마닌, 당뇨병 등)과 병용되는 경우 저혈당이 발생하지 않도록 복용량을 줄여야합니다. 저혈당에 대한 별도의 기사가 있습니다. 그렇게하지 않으면 링크와 연구를 따르는 것이 좋습니다. Byetta를 metformin과 함께 사용하면이 경우 저혈당이 발생하지 않으므로 메트포르민의 용량은 변하지 않습니다.

Viktoza는 1ml 당 6mg의 주사기 펜으로도 구입할 수 있습니다. 주사기 펜의 부피는 3 ml입니다. 패키지에 1, 2 또는 3 개의 주사기 펜으로 판매되었습니다. 주사기 펜의 보관 및 사용은 Baye와 유사합니다. Viktozy로 당뇨병을 치료하는 것은 식사와 상관없이 환자가 선택할 수있는 1 일 1 회 실시됩니다. 약물은 허벅지, 복부 또는 어깨에 피하 주사합니다. 또한, 근육 내 및 정맥 내 투여에는 사용할 수 없습니다.

Victoza의 초기 용량은 하루 0.6mg입니다. 1 주일 후 점진적으로 용량을 1.2mg까지 증가시킬 수 있습니다. 최대 용량은 1.8mg이며, 용량을 1.2mg으로 증가시킨 후 1 주일 후에 시작할 수 있습니다. 이 용량보다 위의 약물은 권장하지 않습니다. 바이타 (Beta)와의 비유로 Viktozu는 다른 항 당뇨병 약물과 함께 사용할 수 있습니다.

그리고 지금은 가장 중요한 것 - 두 약물의 가격과 유용성에 관한 것입니다. 이 약물 그룹은 당뇨병 환자를 치료하는 우대 약물의 연방 또는 지역 목록에 포함되어 있지 않습니다. 따라서이 약들은 그들 자신의 돈으로 사야 할 것입니다. 솔직히이 약들은 싸지 않습니다. 가격은 투여 약물의 용량과 포장에 따라 다릅니다. 예를 들어, 1.2mg Byet은 60 회 복용합니다. 이 금액은 1 개월 동안 충분합니다. 규정 된 1 일 투여 량은 5 마이크로 그램이어야한다. 이 경우 약은 월 평균 4,600 루블의 비용이 듭니다. 이것이 Viktoza 인 경우, 최소 일일 복용량이 6mg 인 경우 약 한 달에 3,400 루블이들 것입니다.

제 2 형 당뇨병 치료제 인 DPP-4 억제제

위에서 말했듯이 효소 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)는 인크 레틴 호르몬을 파괴합니다. 따라서 과학자들은이 효소를 차단하여 호르몬의 생리적 효과를 장기적으로 유지하기로 결정했습니다. 이 약물 그룹의 큰 장점은 호르몬 인 GLP-1과 HIP가 약물의 효과를 향상시키는 것입니다. 또한 긍정적 인 점은 이러한 호르몬의 증가가 2 회 이하의 생리 학적 범위에서 일어나고 저혈당 반응의 발생을 완전히 제거한다는 사실입니다.

플러스는 또한 이러한 약물을 투여하는 방법으로 간주 될 수 있습니다. 이들은 주사가 아닌 정제입니다. 호르몬은 건강한 사람처럼 생리 학적 한계 내에서 증가하기 때문에 DPP-4 억제제에는 부작용이 없습니다. 억제제를 사용할 때, 당화 된 헤모글로빈의 수준은 0.5-1.8 % 감소합니다. 그러나이 약물들은 체중에 거의 영향을 미치지 않습니다.

오늘날 러시아 시장에는 Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin)의 세 가지 약물이 있습니다.

Januvia는이 그룹의 첫 약물로서 미국과 세계에서 처음 사용되기 시작했습니다. 이 약물은 단독 요법과 다른 저혈당 약물 및 심지어 인슐린과 병행하여 사용할 수 있습니다. Januia는 효소를 24 시간 동안 차단하고, 섭취 후 30 분 이내에 작용하기 시작합니다.

25, 50 및 100 mg 용량의 정제로 제공됩니다. 권장 용량 - 하루 100mg (1 일 1 회)은 식사와 관계없이 섭취 할 수 있습니다. 신부전증이있는 경우 약물 용량을 25mg 또는 50mg으로 줄입니다.

