Januvia의 당뇨병 약은 어떻게 도움이됩니까?

• 예방

진행성 II 형 당뇨병 환자에게는 약물 치료가 필수적입니다. 많은 의사들이 환자에게 야누비아를 추천합니다. Januvia는이 도구를 사용하여 당뇨병 환자의 몸에서 포도당 농도를 점프 할 수 있다고 설명했습니다.

작성 및 릴리스 양식

약은 알약 형태로 제공됩니다. 그들은 라운드, 옅은 분홍색, 보이는 베이지 색조입니다. 각 태블릿에는 다음과 같이 표시됩니다.

• "221"- 활성 물질의 용량이 25 mg 인 경우;
• "112"- 50 mg;
• "277"- 100 mg.

주요 활성 성분은 sitagliptin (인산염 일 수화물)입니다.

정제는 물집으로 포장됩니다.

약리학 적 효과

의미 "Januvia"는 합성 혈당 강하제를 일컫습니다. 이 약물은 DPP-4의 억제제 인 인크 레틴 (incretin)이다. 그것은 제 2 형 당뇨병의 진단에서 치료 목적으로 적극적으로 사용됩니다. 그것이 취해질 때, 그들의 활동의 자극, 활동적인 incretin에있는 증가가있다. 인슐린 합성은 췌장 세포에 의해 증가합니다. 동시에, 글루카곤 분비는 억제되며 결과적으로 혈당 수치는 감소합니다.

정상 상태에서, 인크 레틴은 인간의 장에서 생산되며, 음식물 섭취와 함께 그들의 수준이 증가합니다. 그들은 인슐린 생산 과정을 자극 할 책임이 있습니다.

이 약을 투여 받으면 당화 헤모글로빈의 농도가 감소하고 (지난 몇 개월 동안 혈액의 당 함량을 결정하는 지표), 공복 혈당 수준이 감소하고 당뇨병 환자의 체중이 정상화됩니다.

활성 물질은 1-4 시간 동안 흡수됩니다. 지방이 많은 음식을 섭취해도 약물의 약물 동태가 바뀌지 않습니다. 변하지 않은 형태로 자금의 거의 79 %가 소변으로 배출됩니다.

사용에 대한 표시

내분비 학자들은 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을위한 특수 운동 및식이 요법을 효과적으로 보완하기 위해 "야누 비야"(당뇨병 약)를 처방합니다. "Metformin"에 대한 편협함이있는 단독 치료제 "Januvia"를 실시하십시오.

병용 요법의 구성 요소로서, 다음과 함께 사용됩니다 :

• "Metformin",이 도구를 신체 활동 및식이 요법과 함께 사용하면 원하는 결과를 얻지 못할 수 있습니다.
• ( "Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), 라이프 스타일 교정과 병행하여 사용하면 "Metformin"에 대한 불내증과 함께 예상 효과가 나타나지 않습니다.
• PPARy 길항제 (TZD 제제 - 티아 졸리 딘 디온) : "Pioglitazone", "Rosiglitazone"은 사용이 적절하지만 운동과식이 요법과 함께 원하는 효과를주지 못합니다.

이 도구를 트리플 테라피의 구성 요소로 사용하십시오.

• 이 조합이 혈당의 적절한 조절을 허용하지 않는다면 Metformin, sulfonylurea 제제,식이 요법 및 운동과의 병용;
• Metformin 및 PPARy 길항제와의 병용 투여,식이 요법, 운동 중 혈당 조절이 효과적이지 않은 경우.

Metformin의 사용에 관계없이 인슐린을 사용할 때 혈당을위한 추가 약제로 처방 될 수 있습니다. 복용 한 조치로 인해 혈당 조절이 제공되지 않는 경우.

신청 방법

마약 "Januvia"를 처방 한 의사는 마실 내용을 설명해야합니다. 대부분의 환자는 100mg의 활성 물질 농도의 정제를 권장합니다. 중등도의 신부전 진단에는 50mg의 정제가 사용됩니다. 환자가 심한 형태의 신부전증을 앓고 있다면 혈액 투석이 필요하고 25mg 정제가 처방됩니다.

경증 및 중등도의 간 기능 장애가 있으면 용량 조절이 필요하지 않습니다.

약제가 병용 요법의 성분으로 처방되는 경우 인슐린 용량이나 설 포닐 유레아 약물을 낮추면 저혈당의 위험을 줄일 수 있습니다.

식사와 관계없이 하루에 1 정을 마 십니다. 다음 복용량을 건너 뛰는 경우 1 일 2 정을 사용하는 것은 용납 될 수 없습니다.

금기 사항 목록

복용하기 전에 구제 수단을 사용할 수없는시기를 알아야합니다. 금기 사항 :

• 제 1 형 당뇨병;
• 도구를 구성하는 물질에 과민증;
• 당뇨병 케톤 산증의 발병;
• 임신과 수유 기간.

금기 사항에는 어린이 연령이 포함됩니다. 이 치료법은 18 세 미만의 환자에게 시행되지 않았습니다.

가능한 부작용

의사의 리뷰에 따르면 대다수의 환자가 단독 요법의 다른 수단으로, 그리고 다른 의약품과 함께이 약을 견뎌 낼 수 있다고합니다.

연구 결과에 따르면 약물 복용과 환자의 웰빙 사이에 인과 관계가 없지만 위약을 복용하는 경우보다 Januvia를 복용하는 경우 다음과 같은 합병증이 발생합니다. 가장 일반적인 것 중 :

• 비 인두염 및 호흡기 감염의 발병;
• 소화 장애;
• 저혈당.

실험실 매개 변수의 임상 적 의미있는 변화, ECG는 관찰되지 않았습니다.

약물 상호 작용

같은 시간에 sitagliptin과 "Digoxin"의 기초에 자금을 복용, 후자의 농도가 증가합니다.

"Cyclosporin"과 함께 사용하면 sitagliptin의 농도가 증가합니다.

Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin 및 Januvia의 경구 피임약의 약물 동태는 영향을받지 않습니다.

그러나 병용 요법을 사용할 때 저혈당 위험 가능성에 대해 환자에게 경고해야합니다.

자금 비용

제 2 형 당뇨병에 걸린 모든 러시아인이 야누 비야 (Yanuviya)를 살 수있는 것은 아닙니다. 100 밀리그램의 28의 정제의 꾸러미는 1675의 루블을 소비 할 것이다. 지정된 양은 치료 4 주 동안 충분합니다. 마약을 오랫동안 복용해야한다는 사실을 고려할 때 많은 사람들에게 가격이 너무 비싸다.

의사와 함께 특정 약을 대체 할 수 있습니다.

약물 과다 복용

임상 시험에서 다음과 같은 사실이 입증되었습니다. 시타 글리 in틴을 800mg 복용했을 때 환자의 상태는 크게 변하지 않았습니다. 한 연구에서 QTc 간격의 약간의 변화가 관찰되었지만 임상 적으로 의미있는 것으로 간주 될 수는 없습니다. 자원 봉사자가 800mg 이상을주는 시험은 실시되지 않았습니다.

약물 과용에 대한 치료법으로 다음과 같은 처방이 규정됩니다 :

• 위장관에서 약물의 흡수되지 않은 부분 제거;
• ECG를 포함한 생체 신호 모니터링;
• 증상 치료를 실시합니다.

sitagliptin을 제거하기위한 투석은 효과가 없습니다. 3-4 시간 절차 동안 섭취량의 13.5 % 만 몸에서 배출되었습니다.

특수 환자 카테고리 지정

검사 할 때 "Januvia"가 65 세 이상의 환자에게 주어 졌음을 의미합니다. 그 효능, 내약성 및 안전성은 65 세 미만의 환자들과 동일합니다. 이와 관련하여 복용량을 조정해서는 안된다는 것을 알게되었습니다. 그러나 기금을 임명하기 전에 신장의 활동을 확인하는 것이 바람직합니다.

소아과 실습에서이 도구는 사용되지 않습니다. 이와 관련하여 18 세 미만의 환자에게주는 것은 권장되지 않습니다.

아날로그의 선택

의사가 "야누 비야 (Yanuviya)"를 처방 한 많은 환자들은 약물의 유사체를 찾으려고합니다. 결국 비용은 많은 사람들에게 높습니다. 또한, sitagliptin은 당뇨병에 대한 만병 통치약이 아닙니다. 제 2 형 당뇨병을 완전하게 통제하기 위해식이 요법과 운동 이외에 처방됩니다.

ATX 4 코드에 중점을두면 도구의 해당 부분은 다음과 같습니다.

• "Ongliza"- 활성 물질 saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "견인력"- 리나 글 립틴;
• "Commodus Prolong"- 메트포르민, 삭 사글 립틴;
• "Nesin"- 알로 글리 펜.

이 자금의 본문에 작용하는 메커니즘은 비슷합니다. 그들은 신경계 및 심혈 관계의 활동에 긍정적 인 영향을 미치고 식욕을 억제합니다.

