Galvus - 성인, 어린이 및 임신 중 제 2 형 당뇨병 치료제 사용, 리뷰, 아날로그 및 형태의 방출 지침 (메트포르민 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000Met) 구성

  • 분석

이 기사에서는 마약 Galvus의 사용법을 읽을 수 있습니다. Galvus의 사용에 대한 의사의 의견뿐만 아니라이 약의 소비자 인 사이트 방문객의 리뷰를 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. Galvusa 유사 구조가 존재할 때. 성인, 어린이, 임신 및 수유기의 제 2 형 당뇨병 치료에 사용하십시오. 약물의 성분.

Galvus - 경구 혈당 강하제. Vildagliptin (약물 Galvus의 유효 성분)은 효소 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)를 선택적으로 억제하는 췌장의 랑게르한스 자극 장치의 구성원입니다. DPP-4의 신속하고 완전한 억제 (90 %)의 활성은 모두 기부의 증가를 초래하고, 하루 종일 전신 순환으로 장내에서 글루카곤 유사 펩타이드 타입 1 (GLP-1) 및 위 억제 성 폴리펩티드 (GIP) 섭취 분비를 자극.

GLP-1과 HIP의 농도를 증가시킴으로써 vildagliptin은 포도당에 대한 췌장 베타 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 인슐린 분비를 향상시킵니다.

제 2 형 당뇨병 환자에서 vildagliptin을 1 일 50-100mg으로 사용하면 췌장의 베타 세포 기능이 향상됩니다. 베타 세포의 기능 향상 정도는 초기 손상 정도에 달려 있습니다. 비 당뇨병 환자 (정상 혈장 포도당 수치)에서, vildagliptin은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 포도당 수치를 감소시키지 않습니다.

내인성 GLP-1의 농도를 증가시킴으로써, vildagliptin은 포도당에 대한 α 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 글루카곤 분비 조절을 향상시킵니다. 식사 중 글루카곤 과잉 수준을 낮추면 인슐린 저항성이 감소합니다.

GLP-1 및 HIP의 농도 증가로 인한 고혈당의 배경에서 인슐린 / 글루카곤 비율의 증가는식이기도 및 식사 후에 간에서 포도당 생성을 감소시켜 혈장 내 포도당 농도를 감소시킨다.

또한, vildagliptin의 사용 배경에 대해 혈장의 지질 수준이 감소하지만 GLP-1 또는 HIP에 대한 효과 및 췌장 베타 세포의 기능 개선과는 관련이 없습니다.

GLP-1 수치가 증가하면 위 배출이 느려질 수 있지만,이 효과는 vildagliptin 사용시 관찰되지 않는 것으로 알려져 있습니다.

Galvus Met - 경구 저혈당 복합제. 제조는 상이한 작용 메카니즘을 가진 두 가브 메트 혈당 강하제가 포함 디펩 티딜 펩 티다 제 억제제 (4) 및 메트포르민 (염산염), 비구 아니 드 대표 클래스의 클래스에 속하는 빌다 글 립틴. 이러한 구성 요소를 조합하면 24 시간 내에 제 2 형 당뇨병 환자의 혈액에서 포도당 농도를보다 효과적으로 조절할 수 있습니다.

구성

Vildagliptin + 부형제 (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydrochloride + 부형제 (Galvus Met).

약동학

공복시에 복용하면 vildagliptin은 빠르게 흡수됩니다. 동시에 섭취하면 vildagliptin의 흡수율은 약간 감소하지만 음식물 섭취량은 흡수도 및 AUC에 영향을 미치지 않습니다. 약물은 혈장과 적혈구 사이에 고르게 분포합니다. Biotransformation은 vildagliptin 배설의 주요 경로입니다. 인체에서는 약물 복용량의 69 %가 전환됩니다. 약물 섭취 후 용량의 약 85 %는 신장에서 제거되고 15 %는 소장을 통해 제거되며, 변하지 않은 빌다 글 립틴의 신장 배설은 23 %입니다.

성별, 체질량 지수 및 인종은 vildagliptin의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.

18 세 이하의 소아 및 청소년에서의 vildagliptin의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

음식물 섭취의 배경에 비해 메트포르민의 흡수 정도와 비율은 다소 감소합니다. 약물은 실제로 혈장 단백질에 결합하지 않지만 sulfonylurea 유도체는 90 % 이상 결합합니다. 메트포민은 적혈구에 들어갑니다 (아마도이 ​​과정에서 시간이 지남에 따라 증가합니다). 건강한 지원자에게 정맥 주사를 시행하면 metformin은 신장에 의해 변하지 않은 형태로 제거됩니다. 간에서 대사되지 않으며 (사람에서 대사 산물이 검출되지 않음) 담즙에 배설되지 않습니다. 섭취시 흡수 된 선량의 약 90 %가 처음 24 시간 동안 신장을 통해 제거됩니다.

환자의 성별은 메트포르민의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.

18 세 미만의 소아 및 청소년에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

Galvus Met의 일부인 vildagliptin과 metformin의 약물 동태 학에 대한 식품의 영향은 두 약물을 따로 따로 복용했을 때와 차이가 없었다.

적응증

제 2 형 당뇨병 :

  • 다이어트 요법 및 운동과 병용하는 단일 요법;
  • 이전에 vildagliptin과 metformin을 병용 투여 한 환자에서 (Galvus Met의 경우);
  • 다이어트 요법 및 운동의 불충분 한 효과를 가진 초기 약물 요법으로서 메트포민 (metformin)과 병용 투여;
  • 다이어트 요법, 운동 및 단독 요법의 효과가없는 경우 메트포민, 설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체, 티아 졸리 딘 디온 (thiazolidinedione) 또는 인슐린과의 2 가지 성분 요법의 일부로서;
  • 삼중 결합 요법의 일환으로 :식이 요법과 운동을 배경으로 설 포닐 유레아 유도체와 메트포르민으로 치료를 받았던 환자에서 설 포닐 유레아 유도체 및 메트포르민과 병용 투여시 충분한 혈당 조절을하지 못했다.
  • 이전에 인슐린과 메트포민을식이 요법과 운동의 배경으로 받아 왔으며 충분한 혈당 조절을하지 못한 환자에서 인슐린과 메트포르민을 병용하는 3 가지 조합 요법의 일환으로

출품 형태

정제 50 mg (Galvus).

50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg 코팅 된 정제 (Galvus Met).

사용 및 투여 요법에 대한 지침

Galvus는 식사와 관계없이 섭취합니다.

약물의 용량 요법은 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다.

단일 요법을 시행하거나 메트포르민, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린 (메트포르민과 함께 또는 메트포르민과 병용 투여)과의 2- 성분 복합 요법의 일부로서 약물의 권장 용량은 하루 50mg 또는 100mg입니다. 인슐린으로 치료 한 2 형 당뇨병이 심한 환자의 경우 Galvus는 하루 100mg의 용량으로 사용하는 것이 좋습니다.

Galvus의 3 배 병용 요법 (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin)의 일환으로 권장 용량은 하루 100mg입니다.

하루 50mg의 복용량은 아침 1시에 접수해야합니다. 1 일 100mg을 하루 2 번, 아침과 저녁에 50mg 투여해야합니다.

술 포닐 우레아 유도체와의 2- 성분 병용 요법의 일부로 사용되는 경우, Galvus의 권장 용량은 아침에 1 일 1 회 50mg입니다. 설 포닐 유레아 유도체와 병용 투여시, 1 일 100 mg의 용량에서 약물 요법의 효과는 1 일 50 mg에서의 효과와 유사 하였다. 더 나은 혈당 조절을 위해 최대 권장 일일 복용량 100 mg을 배경으로 불충분 한 임상 효과가있는 경우 메트포르민, 설 포닐 유도체, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린을 추가 저혈당 약으로 처방 할 수 있습니다.

신장과 간에서 가벼운 질환을 앓고있는 환자에게는 투여 요법을 교정 할 필요가 없습니다. 중등도 또는 중증의 신장 기능 장애 (혈액 투석에 대한 만성 신부전을 포함한)에서 1 일 1 회 50mg의 용량으로 약물을 사용해야합니다.

노인 환자 (65 세 이상)는 Galvus 투약 요법을 교정 할 필요가 없습니다.