응용 프로그램의 효과는 사용 첫 달에 이미 볼 수 있으며 토스트 및 식후 혈당 수준이 모두 감소됩니다.

병용 요법의 편의를 위해 Yanuvia는 메트포르민 - 제누 메인과의 복합 약물로 출시됩니다. Januvia 50mg + Metformin 500mg, Januvia 50mg + Metformin 1000mg의 두 가지 용량으로 제공됩니다. 이 양식에서는 1 일 2 회 복용합니다.

Galvus는 DPP-4 억제제 그룹의 일원이기도합니다. 식사와 상관없이 복용합니다. Galvus의 초기 용량은 1 일 1 회 50mg이며, 필요할 경우 용량을 100mg으로 증가 시키지만 1 일 2 회 50mg을 투여합니다.

Galvus는 또한 다른 혈당 강하제와 함께 사용됩니다. 따라서 Galovusmet과 같은 복합 약물이 있으며 메트포르민도 포함됩니다. 500, 850 및 1000mg의 메트포르민이 함유 된 정제가 있고, Galvus의 용량은 50mg입니다.

원칙적으로 단일 요법의 비효율에 대비 한 약물의 조합. Galvusmet의 경우 하루에 2 번 복용합니다. 다른 약과 병용하면 하루 1 회만 복용합니다.

경미한 신부전증이있는 경우 약물 용량을 변경할 수 없습니다. Januvia와 Galvus의 두 가지 준비를 비교할 때, 당화 혈색소, 식후 혈당 (식후 설탕) 및 공복 혈당의 동일한 변화가 관찰되었습니다.

Ongliza - DPP-4 억제제의 마지막 공개 약물 그룹. 2.5 및 5mg 정제로 제공됩니다. 식사와 상관없이 1 일 1 회 복용합니다. 또한 다른 항 당뇨병 약물과 함께 단독 요법으로 사용됩니다. 그러나 지금까지 Yanuvía 또는 Galvus의 경우처럼 metformin과의 병용제는 없습니다.

경미한 신부전증이있는 경우, 중등도 및 중증 단계에서 용량 조절이 필요하지 않으며 약물 용량이 2 배 감소합니다. 야누 비아 (Yanuvía)와 갈루스 (Galvus)와의 비교에서도 효과 또는 부작용 발생률에서 명백하고 중요한 차이가 나타나지 않았다. 그러므로, 약의 선택은이 약으로 의사의 가격과 경험에 달려 있습니다.

불행히도 이러한 의약품은 연방 정부의 특혜 의약품 목록에 포함되어 있지 않지만 일부 지역에서는 지방 예산을 희생하여 지역 등록 소에서 환자에게 의약품을 배출 할 수 있습니다. 그러므로, 다시,이 마약은 그들 자신의 돈을 사야한다.

이들 약물의 가격도 매우 다르지 않습니다. 예를 들어, 당뇨병 치료제 야누 비야 (Yanuviya)를 100mg 투여하면 평균 2 200-2 400 루블을 소비해야합니다. 50 밀리그램의 Galvus 복용량은 한 달에 800-900 루블을 소비합니다. 온 글 리즈 5mg은 월 1,700 루블입니다. 가격은 온라인 상점에서 가져온 순전히 지표입니다.

이 약물 군은 누구에게 처방됩니까? 이 두 그룹의 준비는 이미 질병을 치료할 수있는 사람, 질병을 감당할 수있는 사람들에게 처방 될 수 있습니다. 이 시점에서 특히 췌장 베타 세포 풀을 유지하고 심지어 증가시키는 것이 중요합니다. 그런 다음 당뇨병은 오래 동안 잘 보상 될 것이며 인슐린의 임명을 요구하지 않을 것입니다.

당뇨병의 검출을 위해 얼마나 많은 약물들이 동시에 처방되는지는 당화 혈색소의 수준에 달려 있습니다.

나는 그것을 가지고있다. 그것은 많이 밝혀졌고, 당신이 그것을 익숙하게하는지조차 알지 못합니다. 그러나 나는 독자들 사이에 이미이 마약을받는 사람들이 있다는 것을 알고 있습니다. 그러므로, 나는 약에 대한 인상을 공유하라는 요청으로 당신에게 호소합니다. 나는 아직도 새로운 치료법으로 전환하려고 생각하고있는 사람들에게 유용 할 것이라고 생각합니다.