가격 정책

"Januvia"의 유사체로 간주되는 약물의 작용 기전과 효능이 동일하다면 많은 환자들이보다 저렴한 것을 선택합니다. Galvus Met의 30 정을 1487 루블로 구입할 수 있습니다. "Galvus"라는 이름으로 판매되는 28 개의 정제는 841 루블을 지불해야합니다.

그러나 "Ongliz"도구는 더 비쌉니다 : 30 정을 먹으려면 1978 문질러 닦아야합니다. 훨씬 싸지는 않고 "Trazhent": 약국에서 약 30 개의 약제 팩은 약 1866 개의 루블을 소비합니다.

제시된 유사체 중 가장 비싼 것은 메트포민 1g과 삭 사글 립틴 5mg을 함유 한 30 정을 담은 "Combon Prothong"이며 2863 루블을 제공해야합니다. 그러나 Commoglise Prolong이 판매 중입니다. 메트포르민 1g과 삭 사글 립틴 2.5mg이 포함되어 있습니다. 56 태블릿 당뇨병 환자는 약 2866 루블을 지불합니다.

약물의 비교 특성

vildagliptin으로 만든 Galvus가 Januvia보다 2 배 저렴하다는 사실을 고려하면 많은 환자들은보다 저렴한 치료법을 마시는 것이 가능한지에 관심이 있습니다. 이 약을 투여 받으면 하루 동안 효소 DPP-4의 작용을 차단합니다. 따라서 1 일 1 정을 사용하면 충분합니다. 동시에, 신체에 의해 생성 된 increins의 작업 기간이 연장됩니다.

환자에게 vildagliptin 50 mg을 매일 투여하면 아침에 하루에 한 번씩 복용해야합니다. 1 일 복용량이 100mg 인 경우 1 일 2 회 50mg을 마셔야합니다. 즉, 약을 복용한지 28 일 동안 2 팩의 약이 필요합니다.

"Januvia"또는 "Galvus": 더 잘 이해하기 어렵습니다. 이 약을 복용하면 부작용이 거의 없습니다. 대부분의 경우 반응의 빈도는 위약을 복용 한 환자의 반응 빈도와 거의 동일합니다. Galvus를 사용하면 간 기능에 문제가 발생할 수 있습니다. 그러나 치료를 중단 한 후에는 정상으로 돌아옵니다.

두 가지 방법 모두 혈액 내 당의 농도를 낮추기 위해 고안된 다른 약물과 안전하게 결합 할 수 있습니다. 정기적 인 사용으로 당해 당화 헤모글로빈의 양은 0.7-1.8 % 감소합니다. 내분비 학자는 이러한 약물 각각에 대한 경험에 따라 수단을 처방합니다.

약물의 동일한 특성 "Ongliz." 그의 의사는 Galvus 또는 Januvia 대신 처방 할 수 있습니다. 그러나 이러한 모든 도구가 다이어트를 유지하고지지 운동을 수행하는 동안 혈당을 제어하는 ​​데 도움이된다는 것을 잊지 마십시오.

환자의 의견

섭취 한 달 후, 당뇨병 환자는 국가의 변화에 ​​대해 이야기합니다. 예를 들어, 의사가 "Diabeton"대신 "Yanuviya"를 복용하도록 권장 한 사람들은 다음 사항에 유의하십시오.

• 보상이 덜 명확하게 나타나고, 아침 포도당 비율은 비교적 안정적이다;
• 식사 후 포도당 농도는 짧은 시간에 정상화됩니다.
• 설탕 농도가 급격히 감소하는 경우가 사라지면 상황에 관계없이 그 농도가 안정적으로 유지됩니다.

물론, 환자의 리뷰로 판단 할 때, 많은 사람들이 제품의 가격에 만족하지 않습니다. 이 당뇨병 환자를 주요 단점이라고합니다. 그러나 일부 지역에서는 사람들이 당뇨병 치료제 비용을 부분적으로 보상받을 수 있습니다. 이것은 가족 예산에 대한 부담을 상당히 줄여줍니다.

대부분이 요법을 선택합니다 : 그들은 아침에 마약을 마 십니다. 결국, 활성 성분은 하루 종일 몸에 들어오는 음식을 보충해야합니다. 의사들은 하루 중 시간이 중요하지 않다고 말합니다. 가장 중요한 것은 같은 시간에 건너 뛰지 않고 매일 약을 마시는 것입니다. 이것은 동일한 수준에 호르몬의 농도를 지킬 것입니다.

사실, 일부 당뇨병 환자들은 시간이 지남에 따라 치료법의 효과가 감소한다고 말합니다. 설탕 점프가 다시 시작됩니다. 이 상황은 질병의 진행과 함께 발생합니다. 최적의 신체 활동 방식을 선택하여 효율성 저하를 부분적으로 보완 할 수 있습니다.

"Januvia"사용의 시작 부분에 이것은 독립적 인 강력한 에이전트가 아니라는 것을 이해해야합니다. 이 약물은 라이프 스타일의 정상화와 함께 병용 요법의 일부로 사용됩니다. 체내에서 충분한 양의 인크 레틴 호르몬이 생성 될 때만 효과적입니다.

Januvia

2015 년 3 월 27 일 설명

• 라틴어 이름 : Januvia
• ATC 코드 : A10BH01
• 유효 성분 : Sitagliptin (Sitagliptin)
• 제조업체 : MERCK SHARP 도심 (네덜란드)

구성

Januvia의 1 개의 정제는 100 mg, 50 mg 또는 25 mg의 sitagliptin을 포함 할 수 있습니다.

추가 물질 : 인산 칼슘, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아 레이트, 크로스 카멜 로스 나트륨, 푸마 레이트 나트륨.

쉘 구성 : 폴리 비닐 알코올, Opadry 2 베이지, 이산화 티탄, 황색 산화철, 탈크, 마크로 골 3350, 적색 산화철.

릴리스 양식

조각 "277"와 함께 라운드 형태의 베이지 색 양각 정제. 컨투어 포장의 14 정, 판지 상자의 2 정.

약리 작용

약력학 및 약물 동태 학

약력학

경구 투여를위한 저혈당 약물, 고 선택적 차단제 디펩 티딜 펩 티다 제 -4. 인슐린, 비구 아니 드, 설 포닐 유도체, γ- 수용체 작용제, 알파 - 글리코시다 제 차단제, 글루카곤 유사 펩티드 1 및 아 밀린의 유사체와 구조 및 작용이 상이하다. 디펩 티딜 펩 티다 제 -4를 차단함으로써, sitagliptin은 인슐린 친 화성 포도당 의존성 펩타이드와 글루카곤 유사 펩티드와 같은 2 개의 알려진 호르몬 - 인크 레틴의 수준을 증가시킵니다.

이 호르몬은 내장에서 분비되며 식사량에 따라 호르몬 수치가 증가합니다. 인크 레틴은 포도당 대사를 조절하는 내부 시스템의 일부입니다. 정상 또는 증가 된 혈장 글루코스 함량으로 인하여 호르몬 인크 레틴은 인슐린 합성 및 췌장 분비를 자극합니다.

글루카곤 - 유사 펩티드 1은 또한 췌장에 의해 증가 된 글루카곤 분비의 억제에 기여한다. 인슐린 수치의 증가와 함께 글루카곤 함량이 감소하면 간에서 포도당 합성이 감소하여 궁극적으로 혈당이 약화됩니다.

낮은 혈장 글루코오스 농도에서 인슐린 분비 및 글루카곤 분비 억제에 대한 상기 호르몬 인크 레틴의 상기 효과는 등록되지 않았다. 글루카곤 - 유사 펩티드 1 및 인슐린 친 화성 글루코오스 - 의존성 펩타이드는 저혈당 발생에 반응하여 글루카곤의 방출에 영향을 미치지 않는다.

시타 글 립틴은 효소 dipeptidyl peptidase-4에 의한 인크 레틴의 가수 분해를 억제하여 활성 형태의 글루카곤 유사 펩타이드 1과 인슐린 친 자극성 포도당 의존성 펩티드의 혈장 농도를 증가시킵니다. 인크 레틴의 함량을 증가시킴으로써, sitagliptin은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤 분비의 억제에 기여합니다. 고혈당의 배경에 제 2 형 당뇨병이있는 개인의 경우, 인슐린 및 글루카곤 생산의 이러한 변화는 당화 헤모글로빈의 농도를 감소시키고 혈당 수준을 감소시킵니다.

제 2 형 당뇨병 환자에게 Januvia 약제를 표준 용량으로 복용하면 낮 동안 효소 dipeptidyl peptidase-4 활성이 억제되어 순환 인크 레틴 (글루카곤 유사 펩타이드 1 및 인슐린 친화 포도당 의존성 펩타이드)이 2-3 배 증가하여 인슐린 농도와 C 농도가 증가합니다 펩타이드를 혈장 내에서 섭취함으로써 혈중 글루카곤 수준을 낮추고 공복시에 혈당을 감소시킨다.