18 세 미만의 소아 및 청소년에게이 약에 대한 경험이 없으므로,이 범주의 환자에서 약물을 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

약은 안에 사용됩니다. 약물 Galvus Met의 용량 요법은 효과 및 내약성에 따라 개별적으로 선택해야합니다. 약을 사용할 때 Galvus Met는 권장 최대 일일 용량 인 vildagliptin (100mg)을 초과해서는 안됩니다.

Galvus Met의 권장 초기 용량은 환자에게 이미 사용 된 vildagliptin 및 / 또는 metformin의 처방 요법을 고려하여 선택해야합니다. Metformin의 특징 인 소화 기계 부작용의 심각성을 줄이기 위해 Galvus Met는 식사 중에 복용합니다.

vildagliptin 단일 요법의 효과가없는 Galvus Met의 초기 용량은 Galvus Honey를 하루 2 회 50mg / 500mg의 복용량으로 시작하여 치료 효과를 평가 한 후 복용량을 점차적으로 증가시킬 수 있습니다.

메트포민 단독의 비효율로 가브 메트 도즈 출발 : 투여 량에 의존적으로 이미 메트포르민을 받아 가브 메트 치료 50 밀리그램 / 500 ㎎, 50 밀리그램 / 850 mg의 50 밀리그램 / 1000 mg의 단일 정제 투여로 하루에 2 번 시작할 수있다.

이전에 개별 정제의 형태 빌다 글 립틴과 메트포민의 병용 요법으로 치료 한 환자에서 가브 메트 도즈 출발 : 투여 량에 따라 이미 50 밀리그램 / 500 mg의 기존 처리로 정제 가깝게 투여를 시작한다 가브 만났던 빌다 글 립틴 또는 메트포르민 치료 촬영, 50 ㎎ / 850 ㎎ 또는 50 ㎎ / 1000 ㎎ 및 효과에 의한 적정.

식이 요법과 운동의 효능이 불충분 한 제 2 형 당뇨병 환자의 초기 치료로서 Galvus Meth의 초기 용량 : 시작 요법으로 Galvus Met는 1 일 1 회 50mg / 500mg의 초기 용량으로 투여해야하며 치료 효과를 평가 한 후 복용량을 1 일 2 회 50mg / 100mg으로 적정합니다.

Galvus Met과 sulfonylurea 유도체 또는 인슐린과의 병용 요법 : Galvus Met의 용량은 vildagliptin 용량 50 mg 1 일 2 회 (하루 100 mg)와 이전에 단일 제제로 복용 한 것과 동일한 용량으로 계산됩니다.

마약 Galvus Met의 사용은 신부전이나 신장 기능 장애가있는 환자에게는 금기입니다.

Metformin은 신장에 의해 배설됩니다. 65 세 이상의 환자에서는 종종 신장 기능이 감소하기 때문에, Galvus Met는 정상 신장 기능을 확인하기 위해 QC를 결정한 후에 만 ​​포도당 농도의 정상화를 보장하는 최소 용량으로이 범주의 환자에게 처방됩니다. 65 세 이상의 환자에서 약물을 사용할 때는 정기적으로 신장 기능을 모니터해야합니다.

Galvus Met의 안전성과 유효성은 18 세 미만의 소아 및 청소년에서 연구되지 않았으므로,이 범주의 환자에서는 약물 사용을 금합니다.

부작용

  • 두통;
  • 현기증;
  • 떨림;
  • 오한;
  • 메스꺼움, 구토;
  • 위식도 역류;
  • 복통;
  • 설사, 변비;
  • 헛배;
  • 저혈당증;
  • 다한증;
  • 피로;
  • 피부 발진;
  • 두드러기;
  • 가려움;
  • 관절통;
  • 말초 부종;
  • 간염 (치료를 중단 할 때 되돌릴 수 있음);
  • 췌장염;
  • 피부의 국부적 인 박리;
  • 물집;
  • 비타민 B12의 흡수 감소;
  • 유산균증;
  • 입안의 금속 맛.

금기 사항

  • 신부전 또는 신부전증 : 혈청 크레아티닌 수치가 남성의 경우 1.5 mg % (135 mmol / l 이상), 여성의 경우 1.4 mg % (110 mmol / l 이상) 인 경우.
  • 탈수 (설사, 구토), 발열, 중증 전염병, 저산소증 (쇼크, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐렴 성 질환);
  • 급성 및 만성 심부전, 급성 심근 경색, 급성 심혈관 질환 (쇼크);
  • 호흡 부전;
  • 비정상적인 간 기능;
  • 급성 또는 만성 대사 산증 (당뇨병 성 케톤 산증 (혼수 상태 유무 포함) 포함). 당뇨병 케톤 산증은 인슐린 요법으로 조절해야합니다.
  • 유산염증 (병력 포함);
  • 이 약은 수술 2 일전, 조영제 도입과 함께 방사성 동위 원소, X- 선 조사를 실시하지 않고 시행 후 2 일 이내에 처방하지 않습니다.
  • 임신;
  • 수유 기간;
  • 1 형 당뇨병;
  • 만성 알코올 중독, 급성 알코올 중독;
  • 저칼로리 식단 준수 (하루 1000kcal 미만).
  • 18 세까지의 어린이 나이 (효율성 및 사용 안전은 확립되지 않음);
  • vildagliptin이나 metformin 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민성.

일부 경우에는 간 기능이 손상된 환자에서 유산이보고되고 간질이나 간 생화학 적 매개 변수가있는 환자에게는 Galvus Met을 사용해서는 안됩니다.

60 세 이상의 환자에서 메트포르민을 함유 한 약물을 사용하거나 유산증 발병 위험이 높아져 많은 육체 노동을 수행 할 때주의를 기울여야합니다.

임신과 수유 중 사용

임산부에게 마약 Galvus 또는 Galvus Met 사용에 대한 충분한 데이터가 없기 때문에 임신 중에 마약 사용은 금기입니다.

임산부에서 포도당 대사 장애가있는 경우 신생아 병적 상태 및 사망률의 빈도뿐만 아니라 선천적 기형 발생 위험이 증가합니다. 임신 중 혈당 농도를 정상화하려면 인슐린 단독 요법을 권장합니다.

실험적 연구에서 권장 용량보다 200 배 높은 용량으로 빌다 글리 presc을 처방했을 때,이 약물은 출산율과 초기 태아 발달 장애를 일으키지 않았으며 태아에게 기형 유발 효과가 없었습니다. 1:10의 비율로 메트포르민과 병용 투여시 vildagliptin을 처방했을 때 태아에 대한 기형 유발 효과도 발견되지 않았습니다.

vildagliptin이나 metformin이 사람의 모유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았기 때문에 모유 수유 중에 Galvus를 사용하는 것은 금기입니다.

어린이에게 사용

18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 금기 사항 (효능 및 사용 안전성 입증되지 않음).

노인 환자에서 사용

60 세 이상의 환자에서 메트포르민을 함유 한 약물을 사용하는 데는주의를 기울여야합니다.

특별 지시 사항

인슐린을 투여받는 환자에서 Galvus 또는 Galvus Met는 인슐린을 대체 할 수 없습니다.

vildagliptin을 사용할 때 aminotransferases의 활성 증가 (대개 임상 적 증상이없는)가 대조군보다 Galvus 또는 Galvus Met를 처방하기 전에 그리고 약물 치료 중 정기적으로 증가하는 것으로 나타 났으므로 간 기능의 생화학 지표를 결정하는 것이 좋습니다. 환자가 아미노 전이 효소의 활성이 증가한 경우,이 결과는 반복 연구에 의해 확인되어야하며 간 기능의 생화학 지표는 정상화 될 때까지 정기적으로 결정되어야합니다. 반복 검사를 통해 AST 또는 ALT 활동의 초과가 VGN보다 3 배 이상 높으면 해당 약을 취소하는 것이 좋습니다.

Lactic acidosis는 매우 드물지만 심각한 대사성 합병증으로 metformin이 인체에 축적 될 때 발생합니다. Metformin의 배경에 대한 유산균증은 주로 신장 기능이 불량한 당뇨병 환자에서 관찰되었다. 젖산 산증이 발생할 위험은 케톤 산증, 장기간의 금식, 장기간의 알코올 남용, 간 기능 부전 및 저산소증을 유발하는 질병으로 치료가 어려운 당뇨병 환자에서 증가합니다.