그리고 가장 효과적인 약물에도 불구하고 당뇨병에서의 영양 상태의 정상화는 정기적 인 운동과 함께 선도적 인 역할을한다는 것을 기억하십시오.

Vipidia는 제 2 형 당뇨병 치료를위한 새로운 dipeptidyl peptidase-4 억제제입니다.

T.B. MORGUNOVA, Ph.D., VV FADEEV, MD, 모스크바 내과 대학 최초의 내과학 교실 교수. I.M. Sechenov

세계에서 당뇨병 환자 수는 꾸준히 증가하고 있습니다. 지난 10 년 동안 전 세계 인구는 두 배 이상 증가했으며 2013 년에는 3 억 7 천 1 백만명에 달했습니다 [1]. 대부분의 경우, 제 2 형 당뇨병입니다. 당뇨병의 위험한 영향은 그것의 미세 및 대 혈관 합병증 : 신 병증, 망막 병증, 심장의 주요 혈관 손상, 뇌,하지 등입니다. 당뇨병의 합병증의 발병은이 환자의 장애 및 사망의 주요 원인입니다.

현재 제 2 형 당뇨병의 치료를 위해 서로 다른 그룹의 경구 저혈당 약물 (PSSP)이 사용됩니다. 선택 항고 혈당 제는 기준선, 주로 환자의 상태에 혈당 수준을 달려 혈당 조절하고, 환자의 동반 질환 또는 당뇨병 합병증의 존재를 타겟팅. 저혈당 약물 선택의 중요한 역할은 효능, 내약성, 안전성 및 투여 빈도와 같은 요인들에 의해서도 영향을받습니다. 저혈당, 체중 증가, 소화기 증상의 발달과 관련된 다수의 PSSP의 수용은 종종 임상 수행에서의 사용을 제한한다는 것을 유의해야한다. 또한 경구 혈당 강하제 중 하나를 사용하여 단독 요법을 시작한 경우 2 형 당뇨병이 진행성 질환이기 때문에 시간이 지남에 따라 약물 복용량이 증가하거나 약물 조합으로 전환 될 때 치료를 조정해야 할 필요가 있습니다.

최근 몇 년 동안, 인크 레틴 (incretin)의 작용에 기반한 혈당 강하제가 임상에서 널리 사용되었습니다. 주요 인크 레틴 호르몬은 글루카곤 유사 펩타이드 -1 (GLP-1)입니다. 이는 높은 혈당 수치에서 인슐린 분비를 자극하고 췌장 알파 세포에 의한 글루카곤 분비를 감소 시키며 포만감, 위 배출 능력에 영향을 미칩니다. 그러나 혈류에있는 GLP-1은 효소 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)에 의해 매우 빠르게 파괴됩니다. 내인성 GLP-1의 작용 지속 시간을 증가시키고 생리적 수준을 유지하기 위해 제 4 형 디펩 티딜 펩 티다 제 (IDPP-4)의 억제제를 만들었다. 이 종류의 약의 사용은 저혈당 위험이 낮다. 왜냐하면 그들의 행동은 혈당 수치의 증가에 반응하여 나타나기 때문이다. 그들은 일반적으로 잘 용납하고 체중에 영향을 미치지 않습니다. Vipidia (알록 립틴 벤조 에이트)는 IDPP-4 클래스의 신약입니다.

Vipidiya 약물은 인슐린을 포함한 다른 포도당 감소 약물과 함께 단독 요법에서 제 2 형 당뇨병 성인의 혈당 강하제로 사용하는 것이 좋습니다. Vipidia는 12.5와 25mg의 투여 량으로 이용 가능합니다 : 신장 기능이 정상이고 신장 기능이 약간 저하 된 환자 (크레아티닌 청소율> 50 ~ 80ml / min)의 권장 용량은 하루 1 회 25mg입니다. 중등도의 신장 기능 저하 (크레아티닌 청소율 ≥30 ml / min ≤50 ml / min)에서 알로 펙틴 투여 량은 반으로, 즉 1 일 1 회 12.5 mg으로 감소시켜야합니다.