약동학

100 mg의 약물을 섭취 한 후, sitagliptin의 빠른 흡수가 관찰되었으며, 가장 높은 혈액 함량은 1-4 시간 후에 나타났습니다. 절대 생체 이용률은 약 87 %입니다. 지방 음식의 동시 소비는 sitagliptin의 약동학을 변화시키지 않습니다.

활성 물질과 혈장 단백질의 결합은 38 %에 이릅니다.

약의 일부만을 변형 시켰습니다. 복용량의 16 %가 대사 산물로 배설됩니다. 6 가지의 알려진 sitagliptin 대사 산물이 있는데, 아마도 그것의 활성을 가지고 있지 않습니다. sitagliptin의 대사에 관여하는 주요 효소는 CYP2C8과 CYP3A4입니다. 약물 중 최대 79 %가 소변으로 배출됩니다. sitagliptin의 반감기는 약 12.5 시간입니다.

사용에 대한 표시

• 상기 요법으로 단독 요법과 병용 된 운동 및식이 요법이 혈당 조절을 허용하지 않는 경우, 작용제 PPAR-γ 또는 메트포민과 조합하여 혈당 조절을 향상시키는 제 2 형 당뇨병 치료의 일부로서,
• 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 강화하기위한 신체적 스트레스와식이 요법을 보완하는 단일 요법 약물.

금기 사항

• 1 형 당뇨병;
• 임신과 수유;
• 당뇨병 케톤 산증;
• 약물에 과민증;
• 18 세 미만의 사람들에게 약을 처방하는 것은 바람직하지 않습니다.

신부전으로 고통받는 환자에게는주의를 기울이는 것이 좋습니다. 중등도 및 중증도의 신장이 부족한 경우 혈액 투석이 필요한이 정복의 말기 환자는 요법을 수정해야합니다.

부작용

• 호흡기 질환 : 호흡기 감염, 비 인두염.
• 신경 활동 장애 : 두통.
• 소화기 장애 : 복통, 설사, 구토, 메스꺼움.
• 근골격계 장애 : 관절통.
• 면역 장애 : 저혈당.
• 실험실 자료의 장애 : 요산의 함량 증가, 알칼리성 인산 가수 분해 효소의 농도 감소, 호중구의 증가.

Januvia, 사용 지침 (방법 및 용량)

Yanuvia에 대한 지침은 단일 요법으로 사용되거나 매일 다른 약물과 함께 사용되는 경우 권장 복용량을 정합니다.

식사에 상관없이 마약을 복용 할 수 있습니다. 환자가 약을 먹는 것을 잊어 버린 경우 가능한 빨리 복용해야합니다. 약물의 이중 투여를 금함.

경미한 신부전으로 복용량 조절이 필요하지 않습니다.

중등도의 신부전증이 있으면 매일 50mg을 투여해야합니다.

심한 신부전증 및 신부전의 마지막 단계에있는 환자 및 필요할 경우 혈액 투석 환자에서 약물의 용량은 매일 25mg입니다.

과다 복용

과량 복용의 징후 : 한 번에 800mg의 약물을 복용하면 QTc 부분의 최소 변화가 감지됩니다. 1 일 800mg을 초과하는 약물에 대한 임상 연구는 수행되지 않았다.

과다 복용 치료 : 위 세척, enterosorbents 복용, 생체 신호 모니터링,지지 및 증상 치료.

활성 물질의 투석 불량.

상호 작용

sitagliptin과 함께 사용하면 디곡신의 최대 농도가 약간 증가하는 것으로 나타났습니다.

Cyclosporin과 함께 사용했을 때 환자의 sitagliptin 농도의 최대 값 증가도 관찰되었습니다.

판매 조건

저장 조건

30 ° C까지 보관하십시오. 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

유통 기한

특별 지시 사항

임상 실험에서 저혈당증의 발생 빈도는 위약과 비슷했습니다.

보상 된 간 기능 부족 환자는 약물 복용량을 변경할 필요가 없습니다.

아날로그

Januvia의 유사품 : Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

어린이를위한

18 세 미만의 사람들에게 약을 처방하지 마십시오.

임신과 수유 중

이 기간은 약물 사용에 대한 금기 사항입니다.

Januvia 리뷰

Januvia의 거의 모든 리뷰는 위의 적응증에 대한 약물 치료 결과를 높이 평가합니다. 약물의 광범위한 사용은 높은 비용을 제한합니다.

Januvia 가격 어디서 살까?

러시아 Januvia 100mg No. 28의 가격은 2180-2700 루블이며, 우크라이나에서는이 형태의 석방 가격이 1200 그리브 나에 가깝습니다.

Januvia (100 mg) 시타 글 립틴

지시 사항

• 러시아어
• азақша

상호

국제 비 독점 이름

투약 형태

필름 코팅 된 정제, 25 mg, 50 mg 또는 100 mg

구성

태블릿 1 개 포함

활성 성분 - 시타 글 립틴 인산염 수화물 32.13 ㎎, 64.25 mg의 128.5 mg의 (25 ㎎에 상응, 시타 글 립틴 또는 50 mg을 100 mg)을

기타 성분 : 미정 질 셀룰로스, 인산 수소 칼슘 (무수), 비 접지, 크로스 카멜 로스 소듐, 마그네슘 스테아 레이트, 나트륨 스테 아릴 푸마 레이트,

필름 코팅 조성물 Opadray® II 핑크 85F97191 Opadray® II 밝은 베이지 85F17498 (25 ㎎을 투여 용) (100 mg을 투여 용) Opadray® II 베이지 85F17438 (50 ㎎을 투여 용) : 폴리 비닐 알콜, 이산화 티탄 E171 마크로 골 / 폴리에틸렌 글리콜 3350, 활석, 산화철 (Ⅲ) 산화 옐로우 E172, 산화 철 (Ⅲ) 레드 E172.

설명

25 mg 정제 - 한쪽에는 "221"이 새겨지고 다른쪽에는 매끄러운 둥근 모양의 정제, 양면 볼록, 필름 코팅 분홍색.

50mg 정제 - 한면에는 "112", 다른면에는 "120"의 조각이있는 둥근 형태의 양면 인쇄 된 양면 인쇄 된 필름 베이지 색의 정제입니다.

100mg 정제 - 정제는 둥글고 양면 볼록, 필름 코팅 베이지이며 한면에는 "277", 다른면에는 부드럽습니다.

약물 요법 그룹

당뇨병 치료 용 약물. 인슐린을 포함하지 않는 설탕을 낮추는 약물. 디펩 티딜 펩 티다 제 -4 (DPP-4) 억제제. 시타 글 립틴

ATH 코드 А10ВН01

약리학 적 특성

약동학

100 mg의 sitagliptin을 경구 투여 한 후, 최대 농도 (Cmax)는 투여 시점으로부터 1 시간 내지 4 시간 범위에서 달성된다. 곡선 "농도 - 시간"(AUC) 아래 영역은 복용량에 비례하여 증가하고 구강 100mg을 복용하면 8.52μmol · h, Cmax는 950nmol, 반감기 (T1 / 2)는 12.4 시간입니다. 첫번째 투여 후 평형에 이르렀을 때 sitagliptin의 혈장 AUC는 약 100 mg의 다음 용량으로 약 14 % 증가했다. sitagliptin 변동성의 인내 및 개인 간 AUC는 중요하지 않다 (5.8 % 및 15.1 %). 건강한 사람과 제 2 형 당뇨병 환자에서 sitagliptin의 약물 동력학은 비슷합니다. 흡수. sitagliptin의 절대 생체 이용률은 약 87 %입니다. sitagliptin과 지방산의 공동 투여가 약물 동태 학에 아무런 영향을주지 않기 때문에 식사와 관계없이 약물을 처방 할 수 있습니다.

배포 100 mg의 sitagliptin을 1 회 복용 한 후 평형 상태의 평균 분포량은 약 198 리터입니다. 혈장 단백질에 결합하는 sitagliptin의 비율은 38 %로 상대적으로 낮습니다.

신진 대사. 섭취 된 약물의 단지 작은 부분 만 대사됩니다. sitagliptin의 약 79 %가 소변에서 변하지 않게 배설됩니다. 약물의 약 16 %가 대사 산물 형태로 배설됩니다. 혈장 sitagliptin DPP-4의 억제 효과에 영향을 미치지 않는 6 가지 대사 물질의 흔적이 발견되었습니다. CYP2C8의 참여로 CYP3A4가 sitagliptin의 제한된 신진 대사에 참여하는 주요 효소임을 밝혀졌습니다.