유산증의 발병으로 호흡 곤란, 복부 통증 및 저체온증과 함께 혼수 상태가 나타납니다. 다음 실험실 매개 변수는 진단 가치가 있습니다 : 혈액 pH 감소, 혈청 젖산 농도가 5 nmol / l 이상인 것, 음이온 간격이 증가하고 젖산염 / 피루 베이트 비율이 증가한 것. 대사 산증이 의심되면 약물을 중단해야하며 환자는 즉시 입원해야합니다.

메트포민은 대부분 신장에 의해 배설되기 때문에 유산의 축적 위험과 유산 산증의 발병률이 높을수록 신장 기능이 손상됩니다. 약을 사용할 때 Galvus Met은 정기적으로 신장 기능을 평가해야하며, 특히 항 고혈압제, 저혈당제 또는 NSAID로 치료하는 초기 단계에서 그 위반에 기여하는 다음과 같은 조건에서 신장 기능을 평가해야합니다. 원칙적으로 신장 기능은 Galvus Met로 치료를 시작하기 전에 평가되어야하며 정상 신장 기능을 가진 환자의 경우 1 년에 1 회 이상, VGN보다 높은 혈청 크레아티닌 환자의 경우 2 ~ 4 회 이상 평가해야합니다. 신장 기능이 손상 될 위험이 높은 환자의 경우 1 년에 2 ~ 4 회 이상 모니터링해야합니다. 신장 기능 저하 징후가 나타나면 Galvus Met을 폐지해야합니다.

요오드 함유 방사선 요법 제제의 혈관 내 투여가 필요한 방사선 검사를 실시 할 때, 요오드 함유 방사선 요법 제의 혈관 내 투여로 신장 기능이 급격히 악화되어 위험을 증가시킬 수 있기 때문에 Galvus Met을 일시적으로 중단해야합니다 (연구 48 시간 전과 48 시간 후). 유산증의 발병. 신장 기능을 재평가 한 후에 만 ​​Galvus Met 복용을 재개 할 수 있습니다.

급성 심혈관 기능 부전 (쇼크)에서는 급성 심부전, 급성 심근 경색 및 저산소증, 젖산 산증 및 프리레 날 급성 신부전을 특징으로하는 다른 상태가 발생할 수 있습니다. 위의 상태가 발생하면 즉시 약물을 취소해야합니다.

외과 개입시 (음식 및 수분 섭취 제한과 관련없는 소규모 작업 제외) Galvus Met은 취소해야합니다. 환자가 스스로 먹기 시작한 후에 약물 복용을 재개 할 수 있으며 신장 기능이 손상되지 않았 음을 알 수 있습니다.

에탄올 (알코올)은 메트포르민이 락 테이트 대사에 미치는 영향을 향상 시킨다는 것이 확인되었습니다. 환자는 Galvus Met 약물 사용 중 알코올 남용의 허용 불가에 대해 경고해야합니다.

Metformin은 약 7 %의 경우에서 비타민 B12의 혈청 농도가 무증상으로 감소하는 것으로 나타났습니다. 매우 드문 경우에 이러한 감소는 빈혈의 발전으로 이어집니다. 명백하게, 메트포르민 및 / 또는 보충 요법이 ​​비타민 B12로 제거 된 후, 혈청의 비타민 B12 농도가 신속하게 정상화됩니다. Galvus Met 검사를받는 환자는 적어도 일 년에 한 번 완전한 혈액 검사를 실시하고, 이상이 발견되면 원인을 결정하고 적절한 조치를 취하는 것이 좋습니다. 분명히 일부 환자 (예 : 비타민 B12 또는 칼슘의 섭취가 부적절하거나 흡수가 불충분 한 환자)는 혈청 비타민 B12 농도를 낮추는 경향이 있습니다. 그러한 경우 비타민 B12의 혈청 농도를 최소 2 ~ 3 년마다 1 회 이상 측정하는 것이 좋습니다.

이전에 치료법에 반응 한 제 2 형 당뇨병 환자가 악화 된 증상 (실험실 매개 변수 또는 임상 증상의 변화)을 보이며 증상이 막연한 경우 케톤 산증 및 / 또는 유산균증을 검사하기위한 검사를 수행해야합니다. 산증이 한 가지 형태로 확인되면 즉시 Galus Met을 취소하고 적절한 조치를 취해야합니다.

일반적으로 Galvus Met 만받는 환자는 저혈당이 없지만 저 칼로리식이 요법 (강렬한 신체 활동은 칼로리 섭취로 보상되지 않음) 또는 알코올 섭취의 배경에서 발생할 수 있습니다. 저혈당증은 노인, 쇠약 해지거나 쇠약 해지는 환자, hypopituitarism, 부신 기능 부전 또는 알코올 중독의 배경에서 가장 가능성이 높습니다. 노인 환자와 베타 차단제를 투여받는 환자의 경우 저혈당 진단이 어려울 수 있습니다.

저혈당 치료제를 안정적으로 복용하는 환자에서 발생하는 스트레스 (고열, 외상, 감염, 수술) 하에서 후자의 효과가 급격히 감소 할 수 있습니다. 이 경우, Galvus Met를 취소하고 인슐린을 처방해야 할 수도 있습니다. 급성기가 끝나면 Galvus Met로 치료를 재개 할 수 있습니다.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

마약 Galvus 또는 Galvus Met가 차량을 운전하고 메커니즘으로 작업하는 능력에 미치는 영향은 연구되지 않았습니다. 약물 사용 중 어지러움이 생기면 운전을하지 말고 기계 장치를 다루어야합니다.

약물 상호 작용

vildagliptin (1 일 1 회 100mg)과 메트포르민 (1 일 1 회 1000mg)을 동시에 사용 하였을 때 임상 적으로 유의 한 약물 동력 학적 상호 작용이 없었습니다. 임상 시험 도중 또는 다른 병용 약물 및 물질을 투여받은 환자에서 Galvus Met 약물의 광범위한 임상 사용 도중 예기치 않은 상호 작용이 없었습니다.

Vildagliptin은 약물 상호 작용 가능성이 낮습니다. vildagliptin은 cytochrome P450 isoenzymes의 기질이 아니며, 이러한 isoenzymes를 억제하거나 유도하지 않기 때문에 P450의 기질, 저해제 또는 유도 물질과의 상호 작용은 거의 없습니다. vildagliptin을 동시에 사용하면 CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 및 CYP3A4 / 5와 같은 효소 기질 약물의 신진 대사 속도에는 영향을 미치지 않습니다.

약물 빌다 글 립틴 임상 적으로 유의 한 상호 작용이 가장 빈번하게 제 2 형 당뇨병 (글 리벤 클라 미드, 피오글리타존, 메트포르민) 또는 좁은 치료 범위 (암로디핀, 디곡신, 라미프릴, 심바스타틴, 발사르탄, 와파린) 설정되지 않은 데의 치료에 사용된다.

Furosemide는 메트포르민의 Cmax와 AUC를 증가 시키지만 신장 결석에는 영향을주지 않습니다. Metformin은 furosemide의 Cmax와 AUC를 감소시키고 신장 결석에 영향을주지 않습니다.

니페디핀은 메트포르민의 흡수, Cmax 및 AUC를 증가시킨다. 또한, 소변에서 배설물을 증가시킵니다. 메트포민은 니페디핀의 약물 동태 학적 매개 변수에 거의 영향을 미치지 않습니다.

Glibenclamide는 메트포르민의 약동학 / 약력학 변수에 영향을 미치지 않습니다. Metformin은 일반적으로 glibenclamide의 Cmax와 AUC를 감소 시키지만 효과의 크기는 크게 다릅니다. 이런 이유로, 그러한 상호 작용의 임상 적 중요성은 불분명하다.

관상 분비로 신장에서 배설되는 amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin 및 기타와 같은 유기 양이온은 이론적으로 공통된 신장 관형 수송 시스템에서 경쟁하기 때문에 metformin과 상호 작용할 수 있습니다. 시메티딘은 혈장 / 혈중 메트포르민 농도와 AUC를 각각 60 %와 40 % 증가시킵니다. 메트포르민은 시메티딘의 약물 동태 학적 매개 변수에 영향을 미치지 않습니다.

Galvus Met 약물을 신장 기능에 영향을 미치는 약물 또는 신체의 메트포민 (metformin) 분포와 함께 사용할 때는주의를 기울여야합니다.