분명히, 동일한 작용 기전에도 불구하고, IDPP-4 그룹의 약물은 몇 가지 특징이 다르다. Vipidiya PID는이 DPP-8 및 DPP-9와 비교하여 효소 DPP-4 10 000 배 이상의 선택성을 특징으로하는 고도의 4 시험 관내 연구에 도시되어있다 [2]. 제제의 또 다른 중요한 특징 -. DPP-4 억제 기간, 컴포넌트 추가 24 시간에 걸쳐 81,896,7 %의 효소 DPP-4 억제 투여 후 168시간 때까지 유지된다. Vipidia의 장기간 저혈당 효과를 제공하고 하루에 한 번씩 복용 할 수 있도록 해주는 것은 이러한 특성입니다 [3].

일반적으로 Vipidia는 유리한 약동학 적 특성을 특징으로합니다. 식사와 상관없이 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다. 조직에 광범위하게 분포하며, 단백질과의 결합이 불량하여 높은 생체 이용률을 나타낸다. 환자가 약물의 숫자를 복용하는 경우, 당뇨병의 합병증 또는 관련 조건을 가진 환자에 대한 항고 혈당 치료를 할당 할 때 또한, 실질적으로 다른 약물과 특히 중요한 상호 작용하지 않습니다.

Vipidia의 효능을 조사한 연구에 따르면 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절 지표 (당화 헤모글로빈 및 공복 혈당 수치)의 임상 적으로 유의 한 개선이 단일 요법 및 복합 요법으로 알로 글리 펩의 사용에 대해 관찰되었다 다른 저혈당제들 : 메트포민, 피오글리타존, 설 포닐 유레아 유도체 및 인슐린. 25 mg을 투여 목적에 Vipidiya 치료제 [48] 0,50,9 % 기준선에서 당화 혈색소 (당화 혈색소)의 수준 감소와 관련되었다.

Vipidia의 약제 투여시 혈당 조절 지표의 개선은 상당히 신속하게 일어 났음을 주목해야한다. 메트포민 (metformin)이나 피오글리타존 (pioglitazone)에 추가한지 일주일 만에 위약과 비교하여 공복 혈당이 통계적으로 유의하게 향상되었다. 동시에, 단일 요법과 알로 립틴이 다른 저혈당 약물에 추가되었을 때, 연구를 통해 희박한 혈당의 수준에서 달성 된 향상이 지속되었습니다 [4-8].

약물 Vipidiya 항고 혈당 행동의 효과의 확인이 연구의 결과 (제 2 형 당뇨병 환자에서 글리 피자 이드 플러스 메트포르민에 비해 효능 및 알로 글 립틴 플러스 메트포르민의 안전을) 지탱할 수 있습니다. 다기관, 무작위 이중 맹검 연구에서 메트포민의 안정 투여 량에 대해 적절한 혈당 조절을 이전에하지 않은 제 2 형 당뇨병 환자에서 Vipidia 또는 glipizide와 메트포르민 병용 요법의 효능 및 안전성 지속 기간을 비교했습니다. 이 연구의 환자들은 일일 1 회 비피 니아 12.5mg + 메트포르민 (n = 880) 25mg 1 일 1 회 + 메트포르민 (n = 885) 및 글 리피 딘 5mg (최대 20mg 용량으로 적정 됨), + 메트포르민 (n = 874). 치료 기간은 104 주였다. (2 년). 104 주째까지 HbA1c 감소. Vipidia 12.5, 25 mg 및 glipizide를 처방받은 환자 그룹에서 -0.68, -0.72 및 -0.59 %였다.

Vipidia 제제를 복용 한 치료군에서 104 주째에 25mg을 투여 한 경우에 유의해야합니다. glipizide를 복용 한 환자군 (p = 0.004)에 비해 HbA1c 수치가 7 % 이하인 환자 (48.5 %)의 수가 훨씬 많았다. 또한 12.5와 25mg의 용량으로 Vipidia를 사용한 치료는 104 주째에 공복 혈장 포도당의 현저한 감소를 동반했다. glipizide 치료와 비교하여 (각각 -0.9, -3.2, 5.4mg / dl, p