파생. 건강한 지원자와 함께 14C- 표지 된 sitagliptin을 경구 투여 한 결과 대변과 소변이 각각 13 %와 87 %로 1 주일 만에 약 100 %의 약물이 제거되었다. 100 mg의 sitagliptin의 단일 경구 투여 량의 평균 반감기는 약 12.4 시간이다. 신장 제거율은 약 350 ml / min입니다.

시타 글 립틴 제거는 활성 관모 분비의 메카니즘에 의한 신장 배설에 의해 주로 수행됩니다. 시타 글 립틴은 신장에 의한 sitagliptin 배설 과정에 관여 할 수있는 세 번째 유형의 인간 유기 음이온 (hOAT-3)의 운반자를위한 기질입니다. sitagliptin 수송에 대한 hOAT-3의 관련성은 임상 적으로 연구되지 않았다. Sitagliptin은 또한 sitagliptin의 신장 제거 과정에 참여할 수있는 p-glycoprotein의 기질이기도합니다. 그러나, p-glycoprotein 억제제 인 cyclosporine은 sitagliptin의 신장 제거를 감소시키지 않습니다. 시타 글 립틴은 유기 양이온 전달체 (OCT2), 유기 음이온 전달체 (OAT1) 또는 단백질 전달체 (PEPT1 / 2)의 기질이 아닙니다.

시험 관내 연구에서 sitagliptin은 치료 적으로 유의 한 혈장 농도에서 OAT3 (IC50 = 160 μM) 또는 p-glycoprotein (250 μM까지) 매개 전달을 억제하지 않습니다. 임상 연구에서 sitagliptin은 디곡신의 혈장 농도에 약간의 영향을 미치지 만, sitagliptin은 가벼운 p- 당 단백질 억제제 일 수 있습니다.

신부전증이있는 환자. 경미한 신부전 (CK 크레아티닌 청소율 50-80 ml / min) 환자에서 건강한 지원자 대조군에 비해 sitagliptin의 혈장 플라즈마 농도가 임상 적으로 유의하게 증가하지 않았다. 중등도 신부전증 (CK 30 ~ 50 ml / min) 환자에서 sitagliptin에 대한 AUC가 약 2 배 증가하였고 중증 신부전 (CK 30 ml / min 이하) 환자에서 AUC 4 배 증가가 관찰되었으며 말기 신부전 환자는 대조군에 비해 혈액 투석을 받았다. 따라서 중등도 이상의 신부전증 환자의 혈장에서 약물의 치료 농도를 얻기 위해서는 용량 조절이 필요합니다. 시타 글 립틴은 혈액 투석 중에 약간 배설됩니다 (약 복용 후 4 시간이 지난 3-4 시간 투석 중 복용량의 13.5 %).

간부전 환자. 중등도의 간부전 환자 (Child-Pugh 척도에서 7-9 점)에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간 기능 부전 환자에서 sitagliptin 사용에 관한 임상 데이터는 없다 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상). 그러나, sitagliptin은 주로 신장에 의해 배설된다는 사실 때문에 중증의 간부전 환자에서 sitagliptin의 약물 동력학에 상당한 변화가있을 것으로 예상해서는 안됩니다.

노년기 연령에 따라 약의 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 노인 환자 (65-80 세)는 젊은 환자보다 sitagliptin의 혈장 농도가 19 % 높습니다.

아이들 소아에서 sitagliptin의 사용에 관한 연구는 수행되지 않았다.

성, 인종, 체질량 지수. 성별, 인종 또는 BMI에 따라 약물 용량을 조정할 필요가 없습니다. 이러한 특성은 sitagliptin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다.

제 2 형 당뇨병. sitagliptin의 약물 동력학은 일반적으로 건강한 개인과 제 2 형 당뇨병 환자에서 동일합니다. 임상 연구에 따르면 성, 인종 및 체중이 sitagliptin의 약물 동력학에 중요한 임상 효과를 나타내지 않는다는 사실이 밝혀졌습니다.

약력학

Januia는 디 펩티 딜 펩 티다 제 4 (DPP-4) 억제제라고하는 경구 용 저혈당 클래스의 일원으로, 인크 레틴 계열의 활성 호르몬 수치를 증가시켜 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 개선합니다. 글루카곤 유사 펩타이드 -1 (GLP-1)과 포도당 의존성 인슐린 분비 성 펩타이드 (HIP)를 비롯한 인크 레틴 계열의 호르몬은 하루 동안 창자에서 분비되며 음식물 섭취에 따라 그 수준이 증가합니다. 인크 레틴은 글루코스 항상성을 조절하기위한 내부 생리적 시스템의 일부입니다. 정상 또는 상승 된 혈당 수준에서, 인크 레틴 계열의 호르몬은 사이토킨 AMP (adenosine monophosphate)와 관련된 세포 내 메커니즘을 신호함으로써 췌장 베타 세포에 의한 인슐린 합성의 증가뿐만 아니라 인슐린 합성의 증가에도 기여합니다.

제 2 형 당뇨병을 가진 동물 모델에서 GLP-1 또는 DPP-4 억제제에 대한 연구는 포도당에 대한 β 세포의 민감성 및 인슐린 합성의 자극을 향상시키는 것으로 나타났다. 인슐린 생산의 증가와 함께 포도당 흡수의 증가가 나타났다. GLP-1은 또한 췌장 알파 세포에 의한 증가 된 글루카곤 분비의 억제에 기여한다. 인슐린 수치가 증가함에 따라 글루카곤 농도가 감소하면 간에서 포도당 생성이 감소하여 궁극적으로 혈당이 감소합니다.

낮은 혈당 농도에서 인슐린 방출에 대한 인크 레틴의 영향과 글루카곤 분비의 감소는 관찰되지 않습니다. GLP-1과 HIP 자극의 효과는 혈액의 포도당 수준에 달려 있습니다. GLP-1 글루카곤 생산에 대한 자극이나 인슐린 생산에 대한 자극은 없으며 혈중 포도당 농도가 낮습니다. GLP-1과 HIP는 혈액 내의 포도당 수준이 정상을 초과하기 시작할 때만 인슐린 생산을 자극합니다. GLP-1과 HIP는 저혈당에 반응하여 글루카곤의 방출에 영향을 미치지 않습니다. 생리적 조건 하에서, 인크 레틴의 활성은 인크 레틴을 빠르게 가수 분해시켜 비활성 제품을 형성하는 효소 인 DPP-4에 의해 제한됩니다.

Januya는 효소 DPP-4에 의한 인크 레틴의 가수 분해를 방지하여 GLP-1과 HIP의 활성 형태의 혈장 농도를 증가시킵니다. 인크 레틴의 수준을 증가시킴으로써 Januvia는 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤 분비의 감소에 기여합니다. 고혈당증을 앓고있는 제 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 이러한 변화는 공복시 및 스트레스 테스트 후에 당화 혈색소 HbA1C의 수준이 감소하고 혈장 포도당 농도가 감소하게됩니다. 포도당 의존성 sitagliptin 효과는 설 포닐 유레아 약물의 효과와는 다르며, 이는 저 포도당 수준에서도 인슐린 방출을 증가시키고 제 2 형 당뇨병 환자 및 건강한 피험자에서 저혈당을 유발할 수 있습니다. Sitagliptin은 효소 DPP-4의 고도로 선택적 인 억제제이며 치료 농도에서 DPP-8 또는 DPP-9와 밀접하게 관련된 효소를 억제하지 않습니다.

사용에 대한 표시

혈당 조절을 향상시키기 위해 성인 환자에서 제 2 형 당뇨병 치료.

단일 요법. 식이 요법과 운동을 적절하게 통제하지 못하는 경우, 금기 또는 메트포르민 사용에 편협한 환자의 경우

메트포르민과 병용 요법. 적절한 혈당 조절이없는 경우,식이 요법과 운동과 함께 메트포민을 사용한 치료

sulfonylureas와 병용 요법. 충분한 혈당 조절,식이 요법 및 운동이 치료와 병용되지 않는 경우 금기 또는 내약으로 인해 메트포르민이 허용되지 않는 경우 술 포닐 우레아 약의 최대 허용 용량

PPARγ 항진제 (thiazolidinediones)와의 병용 요법. PPARγ 효능 제의 사용에 대한 적응증뿐만 아니라 PPARγ 항진제와 함께 적절한 혈당 조절,식이 요법 및 운동 요법이없는 경우

메트포르민 및 설 포닐 유레아와의 병용 요법. 충분한 혈당 조절이 이루어지지 않을 경우, 이들 약물을 이용한 이중 요법과 함께식이 요법과 운동을하십시오.

메트포르민 및 PPARγ 항진제와의 병용 요법. 적절한 혈당 조절이 이루어지지 않으면식이 요법과 운동과 함께 이들 약물을 이용한 이중 요법이 가능합니다.

인슐린과 병용 요법 (메트포르민 유무에 관계없이). 안정적인 인슐린 용량과 함께식이 요법과 운동 요법으로 적절한 혈당 조절이없는 경우 인슐린 보충 (메트포르민 유무에 관계없이)

투여 량 및 투여

Januvia는 식사와 관계없이 가져갈 수 있습니다.