일부 약물은 고혈당증의 원인 및 제제 용 혈당 강하제는 티아 지드 및 기타 이뇨제, 글루코 코르티코 스테로이드 (GCS), 페 노티 아진, 호르몬, 갑상선 약물, 에스트로겐, 경구 피임약, 페니토인, 니코틴산, 교감 신경, 칼슘 채널 차단제, 및 이소니아지드를 포함하는 비 효율성에 기여할 수있다. 그러한 병용 약물을 처방 할 때 또는 반대로 철회시 메트포민의 효과 (혈당 강하 효과)를주의 깊게 모니터링하고 필요한 경우 약물의 용량을 조정하는 것이 좋습니다.

후자의 고혈당 작용을 피하기 위해 다나졸을 동시에 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 필요하다면 danazol을 사용한 치료와 중단 후 danazol은 포도당 수준의 조절하에 메트포르민의 용량 조절을 필요로합니다.

Chlorpromazine을 고용량 (하루 100mg)으로 섭취하면 혈당 수준이 증가하여 인슐린 방출이 감소합니다. 신경 이완제를 치료할 때나 후자를 중단 한 후에는 포도당 수준의 조절하에 약물의 용량 조절이 필요합니다.

요오드 함유 방사선 요법 제를 사용하는 방사선 검사로 기능성 신부전이 발생한 당뇨병 환자에서 유산증이 발생할 수 있습니다.

베타 2 - sympathomimetics는 주사로 주입, beta2 - adrenergic 수용체의 자극으로 인해 glycemia를 증가시킵니다. 이 경우 혈당 조절이 필요합니다. 필요한 경우 인슐린 약속을하는 것이 좋습니다.

메트포민과 설 포닐 유레아 유도체, 인슐린, 아카보스, 살리실산 염을 동시에 사용하면 혈당 강하 작용이 증가 할 수 있습니다.

급성 알코올 중독 환자에서 메트포르민을 사용하면 (특히 금식, 피로 또는 간 장애시) 유산증의 위험이 증가하므로 Galvus Met 환자는 알코올 및 에탄올 (알코올)을 함유 한 약물을 삼가야합니다.

마약 Galvus의 유사품

활성 물질의 구조적 유사체 :

약리학 적 그룹을위한 유사체 (저혈당제) :

  • Avandamet;
  • 아반디아;
  • 아르 파제 틴;
  • Bagomet;
  • 베타 나즈;
  • 부 카르반;
  • 빅토리아;
  • 글라 머제;
  • Glibenese;
  • 글 리벤 클라 미드;
  • Glibomet;
  • 글 리아 밥;
  • Gliclad;
  • 글리 잘 지이드;
  • 글리메피리드;
  • Glyminfor;
  • 글리 티솔;
  • 글리 믹 (Gliformin);
  • 글루 코바이;
  • 글루 코빈;
  • 글루 코룸;
  • 글루코 파지;
  • 글루코 파지 롱;
  • Diabetalong;
  • 당뇨병;
  • 디아 글리타 존;
  • 다이 폴린;
  • 랑제린;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • 메타 디엔;
  • Metglib;
  • 메토 감마;
  • 메트포르민;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • 시오 포;
  • Sofamet;
  • 수 테타;
  • 견인;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • 클로르 프로 파 미드;
  • 유글 루콘;
  • Januia;
  • Janumet.

당뇨병, 당뇨병

Galvus Met

유효 성분 :

내용

약리학 그룹

조직 학적 분류 (ICD-10)

3D 이미지

구성

투약 형태에 대한 설명

정제, 50 mg + 500 mg : 타원형, 경 사진 모서리, 희미한 분홍빛 색조의 필름 코팅 옅은 황색. 한쪽에는 라벨 "NVR"이 있고 다른쪽에는 "LLO"가 있습니다.

정제, 50 mg + 850 mg : 타원형, 경 사진 모서리, 필름 코팅 황색, 희미한 회 색조. 한쪽에는 "NVR"레이블이 있고, 다른 한쪽에는 "SEH"레이블이 있습니다.

정제, 50 mg + 1000 mg : 타원형, 경 사진 모서리, 필름 코팅 진한 황색과 칙칙한 색조. 한쪽에는 레이블 "NVR"이 있고 다른쪽에는 "FLO"가 있습니다.

약리 작용

약력학

준비 Galvus Met는 다른 작용 기전을 가진 2 개의 저혈당 약으로 구성되어 있습니다 : bigildides 클래스의 대표 인 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 억제제 클래스에 속하는 vildagliptin 및 염산염 형태의 metformin. 이러한 구성 요소를 조합하면 24 시간 내에 제 2 형 당뇨병 환자의 혈당 농도를보다 효과적으로 조절할 수 있습니다.

Vildagliptin은 췌장 섬 자극기 클래스의 구성원으로, 1 형 글루카곤 유사 펩티드 (GLP-1)와 포도당 의존성 인슐린 분비 성 폴리펩티드 (HIP)를 파괴하는 DPP-4 효소를 선택적으로 억제합니다.

Metformin은 간에서 포도당 생성을 줄이고 장에서 포도당 흡수를 감소 시키며 말초 조직에 의한 포도당 흡수 및 이용을 증가시켜 인슐린 저항성을 감소시킵니다.

Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하는 세포 내 글리코겐 합성을 유도하고 특정 막 포도당 전달 단백질 (GLUT-1 및 GLUT-4)에 의한 포도당 수송을 향상시킵니다.

vildagliptin을 복용 한 후 DPP-4의 활성을 빠르고 완전하게 억제하면 GLP-1과 HIP의 기초 및 음식 자극 자극이 소장에서 하루 중 시스템 순환으로 증가합니다.

GLP-1과 HIP의 농도를 증가 시키면, vildagliptin은 포도당에 대한 췌장 베타 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 인슐린 분비를 향상시킵니다. 베타 세포 기능의 향상 정도는 초기 손상 정도에 따라 다르므로 당뇨병이없는 사람 (혈장 내 정상 포도당 농도 포함)에서 vildagliptin은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 포도당 농도를 감소시키지 않습니다.

내인성 GLP-1의 농도를 증가시킴으로써, vildagliptin은 포도당에 대한 α 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 글루카곤 분비 조절을 향상시킵니다. 식사 후 증가 된 글루카곤 농도가 감소하면 인슐린 저항성이 감소합니다.

GLP-1 및 HIP의 농도 증가로 인한 고혈당의 배경에서 인슐린 / 글루카곤 비율의 증가는 식사 중 및 간 후에 간에서 포도당 생성을 감소시켜 혈장 내 포도당 농도를 감소시킵니다.

또한 vildagliptin의 배경에 따라 식사 후 혈장 지질 농도가 감소되었지만이 효과는 GLP-1 또는 HIP에 대한 효과 및 췌장 섬 세포의 기능 개선과 관련이 없습니다.

GLP-1의 농도가 증가하면 위 배출이 느려질 수 있지만,이 효과는 vildagliptin을 사용할 때 관찰되지 않는 것으로 알려져 있습니다.

단독 요법으로 또는 메트포민, 설 포닐 유도체, 티아 졸리 딘 디온 또는 인슐린과 함께 522 형 2 형 당뇨병 환자 5759 명을 대상으로했을 때 당화 혈색소 (HbA) 농도가 장기적으로 유의하게 감소했습니다1 초)과 빈속에 혈당.

메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자에서 내약성을 향상시켜 식사 전과 후에 혈장 포도당 농도를 감소시킵니다.

설 포닐 우레아 유도체와 달리 메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자 또는 건강한 사람 (특별한 경우 제외)에서 저혈당을 일으키지 않습니다. 약물 치료는 고 인슐린 혈증의 발병으로 이어지지 않습니다. 메트포르민을 사용하면 인슐린 분비가 변하지 않는 반면, 공복시 및 하루 동안의 인슐린 혈장 농도는 감소 할 수 있습니다.

메트포민을 사용할 때, 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 트리글리 세라이드의 농도 감소 (혈장 포도당 농도에 대한 약물의 효과와 관련이 없음), 지단백질 대사에 긍정적 인 효과가 있습니다.

vildagliptin과 metformin 병용 요법을 메트포르민 1500-3000 mg과 빌다 글 립틴 50 mg을 1 일 2 회 하루 복용하면 통계적으로 유의 한 혈당 농도의 지속적인 감소가 관찰되었다 (HbA의 감소로 결정됨)1 초) 및 HbA 농도의 감소가있는 환자의 비율 증가1 초 (메트포민 만 계속 투여 한 환자군과 비교하여) 적어도 0.6-0.7 %에 달했다.

vildagliptin과 metformin의 병용 투여군에서는 초기 상태에 비해 체중이 통계적으로 유의하게 변화하지 않았다. vildagliptin과 metformin을 병용 투여 한 군에서 치료 시작 24 주 후에 동맥성 고혈압 환자에서 BAP와 DAD가 감소했습니다.

제 2 형 당뇨병 환자의 초기 치료법으로 vildagliptin과 metformin을 병용 투여했을 때, 24 주 동안 HbA 수치의 용량 의존적 인 감소가 관찰되었다.1 초 이들 약물의 단일 요법과 비교하여 저혈당증의 경우는 두 치료군 모두에서 미미했다.

임상 시험에서 환자에게 vildagliptin (50 mg 1 일 2 회)과 인슐린 (평균 용량 - 41 U)을 병용 투여하지 않은 경우, HbA 지표1 초 통계적으로 유의하게 감소하여 - 0.72 % (초기 지표 - 평균 8.8 %). 치료군에서 저혈당 발생률은 위약군에서 저혈당 발생률과 유사했다.

임상 시험에서 환자에게 vildagliptin (1 일 2 회 50mg)과 메트포르민 (1500mg 이상)을 글리메피리드 (4mg / 일 이상)와 함께 사용하면 HbA 지표1 초 통계적으로 유의하게 감소했다 (평균 수준에서 8.8 %).

약동학

흡입 공복시에 복용하면 vildagliptin이 빠르게 흡수됩니다. T최대 - 투여 후 1.75 시간. 음식과 동시에 섭취하면 vildagliptin의 흡수율이 약간 감소합니다. C가 감소합니다최대 19 % 증가하고 T의 증가최대 최대 2.5 시간이지만 섭취량은 흡수 정도와 AUC에 영향을 미치지 않습니다.

Vildagliptin은 급속하게 흡수되며, 경구 투여 후 절대적인 생체 이용률은 85 %입니다. C최대 투여 량의 치료 범위에서 AUC는 투여 량에 대략 비례하여 증가한다.

배포 혈장 단백질에 대한 빌다 글 립틴의 결합 정도는 낮다 (9.3 %). 약물은 혈장과 적혈구 사이에 고르게 분포합니다. vildagliptin의 분포는 아마도 extravascular, VSS 이후 71 리터의 도입에 /.

신진 대사. Biotransformation은 vildagliptin 배설의 주요 경로입니다. 인체에서는 약물 복용량의 69 %가 전환됩니다. 주 대사 산물 인 LAY151 (투여 량의 57 %)은 약리학 적으로 비활성이며 시안 구성 요소 가수 분해의 생성물입니다. 약 복용량의 약 4 %가 아미드 가수 분해됩니다.

실험적 연구에서 DPP-4가 약물의 가수 분해에 긍정적 인 영향을 미친다. Vildagliptin은 cytochrome P450 isoenzymes의 참여로 대사되지 않습니다. 시험 관내 연구에 따르면, vildagliptin은 P450 isoenzymes의 기질이 아니며, 억제하지 않으며 cytochrome P450 isoenzymes를 유도하지 않습니다.

파생. 약물 섭취 후 약 85 %의 용량이 신장에서 배출되고 15 %는 장에서 배출되며 변하지 않은 vildagliptin의 신장 배설은 23 %입니다. 평균 T의 도입으로1/2 2 시간에 도달하면 vildagliptin의 총 혈장 클리어런스와 신장 제거율은 각각 41 l / h 및 13 l / h입니다. T1/2 섭취 후 복용량에 관계없이 약 3 시간입니다.

특수 환자 그룹

성별, 체질량 지수 및 인종은 vildagliptin의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.

간 기능 장애. 경증 및 중등도 장애 간 기능을 가진 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 6-10 점)에서 약물의 단일 사용 후 vildagliptin의 생체 이용 가능성은 각각 8 및 20 % 감소하는 것으로 관찰됩니다. 간 기능이 심하게 손상된 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 12 점)에서는 vildagliptin의 생체 이용률이 22 % 증가했습니다. vildagliptin의 생체 이용률의 최대 변화는 평균 30 %까지 증가하거나 감소하는데 임상 적으로 유의하지 않습니다. 간 기능 장애의 중증도와 약물의 생체 이용률 사이의 상관 관계는 발견되지 않았다.

신장 기능 장애. 신장 기능이 손상된 환자에서 vildagliptin의 경증, 중등도 또는 중증의 AUC는 건강한 지원자의이 지표와 비교하여 1.4로 증가했다. 1.7 배, 2 배로 나타났다. AUC 대사 물 LAY151은 1.6을 증가시켰다; 3.2 및 7.3 배, 대사 산물 BQS867-1.4; 경증, 중등도 및 중증 신부전 환자에서 각각 2.7 배 및 7.3 배 증가했다. 말기 만성 신장 질환 (CKD) 환자의 제한된 데이터는이 그룹의 지표가 심한 신장 손상 환자의 지표와 유사 함을 나타냅니다. 말기 CKD 환자에서 대사 산물 인 LAY151의 농도는 심한 신장 손상 환자의 농도와 비교하여 2-3 배 증가했다. 혈액 투석과 함께 vildagliptin을 제거하는 것은 제한적입니다 (약물 투여의 4 시간 후에 3 ~ 4 시간 이상 지속되는 동안 3 %).

65 세 이상의 환자. 약물의 생체 이용률이 최대로 32 % 증가합니다 (최대 18 %)은 임상 적으로 유의하지 않으며 DPP-4의 억제에는 영향을 미치지 않는다.

환자는 ≤18 년. 18 세 이하의 소아 및 청소년에서의 vildagliptin의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

흡입 공복시 500 mg 용량으로 경구 투여 한 경우 메트포르민의 절대 생체 이용률은 50-60 %였다. T최대 혈장 내 - 투여 후 1.81-2.69 시간. 약물 투여 량이 500에서 1500 mg으로 증가하거나 850에서 2250 mg으로 증가함에 따라 약동학 파라미터의 증가가 더 빨랐다 (직선 관계에서 예상되는 것보다). 이 효과는 흡수가 느려지는 것과 관련하여 약물 제거의 변화에 ​​그다지 큰 영향을 미치지 않습니다. 음식물 섭취의 배경에 비해 메트포르민의 흡수 정도와 비율도 약간 감소했습니다. 그래서, 850 mg의 용량으로 1 회 복용량을 섭취하면 C가 감소합니다최대 및 AUC가 약 40 내지 25 % 증가하고 T의 증가최대 35 분 동안 이 사실들의 임상 적 중요성은 확립되어 있지 않다.

배포 850 mg의 명백한 V의 복용량에있는 단 하나 섭취로d 메트포르민은 (654 ± 358) l이다. 약물은 실제로 혈장 단백질에 결합하지 않지만 sulfonylurea 유도체는 90 % 이상 결합합니다. 메트포민은 적혈구에 들어갑니다 (아마도이 ​​과정에서 시간이 지남에 따라 증가합니다). 표준 계획 (표준 투여 량 및 투여 빈도)에 따라 메트포르민을 사용할 때 CSS 혈장 내의 약물은 24-48 시간 내에 도달하며, 원칙적으로 1μg / ml를 초과하지 않습니다. 제어 된 임상 시험에서최대 플라스마에 들어있는 메트포르민은 5 μg / ml를 초과하지 않았습니다 (과량 섭취 한 경우 라 할지라도).

신진 대사. 건강한 지원자에게 메트포민을 단일 / 도입함으로써 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 이 경우 약물은 간에서 대사되지 않으며 (사람에서 대사 물이 확인되지 않음) 담즙에 배설되지 않습니다.

파생. Metformin의 신장 제거율은 크레아티닌의 신장 제거율의 약 3.5 배이므로 약물의 주요 제거 경로는 관상 분비물입니다. 섭취시 흡수 된 선량의 약 90 %가 처음 24 시간 동안 신장에 의해 제거되고, T1/2 혈장에서 약 6.2 시간 T1/2 전혈에서 나온 메트포민은 약 17.6 시간이며 적혈구에서 약물의 상당 부분이 축적되어 있음을 나타냅니다.