초기 권장 용량은 1 일 1 회 100mg입니다.

metformin 및 / 또는 PPARγ 작동 제 (thiazolidinediones)와 함께 Januvia를 사용할 때 용량 조절이 필요하지 않습니다. 마약은 동시에 복용해야합니다.

술 포닐 유레아 또는 인슐린과 함께 Januvia를 사용할 때 저용량의 설 포닐 유레아 또는 인슐린이 저혈당의 위험을 감소시키는 것으로 간주 될 수 있습니다.

Januvia 복용량을 건너 뛸 때, 환자는 그것을 기억하자마자 복용해야합니다. 합격 당일에 약을 두 번 복용해서는 안됩니다.

신부전증이있는 환자. 경미한 신부전증 (CC ≥50 ml / min, 혈장 크레아티닌 수준에 거의 상응 함, 남성에서는 1.7 mg / dl 이하, 여성에서는 1.5 mg / dl 이하)은 Januvia 용량을 보정 할 필요가 없습니다.

중등도 신부전증 환자 (CC ≧ 30 ml / min, 그러나 1.7 mg / dL, 남성에서는 3 mg / dL 미만, 여성에서는 1.5 mg / dL 이상, 2.5 mg / dL 미만)의 경우, Januvia의 용량은 50 mg 1 하루에 한 번.

만성 신부전증 환자 (CK 3 mg / dL, 여성 2.5 mg / dL) 및 혈액 투석 또는 복막 투석을 요하는 말기 신질환의 경우 Januvia의 용량은 1 일 1 회 25 mg입니다. Januya는 투석 시간에 관계없이 사용할 수 있습니다.

간부전 환자. 경증 및 중등도의 간부전 환자에게는 Januvia의 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자에게이 약은 연구되지 않았다.

노인 환자. 노인 환자의 용량 조정은 필요하지 않습니다. 75 세 이상의 환자에서 Januvia의 사용은 연구되지 않았습니다.

아이들의 나이. 이 연령대의 안전성과 효능에 대한 임상 연구가 부족하여 18 세 미만 어린이 및 청소년에게 Yanuvia를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

부작용

약물 사용과 관련된 부작용은 다음과 같습니다. 빈도는 다음과 같이 정의됩니다 : 매우 자주 (1/10); 종종 (≥1 / 100,

Januvia ® (Januvia ®)

유효 성분 :

내용

약리학 그룹

조직 학적 분류 (ICD-10)

구성

투약 형태에 대한 설명

정제, 25mg : 원형, 양면 볼록한 색, 연한 핑크색의 희미한 베이지 색조로 필름 코팅, 한면에는 "221", 다른면에는 부드럽게 새겨 져 있음.

정제, 50 mg : 원형, 양면 볼록색, 연한 베이지 색, 필름 코팅, 한면에는 "112", 다른면에는 부드럽게 새겨 져 있음.

정제, 100mg : 원형, 양면 볼록, 베이지, 필름 코팅, 한면에는 "277", 다른면에는 부드럽게 새겨 져 있음.

약리 작용

약력학

Januvia ® (sitagliptin)는 제 2 형 당뇨병 치료제 인 DPP-4 효소의 고도로 선택적 인 억제제 인 경구 섭취시 활성입니다. (PPAR-γ)에 의해 활성화 된 수용체, 알파 - 글루코시다 제 억제제, 아밀린 유사체를 포함한다. DPP-4를 억제하는 sitagliptin은 인크 레틴 계열의 두 가지 호르몬 인 GLP-1과 HIP의 농도를 증가시킵니다. 인크 레틴 계열의 호르몬은 하루 동안 내장에서 분비되며 음식물 섭취에 따라 농도가 증가합니다. 인크 레틴은 글루코스 항상성을 조절하기위한 내부 생리적 시스템의 일부입니다. 정상 또는 상승 된 혈당 농도에서, 인크 레틴 계열의 호르몬은 인슐린 합성의 증가뿐만 아니라 cAMP와 관련된 신호 전달 세포 내 기전으로 인한 췌장 베타 세포에 의한 분비에도 기여합니다.

GLP-1은 또한 췌장 알파 세포에 의한 증가 된 글루카곤 분비의 억제에 기여한다. 인슐린 농도 증가의 배경에 대한 글루카곤 농도의 감소는 간에서의 글루코오스 생성을 감소시켜 궁극적으로 혈당을 감소시킨다. 이 작용 메커니즘은 설 포닐 유도체의 작용 기전과는 다르다. 설 포닐 유도체는 2 형 당뇨병 환자뿐만 아니라 건강한 사람에서도 술 폰화 된 저혈당이 발생하는 인슐린 방출 및 혈액 내 포도당 농도를 낮추는 작용을한다.

낮은 혈당 농도로 인슐린 방출에 대한 인크 레틴의 영향과 글루카곤 분비의 감소는 관찰되지 않습니다. GLP-1과 HIP는 저혈당에 반응하여 글루카곤의 방출에 영향을 미치지 않습니다. 생리적 조건 하에서, 인크 레틴의 활성은 인크 레틴을 빠르게 가수 분해시켜 비활성 제품을 형성하는 효소 인 DPP-4에 의해 제한됩니다.

시타 글 립틴은 DPP-4 효소에 의한 인크 레틴의 가수 분해를 방지하여 GLP-1 및 HIP의 활성 형태의 혈장 농도를 증가시킨다. 인크 레틴의 농도를 증가시킴으로써, sitagliptin은 포도당 의존성 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤 분비를 감소시키는 데 도움을줍니다. 고혈당증을 앓고있는 제 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린과 글루카곤 분비의 변화는 HbA 농도를 감소시킵니다._1C 공복시 및 스트레스 테스트 후에 측정 한 혈장 글루코스 농도의 감소.

제 2 형 당뇨병 환자에서 Januvia ®를 1 회 복용하면 24 시간 동안 DPP-4 효소의 활성이 억제되어 순환하는 GLP-1과 HIP 인크 레틴의 농도가 2-3 배 증가하고 인슐린과 C의 혈장 농도가 증가합니다 혈장 내 글루카곤의 농도를 감소시키고, 공복 혈당을 감소 시키며, 또한 글루코즈 또는 식품 부하를 로딩 한 후에 감소시킨다.

sitagliptin (TECOS)의 심장 혈관 안전성을 평가하는 연구. sitagliptin (TECOS)의 심혈관 안전성을 평가 한 연구에서 Januvia ® 100 mg / 일 (또는 초기 계산 된 GFR (eGFR)이 30 이상인 경우 하루 50 mg, 2 위) 또는 위약이 표준 요법에 추가되었습니다 목표 HbA 수준을 결정하기위한 기존 국가 표준에 따라_1C 심혈 관계 위험 요인의 통제. 제 2 형 당뇨병 환자에서 평균 3 년 추적 관찰 기간이 끝나면 Januvia ®를 표준 요법 이외에 복용해도 CVS로 인한 심각한 이상 반응의 위험은 증가하지 않았습니다 (위험 비 - 0.98, 95 % CI : 0.89 -1.08; p ®.

약동학

sitagliptin의 약물 동력학은 건강한 개인과 제 2 형 당뇨병 환자에게 포괄적으로 기술되어 있으며, 건강한 사람의 경우 sitagliptin 100mg을 경구 투여 한 결과 C 급성 약물의 빠른 흡수가 관찰됩니다_최대 입학 시까 지 1 시간에서 4 시간 사이. AUC는 용량에 비례하여 증가하고 건강한 피험자에서는 구강 100 mg을 복용했을 때 8.52 μmol · h / l,_최대 950 nmol / l이었다. C를 달성하기 위해 약 100 mg의 다음 용량을 투여 한 후 sitagliptin의 혈장 AUC가 약 14 % 증가했습니다_SS 첫 번째 복용 후. sitagliptin의 AUC의 변화의 intra-interadjective 계수는 중요하지 않았다.

흡수. sitagliptin의 절대 생체 이용률은 약 87 %입니다. Januvia ®와 지방산의 공동 섭취가 약물 동태 학에 아무런 영향을 미치지 않기 때문에 Januvia ®를 식사와 상관없이 투여 할 수 있습니다.

배포 중형 V_SS 건강한 지원자에게 100 mg sitagliptin을 1 회 투여 한 후 약 198 리터입니다. 혈장 단백질에 결합하는 sitagliptin의 비율은 38 %로 상대적으로 낮습니다.

신진 대사. 약 79 %의 sitagliptin은 신장에 의해 변하지 않게 배설됩니다. 섭취 된 약물의 단지 작은 부분 만 대사됩니다. 14 C- 표지 된 sitagliptin의 투여 후, 방사성 sitagliptin의 약 16 %가 대사 산물의 형태로 섭취되었다. 아마도 DPP-4 억제 활성을 갖지 않는 6 개의 sitagliptin 대사 산물의 흔적이 발견되었다. 체외 연구 결과, 제한된 sitagliptin 대사에 관여하는 주요 isoenzymes는 CYP3A4와 CYP2C8이라는 사실이 밝혀졌습니다.