특수 환자 그룹

폴 메트포르민의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.

간 기능 장애. 간 기능이 불충분 한 환자에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 연구되지 않았다.

신장 기능 장애. 신장 기능이 손상된 환자 (크레아티닌 클리어런스로 측정) T1/2 혈장 및 전혈에서 메트포민이 증가하고 크레아티닌 클리어런스 감소에 비례하여 신장 제거율이 감소합니다.

65 세 이상의 환자. 약물 동태 학 연구의 제한된 자료에 따르면, 65 세 이상의 건강한 사람에서 메트포르민의 총 혈장 제거율이 감소하고 T1/2 및 C최대 젊은 사람들의 수치와 비교했을 때. 65 세 이상인 사람들의 메트포르민 약물 동태 학의 이러한 특징은 주로 신장 기능의 변화와 관련이 있으며 따라서 80 세 이상의 환자는 정상적인 크레아티닌 청소만으로 Galvus Met을 처방받을 수 있습니다.

환자는 ≤18 년. 18 세 미만의 소아 및 청소년에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

다른 민족의 환자. 메트포민의 약동학 적 특성에 대한 환자의 민족성의 영향에 대한 증거는 없다. 다른 인종의 2 형 당뇨병 환자에서 metformin의 통제 된 임상 시험에서 약물의 저혈당 효과는 동일한 정도로 나타났다.

연구들은 AUC와 C의 관점에서 생물학적 동등성을 보였다최대 Galvus 3 가지 용량 (50mg + 500mg, 50mg + 850mg 및 50mg + 1000mg)과 vildagliptin 및 metformin을 적절한 용량으로 별도의 정제로 복용 한 Meth.

식사는 Galvus Met의 일부로서 vildagliptin의 흡수 정도와 정도에 영향을주지 않습니다. C 값최대 Galvus Met의 조성에서 메트포민의 AUC는 음식물과 함께 섭취하는 동안 각각 26 %와 7 % 감소했다. 또한, 음식 섭취의 배경에서 메트포르민의 흡수가 느려져 T최대 (2 ~ 4 시간). 비슷한 변화최대 메트포민을 별도로 사용한 경우에는 음식 섭취의 배경에 대한 AUC가 관찰되었지만, 후자의 경우에는 그 변화가 덜 유의했다. Galvus Met의 일부인 vildagliptin과 metformin의 약물 동태 학에 대한 식품의 영향은 두 약물을 따로 따로 복용했을 때와 차이가 없었다.

암 치료제 Galvus Met

제 2 형 당뇨병 (다이어트 요법 및 운동과 병용) :

vildagliptin 또는 metformin 단독 요법의 불충분 한 효능;

이전에 vildagliptin과 metformin의 병합 요법을받은 환자에서 monodrugs;

설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체 및 메트포르민 (metformin)으로 이전에 치료받은 환자에서 술 포닐 유도체 (sulfonylurea derivatives)와 병용 투여 (삼중 결합 요법)

이전에 안정적인 용량의 인슐린 요법을 받았고 적절한 혈당 조절없이 메트포민을 복용 한 환자에서 인슐린과의 3 가지 조합 요법에서;

식이 요법, 운동 및 혈당 조절을 개선 할 필요성이 불충분 한 2 형 당뇨병 환자에서 초기 치료제로 사용되었다.

금기 사항

vildagliptin 또는 metformin 또는 약물의 다른 성분에 과민증;

신부전 또는 신장 기능 장애 (남성의 경우 혈청 크레아티닌 농도 ≥1.5 mg % (> 135 mmol / l) 및 여성의 경우 ≥ 1.4 mg % (> 110 mmol / l));

탈수 (설사, 구토), 발열, 중증 전염병, 저산소증 (쇼크, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐렴 성 질환);

급성 및 만성 심부전, 급성 심근 경색, 급성 심혈관 부전 (쇼크), 호흡 부전;

비정상적인 간 기능;

급성 또는 만성 대사 산증 (당뇨병 케톤 산증을 포함하여 혼수 상태 또는 병합 여부 포함), 당뇨병 케톤 산증 (인슐린 요법으로 조정해야 함), 젖산 산증 (병력 포함);

수술 전, 방사성 동위 원소, 조영제 도입을 통한 X 선 검사 - 약물 투여 후 48 시간 및 48 시간 이내에 처방되지 않는다.

1 형 당뇨병;

만성 알코올 중독, 급성 알코올 중독;

저칼로리 식단 준수 (1000 kcal / day 미만);

18 세 미만의 어린이 (효능 및 안전성 입증되지 않음).

간 기능 장애가있는 환자는 때때로 메트포르민의 부작용 중 하나 인 lactate acidosis를 경험하기 때문에 간 질환이 있거나 간 기능이 저하 된 생화학 지표가 있으면 사용할 수 없습니다.

조심해서 : 유산증 발병 위험이 높아져 육체 노동을 많이 할 경우 60 세 이상의 환자.

임신과 수유 중 사용

vildagliptin을 권장량보다 200 배나 더 많이 투여 한 동물의 실험 연구에서이 약물은 배아의 초기 발달에 장애를 일으키지 않았으며 기형 유발 효과가 없었습니다. 1 : 10의 비율로 메트포민과 병용하여 빌다 글 립틴 (vildagliptin)을 사용할 때, 기형 유발 효과도 발견되지 않았다.

임산부에게 Galvus Met 사용에 대한 충분한 자료가 없기 때문에 임신 중에 약물 사용은 금기입니다.

Metformin은 모유로 전달됩니다. vildagliptin이 모유에 배설되는지는 알려지지 않았습니다. 모유 수유 중 약물 Galvus Met의 사용은 금기입니다.

부작용

아래에 제시된 데이터는 단일 요법 및 병합 요법에서의 vildagliptin 및 metformin의 사용과 관련됩니다.

vildagliptin 치료 중 무증상 과정의 비정상적인 간 기능 (간염 포함)은 거의 관찰되지 않았습니다. 대부분의 경우에, 정상으로부터의 간 기능 지표에서의 이러한 장애 및 이상은 약물 요법 중단 후 합병증없이 그들 스스로 해결되었다. vildagliptin을 1 일 1 회 또는 2 회 복용했을 때 간 효소의 활성 증가 빈도 (ALT 또는 ACT는 VGN보다 3 배 높음)는 0.2 % 또는 0.3 %였다 (대조군의 0.2 %와 비교). 대부분의 경우 간 효소 활성의 증가는 무증상이고 진전이 없었으며 담즙 정체 또는 황달을 동반하지 않았다.

부작용 (AE)의 발생률을 평가하기 위해 다음과 같은 기준을 사용했습니다 : 매우 자주 (1/10); 종종 (≥1 / 100,

갈보스 메르

정제, 희미한 분홍빛이 도는 색조가있는 필름 코팅 된 밝은 노란색, 경 사진 가장자리가있는 타원형; 한쪽에는 레이블 "NVR"이 있고 다른쪽에는 "LLO"가 있습니다.

부형제 : Hyprolosis - 49.5 mg, 스테아린산 마그네슘 - 6.5 mg, hypromellose - 12.858 mg, 이산화 티탄 (E171) - 2.36 mg, macrogol 4000 - 1.283 mg, 활석 - 1.283 mg, 산화제 황색 (E172) - 0.21 mg, 철 적색 산화물 (E172) - 0.006mg.

6 개 세트 - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.

정제, 희미한 칙칙한 틴트 컬러, 타원형, 경 사진 모서리가있는 필름 코팅 황색; 한쪽에는 레이블 "NVR"이 있고, 다른쪽에는 "SEH"가 있습니다.

부형제 : Hyprolosis - 84.15 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 9.85 mg, hypromellose - 18.58 mg, 이산화 티탄 (E171) - 2.9 mg, macrogol 4000 - 1.86 mg, 활석 - 1.86 mg, 산화철 (E172) - 0.82 mg.

6 개 세트 - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.

정제, 필름 코팅 어두운 옐로우, 칙칙한 틴트 컬러, 경 사진 모서리가있는 타원형; 한면에는 레이블 "NVR"이 있고 다른면에는 "FLO"가 있습니다.

부형제 : Hyprolosis - 99 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 11 mg, hypromellose - 20 mg, 이산화 티탄 (E171) - 2.2 mg, macrogol 4000 - 2 mg, 활석 -2 mg, 산화철 노란색 (E172) - 1.8 mg.