파생. 건강한 지원자 안에 14 C- 표지 된 sitagliptin이 도입 된 후 투여 된 sitagliptin의 약 100 %는 마약을 복용 한 후 1 주 이내에 신장을 통해 13 %, 신장을 통해 87 %, 다음과 같이 유도되었습니다. 평균 t_1/2 100 mg의 시타 글 립틴 경구 투여는 약 12.4 시간; 신장 제거율은 약 350 ml / min.

시타 글 립틴 제거는 활성 관모 분비의 메카니즘에 의한 신장 배설에 의해 주로 수행됩니다. 시타 글 립틴은 신장에 의한 sitagliptin의 제거 과정에 관여 할 수있는 세 번째 유형의 유기 인간 음이온 (hOAT-3)의 운반자를위한 기질이다. 임상 적으로, sitagliptin 수송에 대한 hOAT-3의 관련성은 연구되지 않았다. 시타 글 립틴은 또한 신장에 의한 sitagliptin의 배설 과정에 관여 할 수있는 P-gp의 기질이기도합니다. 그러나 P-gp의 억제제 인 cyclosporine은 sitagliptin의 신장 제거를 감소시키지 못했다.

특수 환자 그룹

신부전. 만성 신부전의 정도에 따라 환자의 약물 동력학을 연구하기 위해 Januvia ® 약 50 mg / 일을 공개 연구했다. 이 연구에 참여한 환자들은 경미한 신부전 (Cl- 크레아틴 50-80 ml / min), 중등도 (C1- 크레아티닌 30-50 ml / min) 및 심한 신부전 (Cl- 크레아티닌 30 ml / 분)뿐만 아니라 투석을 필요로하는 말기 만성 신부전증으로 진행됩니다.

경미한 신부전 환자에서 건강한 지원자 대조군에 비해 혈장 sitagliptin 농도의 임상 적으로 유의 한 변화는 관찰되지 않았다.

중등도의 신부전증 환자에서 시타 글 립틴의 SUC가 대조군에 비해 약 2 배 증가한 것으로 나타났다. 중증의 신부전 환자 및 대조군과 비교하여 말기 CRF 환자에서 약 4 배의 AUC 증가가 관찰되었다. 시타 글 립틴은 혈액 투석에 의해 약간 제거되었다 : 3-4 시간의 투석 기간 동안 복용량의 단지 13.5 %만이 몸에서 제거되었다.

따라서 중등도 및 중증 신부전 환자에서 혈장 내 sitagliptin 농도를 정상 신장 기능을 가진 환자와 비슷하게하려면 용량 조절이 필요합니다 ( "투여 및 투여"참조).

간 기능 부전. 중등도의 간 부전 환자 (Child-Pugh 척도에서 7-9 점)에서 평균 AUC와 C_최대 100 mg의 단일 용량으로시 타글 립틴은 각각 약 21 %와 13 % 증가합니다. 따라서 경증 및 중등도의 간 기능 장애에 대한 약물의 용량 조절은 필요하지 않습니다.

중증 간 기능 부전 환자에서 sitagliptin 사용에 관한 임상 데이터는 없다 (Child-Pugh 척도에서 9 점 이상). 그러나, sitagliptin은 주로 신장에 의해 배설된다는 사실 때문에 중증의 간부전 환자에서 sitagliptin의 약물 동력학에 상당한 변화가있을 것으로 예상해서는 안됩니다.

노년기 환자의 나이는 sitagliptin의 약물 동태 학 변수에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다. 젊은 환자와 비교하여, 노인 환자 (65-80 세)에서 sitagliptin의 농도는 약 19 % 높습니다. 연령에 따른 약물의 용량 조절은 필요하지 않습니다.

징후 약물 Januvia ®

단일 요법, 제 2 형 당뇨병 환자에서 혈당 조절을 개선하기위한식이 요법 및 운동 추가.

시작 요법으로 혈당 조절을 개선하기위한 제 2 형 당뇨병 환자의 메트포민 (metformin)과 병용하거나, 나열된 약물 중 하나를 사용하는 단독 요법과 함께식이 요법과 운동이 적절한 혈당 조절로 이어지지 않는 경우;

2 위 당뇨병 환자에서 술 포닐 우레아 유도체와 병용 투여시 혈당 조절을 향상시킬 수 있으며, 나열된 약물 중 하나를 단독 요법으로 사용하는식이 요법과 운동이 적절한 혈당 조절을 유발하지 않을 때;

혈당 조절을 향상시키기위한 제 2 형 당뇨병 환자에서 PPAR-γ 작용제 (thiazolidinediones)와 병용 투여시식이 요법과 이들 약물 중 하나의 단독 요법을 병용 한 운동이 적절한 혈당 조절로 이어지지 않을 때;

2 가지 유형의 당뇨병 환자에서 메트포르민 및 설 포닐 유도체와 병용 투여시식이 요법과 운동시 2 가지 약물 치료법을 함께 사용하면 적절한 혈당 조절이 이루어지지 않을 때 혈당 조절을 향상시킬 수 있습니다.

2 가지 당뇨병 환자에서 메트포르민 및 PPAR-γ 작용제 (티아 졸리 딘 디온)와 병용 투여시식이 요법과 운동을 병행하여 적절한 혈당 조절을하지 않을 때 혈당 조절을 향상시킬 수 있습니다.

다이어트, 운동 및 안정한 인슐린 투여가 적절한 혈당 조절로 이어지지 않는 경우 2 형 당뇨병 환자에서 인슐린 보충제 (메트포르민 유무에 관계없이).

금기 사항

약물의 구성 성분 중 과민성;

1 형 당뇨병;

모유 수유 기간;

18 세까지의 나이.

주의 : 신부전 *; 췌장염 **.

* 몸에서 sitagliptin의 배설의 주요 경로는 신장 배설물입니다. 정상적인 신장 배출 기능을 가진 환자, 중등도 및 중증 신부전 환자, 혈액 투석 또는 복막 투석을 요하는 말기 만성 신부전 환자와 동일한 혈장 농도를 얻으려면 약물 Januvia의 용량을 보정 (감소)해야합니다. ® ( "투여 량 및 투여", 신부전증 참조).

**보기 "특별 지시 사항", 췌장염.

임신과 수유 중 사용

임신 한 여성의 Januvia ®에 대한 통제 연구가 없었기 때문에 임산부에서의 사용 안전성에 대한 자료는 없습니다. Januvia ® 약물은 다른 경구 용 저혈당 약물과 마찬가지로 임신 중에 사용하지 않는 것이 좋습니다.

모유로 sitagliptin의 할당에 아무 자료도 없다. 그러므로, Januvia ® 약은 수유 중에 투여되어서는 안됩니다.

부작용

약물 Januvia ®는 일반적으로 단일 요법 및 다른 저혈당 약물과의 병용에 잘 견딥니다. 임상 시험에서 부작용으로 인한 약물 중단의 빈도뿐만 아니라 부작용의 전체 발생률은 위약으로 복용 한 경우와 유사합니다.

Metformin 또는 pioglitazone과의 단일 요법 또는 복합 요법으로 Januvia ®를 1 일 100-200mg 투여 한 4 가지 위약 대조 연구 (18-24 주)에 따르면, 연구 약물과 관련된 부작용은 관찰되지 않았으며 빈도는 1을 초과했다 Januvia ® 복용 환자 그룹의 %. 200 mg의 일일 투여 량의 안전성 프로파일은 100 mg의 일일 투여 량의 안전성 프로파일과 유사했다.

위 임상 연구에서 얻은 데이터를 분석 한 결과, Januvia ® 복용 환자의 저혈당 발생률은 위약 (Januvia ® 100 mg - 1.2 %, Januvia ® 200 mg - 0, 9 %, 위약 - 0.9 %). Januvia ®를 복용 한 경우 위장관에서 관찰 된 이상 반응의 빈도는 위약을 복용했을 때와 비슷했습니다 (Januvia ®를 200mg / 일 복용하는 동안 빈번한 구역을 제외하고). - 2.3 %, Januvia ® 200mg - 1.3 %, 위약 -1.2 %), 메스꺼움 (1.4; 2.9, 0.6 %), 구토 (0.8; 0.9 %), 설사 (3; 2.6; 2.3 %).

모든 연구에서, 저혈당의 임상 적으로 현저한 증상의 모든보고에 근거하여 저혈당 형태의 부작용이 기록되었다. 혈액 내의 글루코오스 농도의 평행 측정은 요구되지 않는다.

메트포르민과 병용 요법 시작

Januvia ®와 일일 복용량 100mg의 메트포르민 병합 요법과 하루 1000mg 또는 2000mg의 메트포르민 (sitagliptin 50mg + metformin 500mg 또는 1000mg x 하루 2 회)을 병용 투여 한 24 주 위약 대조 연구 Januvia ® 치료군에서 빈도가 1 % 이상이고 단일 요법에서 metformin 치료군보다 빈번히 나타나는 메트포민 단독 요법 군과 비교하여 치료에 따른 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다. 설사 (Januvia ® + metformin - 3.5 %, 메트포민 -3.3 %), 소화 불량 (1.3 % 1.1 %), 두통 (1.3 % 1.1 %), 자만심 (1.3 % 0.5 %), 저혈당증 (1.1 % 0.5 %), 구토 (1.1 ± 0.3 %).

sulfonylurea 유도체 또는 sulfonylurea 유도체와 metformin과의 조합

위약과 글리메피리드 또는 글리메피리드와 메트포민을 복용 한 환자군과 비교하여 연구 약제 군에서 Januvia (1 일 100mg)와 글리메피리드 또는 글리메피리드와 메트포르민을 병용 투여 한 24 주간의 위약 대조 연구에서 다음과 같은 바람직하지 않은 영향이 관찰되었다 Januvia ® 치료 그룹에서 빈도가 1 % 이상이며 위약으로 인한 경우보다 흔히 저주파 혈증 (Januvia ® - 9.5 %, 위약 - 0.9 %)이 빈번히 발생합니다.

PPAR-γ 작용제와 병용 요법 시작

1 일 복용량 100 mg과 피오글리타존 30 mg을 매일 투여하는 Januvia ® 병용 요법의 24 주 연구에서 피오글리타존 단일 요법에 비해 1 % 이상의 빈도로 약물 복용과 관련하여 다음과 같은 바람직하지 않은 영향이 관찰되었습니다. (Januvia ® + pioglitazone - 1.1 %, pioglitazone - 0 %), 증상이있는 저혈당 (hypoglyc) 미야 (0.4; 0.8 %).

PPAR-γ와 metformin의 작용제와의 병용

rosiglitazone과 metformin을 투여 한 환자 그룹과 비교하여 연구 그룹의 rosiglitazone과 metformin과 함께 Januvia (일일 복용량 100mg)를 처방 한 위약 대조 연구에 따르면 약물 복용과 관련된 다음과 같은 이상 반응이 관찰되었습니다. Januvia ® 치료군에서 1 % 이상의 빈도로, 위약으로는 18 주 동안 두통 (Januvia ® - 2.4 %, 위약 -0 %), 설사 (1.8 % 1.1 %), 메스꺼움 (1.2 %, 1.1 %), hyp 혈당 (1.2; 0 %), 구토 (1.2; 0 %); (Januvia ® - 2.4 %, 위약 - 0 %), 저혈당 (2.4 %, 0 %), 위 호흡기 감염 (1.8 %, 0 %), 메스꺼움 (1.2 % 피부의 곰팡이 감염 (1.2; 0 %), 말초 부종 (1.2; 0 %), 구토 (1.2; 0 %).

인슐린 조합

위약과 인슐린 (메트포민 유무에 관계없이)을 복용하는 환자군과 비교하여 연구 약물 군에서 Januvia (일일 복용량 100mg)와 인슐린 고정 투여 량 (메트포민 유무에 관계없이)을 병용 투여 한 24 주 위약 대조 연구에서, Januvia ® 치료군에서 1 % 이상의 빈도로 인슐린 치료군 (메트포르민 유무에 관계없이)보다 흔히 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다. 저혈당 (Januvia ® + 인슐린 (메트포르민 유무에 관계없이) - 9.6 %, 위약 + 인슐린 (메트포민 유무에 관계없이) 5.3 %, 인플루엔자 1.2 % 0.3 %, 두통 1.2 %

Januvia ®를 인슐린 요법의 추가 요법 (metformin 유무에 관계없이)으로 투여 한 또 다른 24 주 연구에서는 Januvia ® 치료군에서 1 % 이상의 빈도로 약물과 관련된 부작용이 발견되지 않았습니다. (100 mg 용량으로) 위약군보다 더 자주 사용된다.

일일 복용량 100 mg 또는 적절한 대조 약물 (활성 또는 위약)에서 sitagliptin을 사용하는 19 개의 이중 맹검 무작위 임상 연구의 일반 분석에서, 확인되지 않은 급성 췌장염의 발생률은 각 그룹에서 100 환자 - 년 당 0.1 건이었다 ( "특별 지시 ", 췌장염, sitagliptin (TECOS)의 심혈관 안전성에 대한 연구).

Januvia®로 치료하는 동안 생체 신호 또는 심전도 (QT 간격의 지속 시간 포함)의 임상 적으로 중요한 편차는 관찰되지 않았습니다.

sitagliptin (TECOS)의 심혈관 안전성 평가 연구

sitagliptin (TECOS)의 심혈관 안전성 평가에 대한 연구에는 Januvia ® 100 mg / 일 (또는 eGFR 기준치가 30 이상인 경우 하루 50 mg)을 복용 한 2 형 당뇨병 환자 7332 명이 포함되었습니다. 치료를 처방받은 일반 환자군에서 위약을 복용 한 7339 명의 환자. 연구 약물 (Januvia ® 또는 위약)은 목표 HbA 수준을 선택하기위한 기존 국가 표준에 따라 표준 요법에 추가되었습니다._1C 심혈 관계 위험 요인의 통제. 75 세 이상의 2004 명의 환자가이 연구에 포함되었습니다 (970 명은 Januvia ® 및 1034 - 위약). Januvia ® 복용 환자의 중증 이상 반응의 전체 발생률은 위약을 복용 한 환자의 경우와 동일했습니다. 당뇨병과 관련된 합병증의 평가는 이전에 감염 (Januvia ® 복용 환자 18.4 %, 위약 복용 환자 17.7 %) 및 기능 장애를 포함한 그룹 간의 부작용 발생률을 비교하여 나타냈다 신장 질환 (Januvia ® 복용 환자는 1.4 %, 위약 복용 환자는 1.5 %). 75 세 이상 환자의 부작용 프로파일은 일반적으로 일반 환자의 부작용 프로파일과 유사합니다.

최소 1 회 복용 한 환자군에서 인슐린 요법 및 / 또는 술 포닐 우레아 치료제를 처음 투여 한 환자 중 Januvia (마약) 복용 환자의 심한 저혈당 발병률은 2.7 %, 위약을 복용 한 환자는 2.5 %였다. 처음에는 인슐린 및 / 또는 설 포닐 유레아를 투여받지 않은 환자 중 심각한 저혈당 발생률은 Januvia® 복용 환자의 경우 1 % 였고 위약 투여 환자의 경우 0.7 %였다. 검사로 확인 된 췌장염의 발생률은 Januvia ® 복용 환자가 0.3 %, 위약 복용 환자가 0.2 %였다. Januvia ®를 복용 한 환자는 악성 종양의 경우 3.7 %, 위약을 복용 한 환자는 4 %였다.

단일 요법 및 / 또는 다른 저혈당제와의 병용 치료에서 Januvia ®의 사용을 등록 후 모니터링하는 과정에서 추가적인 이상 반응이 확인되었습니다. 이 자료는 불확실한 크기의 집단으로부터 자발적으로 얻었 기 때문에 이러한 이상 반응의 치료와 빈도 및 인과 관계를 결정하는 것은 불가능하다. 여기에는 과민 반응이 포함됩니다. 피부병, 아나필락시스, 혈관 부종, 발진, 두드러기, 피부 혈관염, 스티븐스 - 존슨 증후군을 비롯한 각질 피부병; 치명적이고 치명적이지 않은 결과를 보이는 출혈성 및 괴사 성 형태를 포함한 급성 췌장염; 급성 신부전을 포함한 신부전증 (투석이 필요할 수 있음); 상부 호흡기 감염; 비 인두염; 변비; 구토; 두통; 관절통; 근육통; 사지 통증; 허리 통증; 가려움; 천포창.

실험실 매개 변수의 변경

Januvia ® (100 mg 1 일 복용량)의 치료 그룹에서 실험실 매개 변수의 편차의 빈도는 위약 그룹의 빈도와 비슷했습니다. 모든 임상 시험이 아닌 대부분의 연구에서 호중구 수가 증가하여 백혈구 수 (위약과 비교하여 약 200 / μl, 치료 초기의 평균 함유량은 6600 / μl)가 약간 증가했습니다.

약물의 임상 연구 데이터를 분석 한 결과 약 Januvia ®를 100 및 200 회 투여 한 환자에서 요산의 농도가 위약보다 약 0.2mg / dL, 치료 전 평균 농도가 5-5.5mg / dL로 약간 증가했다. mg / 일 통풍의 경우는보고 된 바 없습니다.