6 개 세트 - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
6 개 세트 - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (5) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (18) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (36) - 판지를 포장합니다.

마약 Galvus Met는 작용 기전이 다른 두 가지 혈당 강하제로 구성되어 있습니다 : 디펩 티딜 펩티다아제 -4 (DPP-4) 억제제 계열에 속하는 빌다 글 립틴과 비구 아니 드 부류의 대표 물질 인 메트포르민 (염산염 형태). 이러한 구성 요소를 조합하면 24 시간 내에 2 형 당뇨병 환자 (2 형 당뇨병 환자)의 혈당 농도를보다 효과적으로 조절할 수 있습니다.

Vildagliptin은 췌장의 insular 장치의 자극제의 종류의 대표자로 효소 DPP-4를 선택적으로 억제하여 혈당 조절을 향상시킨다. DPP-4의 활성 억제는 글루카곤 유사 펩티드 타입 1 (GLP-1) 및 글루코스 의존성 인슐린 분비 성 폴리 펩타이드 (HIP) 인, 인크루틴 호르몬의 기저 및 내인성 내인 수준을 증가시킨다. Metformin은 간에서 포도당 생성을 줄이고 장에서 포도당 흡수를 감소 시키며 말초 조직에 의한 포도당 흡수 및 이용을 증가시켜 인슐린 저항성을 감소시킵니다.

Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하는 세포 내 글리코겐 합성을 유도하고 특정 막 포도당 전달 단백질 (GLUT-1 및 GLUT-4)에 의한 포도당 수송을 향상시킵니다.

부적절하게 제 2 형 당뇨병을 관리하는 환자에서 메트포민 치료에 vildagliptin을 추가하는 긍정적 인 효과가 입증 된 임상 연구에서 약물의 개별 성분의 안전성과 효능이 이전에 연구 된 바 있습니다.

제 2 형 당뇨병 환자에서 빌다 글 립틴 (vildagliptin)을 사용하면 24 시간 동안 관찰되는 DPP-4의 활성이 신속하고 완전하게 억제됩니다.

GLP-1과 HIP의 농도를 증가 시키면, vildagliptin은 포도당에 대한 췌장 베타 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 인슐린 분비를 향상시킵니다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 vildagliptin을 하루 50mg과 100mg으로 사용하면 베타 세포 기능 지표가 크게 향상됩니다.

베타 세포 기능의 향상 정도는 초기 손상 정도에 따라 다르므로 당뇨병이없는 사람 (혈장에 정상적인 포도당 농도가있는 사람)에서, vildagliptin은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 포도당 농도를 감소시키지 않습니다. 내인성 GLP-1의 농도를 증가시킴으로써, vildagliptin은 포도당에 대한 α 세포의 감수성을 증가시켜 포도당 의존성 글루카곤 분비 조절을 향상시킵니다. 식사 후 증가 된 글루카곤 농도가 감소하면 인슐린 저항성이 감소합니다.

인크 레틴 / 글루카곤 비율의 증가는 인크 레틴 호르몬의 농도 증가로 인한 고혈당 때문에 식사 중 및 간 후에 간에서 포도당 생성을 감소시켜 혈장 포도당 농도를 감소시킵니다.

또한, vildagliptin의 사용 배경에 대하여 식사 후 혈장 지질 농도의 감소가 있었는데, 이는 vildagliptin이 인크 레틴 호르몬의 활성에 미치는 영향을 매개로 췌장 섬 세포의 기능이 개선되지 않음을 의미합니다.

GLP-1의 농도가 증가하면 위 배출이 느려질 수 있지만,이 효과는 vildagliptin을 사용할 때 관찰되지 않는 것으로 알려져 있습니다.

메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자에서 글루코스 내성을 개선하여 식사 전과 후에 혈장 내 포도당 농도를 감소시킵니다.

설 포닐 우레아 유도체와 달리 메트포민은 제 2 형 당뇨병 환자 또는 건강한 사람 (특별한 경우 제외)에서 저혈당을 일으키지 않습니다.

약물 치료는 고 인슐린 혈증의 발병으로 이어지지 않습니다. 메트포르민을 사용하면 인슐린 분비가 변하지 않는 반면 빈속에있는 혈장의 인슐린 농도는 낮아질 수 있습니다.

Metformin을 평균 임상 시험 및 장기 임상 시험에서 치료 용량으로 사용할 때 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백 콜레스테롤 및 중성 지방의 농도 감소와 같은 혈당에 미치는 영향과 상관없이 지단백질 대사에 유리한 효과가 나타났습니다.

연구들은 AUC와 C의 관점에서 생물학적 동등성을 보였다최대 (50mg + 500mg, 50mg + 850mg, 50mg + 1000mg)과 빌다 글 립틴 (vitildagliptin)과 메트포르민 (metformin)으로 분리 된 정제로 적절한 용량으로 복용 한 3 종의 다른 약물 (Galvus Met.

식사는 Galvus Met의 일부로서 vildagliptin의 흡수 정도와 정도에 영향을주지 않습니다. C 값최대 Galvus Met의 조성에서 메트포민의 AUC는 식품과 함께 섭취하는 동안 각각 26 %와 7 % 감소했다. 또한, 음식물 섭취의 배경에 대해 메트포르민의 흡수가 느려져 최대 농도에 도달하는 시간이 증가했습니다 (T최대, 2 ~ 4 시간). 비슷한 변화최대 메트포민을 별도로 사용한 경우에는 음식 섭취의 배경에 대한 AUC가 관찰되었지만, 후자의 경우에는 그 변화가 덜 유의했다. Galvus Met의 일부인 vildagliptin과 metformin의 약물 동태 학에 대한 식품의 영향은 두 약물을 따로 따로 복용했을 때와 차이가 없었다.

공복시에 복용하면 vildagliptin은 빠르게 흡수되고 C최대 투여 후 1.75 시간에 달성되었다.

음식과 동시에 섭취하면 vildagliptin의 흡수율이 약간 감소합니다. C가 감소합니다최대 19 % 및 최대 2.5 시간까지 도달하는데 걸리는 시간이 증가하지만식이 섭취량은 흡수도 및 AUC에 영향을 미치지 않습니다. Vildagliptin은 급속하게 흡수되며, 경구 투여 후 절대적인 생체 이용률은 85 %입니다. 와최대 투여 량의 치료 범위에서 AUC는 투여 량에 대략 비례하여 증가한다.

혈장 단백질에 대한 빌다 글 립틴의 결합 정도는 낮다 (9.3 %). 약물은 혈장과 적혈구 사이에 고르게 분포합니다. vildagliptin의 분포는 아마도 extravascularly 발생하며, i / v 투여 후 평형 상태의 분포 양 (VSS)는 71 l이다.

Biotransformation은 vildagliptin 배설의 주요 경로입니다. 인체에서는 약물 복용량의 69 %가 전환됩니다. 주요 대사 산물 인 LAY151 (투여 량의 57 %)은 약리학 적으로 비활성이며 시아 노 성분의 가수 분해 생성물입니다. 약 복용량의 약 4 %가 아미드 가수 분해됩니다.

DPP-4가 결핍 된 동물에서의 생체 내 연구는이 효소가 빌다 글 립틴 가수 분해에 부분적으로 긍정적 인 효과가 있음을 보여 주었다. Vildagliptin은 cytochrome P450 isoenzymes의 참여로 대사되지 않습니다. in vitro 연구에 따르면, vildagliptin은 cytochrome CYP450 isoenzymes를 억제하거나 유도하지 않습니다.

방사선 표지 된 빌다 글 립틴을 섭취 한 후 복용량의 약 85 %가 신장에서 배출되고 15 %는 장에서 배출되며 변하지 않은 빌다 글 립틴의 신장 배설은 23 %입니다. 건강한 지원자의 i / v 투여시 평균 반감기 (T1/2)가 2 시간에 도달하면 vildagliptin의 총 혈장 클리어런스와 신장 제거율은 각각 41 l / h 및 13 l / h입니다. T1/2 섭취 후 복용량에 관계없이 약 3 시간입니다.

Vildagliptin은 급속하게 흡수되며, 경구 투여 후 절대 생체 이용률은 85 %입니다. C최대 그리고 vildagliptin의 AUC는 치료 용량의 범위에서 사용될 때 약 투여 량에 비례하여 증가합니다.

특수한 경우의 약물 동태 학

폴 연령대가 다르고 체질량 지수 (BMI)가 다른 남녀의 환자에서 vildagliptin의 약물 동태 변화는 관찰되지 않았다. vildagliptin에 의한 DPP-4 활성 억제 정도는 성별에 따라 변하지 않습니다.

비만. vildagliptin의 약물 동태 학적 매개 변수에 대한 UTI의 효과는 관찰되지 않았다. vildagliptin에 의한 DPP-4 활성 저해도는 BMI의 크기에 따라 변하지 않는다.

민족성. 인종은 vildagliptin의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다.

간 기능이 손상된 환자. 100 mg의 용량으로 vildagliptin을 단회 투여 한 후 경미하고 중간 정도의 간 기능 장애가있는 환자 (Child-Pugh 기준 6-10 점)에서 vildagliptin의 생체 이용률은 각각 8 %와 20 %로 나타납니다. 간 기능이 심하게 손상된 환자 (Child-Pugh 척도에서 12 점)에서는 vildagliptin의 생체 이용률이 22 % 증가했습니다. vildagliptin의 생체 이용률의 최대 변화 (증가 또는 감소)는 평균 30 %까지 임상 적으로 유의하지 않습니다. 간 역기능의 중증도와 약물의 생체 이용률 간에는 상관 관계가 없었다.

신장 기능이 손상된 환자. 신기능 장애 환자에서 vildagliptin의 경증, 중등도 또는 중증 AUC는 건강한 지원자와 비교하여 각각 1.4 배, 1.7 배 및 2 배 증가했다. 경도, 중등도 및 중증 신장 손상 환자에서 LAY151 대사 산물의 AUC는 각각 1.6, 3.2, 7.3 배 증가하였고 대사 산물 BQS867은 1.4, 2.7, 7.3 배 증가했다. 말기 만성 신장 질환 (CKD) 환자의 제한된 데이터는이 그룹의 지표가 심한 신장 손상 환자의 지표와 유사 함을 나타냅니다. 말기 CKD 환자에서 대사 산물 인 LAY151의 농도는 심한 신장 손상 환자의 농도와 비교하여 2-3 배 증가했다. 혈액 투석과 함께 vildagliptin을 제거하는 것은 제한적입니다 (약물 투여의 4 시간 후에 3 ~ 4 시간 이상 지속되는 동안 3 %).

65 세 이상의 환자에서 사용하십시오. 생체 이용률의 최대 증가는 32 % (C최대 vildagliptin을 100 mg / day로 복용했을 때 체세포 병리학 적 병기가없는 70 세 이상의 환자에서 관찰 된 임상 적으로 유의하지 않으며 DPP-4의 억제에는 영향을 미치지 않는다.

18 세 미만의 환자에게 사용하십시오. 18 세 이하의 소아 및 청소년에서의 vildagliptin의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

공복시 500 mg 용량으로 경구 투여 한 경우 메트포르민의 절대 생체 이용률은 50-60 %였다. 와최대 투여 후 2.5 시간 달성. 약물의 단일 용량이 500mg에서 1500mg으로, 그리고 850mg에서 2250mg이 경구로 증가함에 따라 용량에 대한 약물 동력학 파라미터의 의존성이 부족했다.

이 효과는 흡수가 느려지는 것과 관련하여 약물 제거의 변화에 ​​그다지 큰 영향을 미치지 않습니다. 음식물 섭취의 배경에 비해 메트포르민의 흡수 정도와 비율도 약간 감소했습니다. 그래서, 850 mg의 용량으로 1 회 복용량을 섭취하면 C가 감소합니다최대 약 40 %, AUC는 25 %, T는 증가최대 35 분 동안

이 사실들의 임상 적 중요성은 확립되어 있지 않다.

850 mg의 명백한 V의 복용량에있는 단 하나 섭취로d 메트포르민은 654 ± 358 l이다. Metformin은 실제로 혈장 단백질에 결합하지 않지만 sulfonylurea 유도체는 90 % 이상 결합합니다. 메트포민은 적혈구에 들어갑니다 (아마도이 ​​과정에서 시간이 지남에 따라 증가합니다). 표준 계획 (표준 투여 량 및 투여 빈도)에 따라 메트포르민을 사용할 때 CSS 혈장에서 24-48 시간 내에 도달하며, 원칙적으로 1 μg / ml를 초과하지 않습니다. 제어 된 임상 시험에서최대 플라스마의 메트포르민은 5μg / ml를 초과하지 않았습니다 (최대 용량으로 복용 한 경우 라 할지라도).

건강한 지원자에게 메트포민을 단일 / 도입함으로써 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 이 경우 약물은 간에서 대사되지 않으며 (사람에서 대사 물이 확인되지 않음) 담즙에 배설되지 않습니다.

Metformin의 신장 제거가 크레아티닌 (CK)의 약 3.5 배이므로 약물의 주요 제거 경로는 관상 분비입니다. 섭취시, 흡수 된 약량의 약 90 %가 처음 24 시간 동안 신장에 의해 제거됩니다; T와1/2 혈액의 양은 약 6.2 시간이다.1/2 전혈에서 나온 메트포민은 약 17.6 시간이며 이는 적혈구에서 약물의 상당 부분이 축적되어 있음을 나타냅니다.

특수한 경우의 약물 동태 학

폴 2 형 당뇨병이있는 남성과 여성의 환자에서 메트포르민의 약물 동력 학적 매개 변수에는 유의 한 차이가 없었다. 마찬가지로 임상 연구에서 제 2 형 당뇨병 남성과 여성에서 메트포르민의 혈당 강하 효과에 변화가 없었습니다.

간 기능이 손상된 환자. 간 기능이 손상된 환자에서 메트포르민의 약물 동태 학 특성은 연구되지 않았다.

신장 기능이 손상된 환자. 신장 기능이 손상된 환자 (CC로 평가) T1/2 혈장 및 전혈에서 Metformin이 증가하고 CC의 감소에 비례하여 신 청 제거율이 감소합니다.

65 세 이상의 환자에서 사용하십시오. 65 세 이상의 건강한 지원자의 제한적인 약물 동태 학 연구에 따르면, 메트포르민의 총 혈장 제거율 감소와 T1/2 및 C최대 젊은 자원 봉사자들에 비해 65 세 이상의 사람들에서 metformin의 약물 동태의 이러한 특징은 주로 신장 기능의 변화와 관련이 있으며 따라서 80 세 이상의 환자는 정상 CC에서만 약물 Galvus Met을 사용할 수 있습니다.

18 세 미만의 환자에게 사용하십시오. 18 세 미만의 소아 및 청소년에서 메트포르민의 약물 동태 학적 특징은 확립되지 않았다.

다른 민족의 환자에서 사용하십시오. 메트포민의 약동학 적 특성에 대한 환자의 민족성의 영향에 대한 증거는 없다. 다른 인종의 2 형 당뇨병 환자에서 metformin의 통제 된 임상 시험에서 약물의 저혈당 효과는 동일한 정도로 나타났다.

제 2 형 당뇨병 (다이어트 요법 및 운동과 병용) :

- 빌다 글 립틴 또는 메트포르민 단독 요법의 효과가 불충분 함.

- 이전에 vildagliptin과 metformin의 병용 요법을 monodrugs 형태로받은 환자;

- 적절한 혈당 조절을 달성하지 않고 이전에 설 포닐 유레아 유도체 및 메트포르민으로 치료 한 환자에서 설 포닐 유레아 유도체 (삼중 결합 요법)와 병용 투여;

- 적절한 혈당 조절을하지 않고 인슐린 요법을 안정적인 용량으로 투여 받고 메트포민을 투여받은 환자에서 인슐린과의 3 가지 조합 요법에서;

-식이 요법, 운동 및 혈당 조절 개선이 불충분 한 제 2 형 당뇨병 환자에서 초기 치료제로.

- vildagliptin 또는 metformin 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민성;

- renal failure 또는 5 mmol / l의 사구체 여과율 (GFR)을 가진 중증의 신기능 장애 및 음이온 간격의 증가와 lactate / pyruvate 비율의 증가. 유방암이 의심되는 경우, 메트포르민 함유 약물 치료를 중단해야하며, 환자는 즉시 입원해야합니다.

당뇨병에 대해 자세히 알아보기

당뇨병의 증상

혈당 지수