알칼라인 포스 파타 아제의 골 분량이 약간 감소했기 때문에 총 알칼리성 인산 가수 분해 효소 (위약과 비교하여 약 5IU / l, 처리 전 평균 농도는 56-62IU / l)의 농도가 약간 감소했다.

실험실 매개 변수에 나열된 변경 사항은 임상 적으로 중요한 것으로 간주되지 않습니다.

상호 작용

다른 약물과의 상호 작용 연구에서 sitagliptin은 metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, 경구 피임약과 같은 약물의 약물 동력학에 임상 적으로 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. CYP3A 4, CYP2C 8 또는 CYP2C 9 isoenzymes를 억제하지 않으며, CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 및 CYP2 B 6 isoenzymes를 억제하지 않으며 CYP3A4 isoenzyme을 유도하지 않습니다.

sitagliptin과 함께 metformin의 반복 투여는 제 2 형 당뇨병 환자에서 sitagliptin의 약물 동태 학적 변수에 유의 한 영향을 미치지 않았다.

제 2 형 당뇨병 환자의 약물 동태 학 분석에 따르면, 병용 요법은 sitagliptin 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않았다. 이 연구는 제 2 형 당뇨병 환자에게 가장 많이 사용되는 약물의 종류를 평가했다. 지질 강하제 (스타틴, 피 브레이트, 에제 티미 브), 항 혈소판제 (클로피도그렐), 항 고혈압제 (ACE 억제제, ARA II, 베타 차단제, CCB, 히드로 클로로 티아 지드), 비 스테로이드 성 소염 진통제 (나프록센, 디클로페낙, 셀레 콕 시브), 항우울제 (부프로피온, 플루옥세틴, 세르 트랄 린), 항히스타민 제 (세티 리진), 프로톤 펌프 억제제 (오메프라졸, 란소프라졸) 및 발기 부전 치료제 (비아그라).

AUC (11 %)의 약간의 증가뿐만 아니라 평균 C_최대 (sitagliptin)과 함께 사용하는 경우 디곡신 (18 %)이 필요합니다. 이 증가는 임상 적으로 중요한 것으로 간주되지 않습니다. 함께 사용할 때 디곡신이나 Januvia ®의 용량을 바꾸지 않는 것이 좋습니다.

AUC 및 C의 증가가 관찰되었다._최대 Januvia®는 Januvia® 100mg을 공동 경구 투여하고 P-gp의 강력한 억제제 인 cyclosporine 600mg을 단회 투여 한 환자에서 각각 29 %와 68 %입니다. sitagliptin의 약물 동태 학 특성의 관찰 된 변화는 임상 적으로 유의하지 않은 것으로 간주된다. cyclosporine 및 기타 P-gp 억제제 (케토코나졸 포함)와 함께 사용하는 경우 Januvia ®의 용량을 변경하지 않는 것이 좋습니다.

광범위한 관련 약물 (n = 83, 약 절반은 신장에서 배설 됨)에 대한 환자 및 건강한 지원자 (n = 858)의 인구 약동학 분석은 sitagliptin의 약물 동태 학에 임상 적으로 유의 한 효과를 나타내지 않았다.

투여 량 및 투여

인사이드 권장 복용량 노프 ® 제제 메트포민 및 설 포닐 우레아와 단독으로 또는 (메트포르민과 함께 또는없이) 또는 설 포닐 우레아 또는 메트포르민 PPAR-γ 작용제의 (티아 졸리 딘), 또는 인슐린과 조합 또는 조합에 100 밀리그램 / 일이다 경구, 또는 메트포민 및 PPAR-γ 작용제가 포함된다.

Januvia ® 약은 식사와 상관없이 복용 할 수 있습니다. 메트포민, 설 포닐 유레아 (sulfonylurea) 유도체 및 PPAR-γ 작용제의 용량 요법은 이들 약물의 권장 용량을 기준으로 선택해야한다.

Januvia ®와 sulfonylurea 유도체 또는 인슐린을 병용 할 때 술 폰닐 우레아 또는 인슐린 유도체의 전통적 권장 용량을 줄여 sulfonue- 유도 또는 인슐린 - 유도 저혈당 발생 위험을 줄이는 것이 좋습니다 ( "특별 지침"참조. 저혈당증).

환자가 Januvia ® 복용을 놓친 경우, 환자는 복용하지 않은 복용량을 기억한 후 가능한 한 빨리 복용해야합니다.

같은 날 Januvia ®를 두 번 복용하지 마십시오.

특수 환자 그룹

신부전. 가벼운 신장 기능 부전 환자 보정 선량 노프 ® 요구되지 않는다 (CL 크레아티닌 ≥50 mL / 분, 약 크레아티닌 농도를 남성 ≤1,7 밀리그램 / d1과 ≤1,5 ​​밀리그램 여성 / dL로 혈청에 상당).

중등도 신부전 (CL 크레아티닌 ≥30 mL / 분, 그러나 1.7 밀리그램 / dL로하지만 남성 ≤3 밀리그램 / DL 및> 1.5 밀리그램 / dL로하지만 ≤2,5 밀리그램 / DL에서 환자 여성) Januvia ®의 용량은 하루 50mg입니다.

중증 신부전 (CL 크레아티닌 여성의 남성 3 밀리그램 / DL 및> 2.5 밀리그램 / DL) 또는 혈액 투석, 복막 투석을 필요 말기 신장 질환을 가진 환자, 제형 ® 도즈 노프 25 밀리그램 / 일이다. Januvia ® 약은 투석 절차 일정과 상관없이 사용할 수 있습니다.

용량 조절이 필요하다는 점에서 신부전 환자는 Januvia ® 치료 시작 전과 치료 과정에서 정기적으로 신장 기능을 평가하는 것이 좋습니다.

간 기능 부전. 경증 또는 중등도의 간 기능 장애가있는 환자에서 Januvia ®의 용량 조절은 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자에게이 약은 연구되지 않았다.

노년기 노인 환자의 Januvia ®는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

과다 복용

건강한 지원자를 대상으로 한 임상 연구에서 Januvia ® 800 mg을 한 번 복용하면 일반적으로 잘 견딜 수있었습니다. 임상 적으로 유의하지 않은 QTc 간격의 최소 변화는 800mg / day 용량의 Januvia ® 약품 연구에서 나타났습니다. 800 mg / day 이상의 용량은 인간에서 연구되지 않았습니다.

임상 연구의 첫 번째 단계에서 28 일 동안 400mg까지 매일 복용하는 경우 Januvia ®를 사용한 치료와 관련된 부작용은 발견되지 않았습니다.

치료 : 위장관에서 흡수되지 않은 약물의 제거, ECG를 포함한 생체 신호 모니터링, 필요할 경우 유지 요법의 임명 등 표준 유지 관리 활동을 시작해야합니다.

시타 글 립틴은 투석이 불량합니다. 임상 연구에서 3 ~ 4 시간의 투석 기간 동안 복용량의 13.5 %만이 신체에서 제거되었습니다. 임상 적 필요가있는 경우 장기 투석을 처방 할 수 있습니다. sitagliptin의 복막 투석의 효과에 대한 데이터는 없습니다.

특별 지시 사항

췌장염. 보고서는 (참조하십시오. "부작용")를 시타 글 립틴으로 치료 환자에서 출혈 또는 치명적 및 비 치명적 괴사를 포함한 급성 췌장염의 개발에 접수되었습니다. 환자는 급성 췌장염의 특징적인 증상, 즉 지속적이고 심한 복통에 대해 알려야합니다. sitagliptin 중단 후 췌장염의 임상 증상이 사라졌습니다. 췌장염이 의심되는 경우, Januvia ® 및 기타 잠재적 인 위험한 약물 복용을 중단해야합니다.

저혈당. 임상 연구에 따르면 노프 ® 저혈당증 (메트포르민, 피오글리타존)을 일으키지 않는 약물과 조합하여 또는 단독 요법 저혈당 제제 발생률, 위약군 저혈당의 발생에 필적 하였다. 다른 저혈당 약물을 복용 한 경우와 마찬가지로, Januvia ®를 인슐린 또는 설 포닐 유레아 유도체와 함께 사용하면 저혈당이 관찰됩니다 ( "부작용"참조). sulfonyl-induced hypoglycemia의 위험을 줄이려면 sulfonylurea의 용량을 줄여야한다 ( "투여 량과 투여"참조).

노인에서 사용하십시오. 임상 연구에서 노인 환자 (65 세 이상, 409 명)의 Januvia ®의 효능 및 안전성은 65 세 미만의 환자에서이 지표와 비교 가능합니다. 나이에 따라 용량 조절이 필요하지 않습니다. 노인 환자는 신부전을 일으킬 가능성이 더 큽니다. 따라서 다른 연령 그룹과 마찬가지로 중증 신부전 환자에게 용량 조절이 필요합니다 ( "용량 및 투여"참조).

차량 및 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 미칩니다. Januvia ®가 운전 능력에 미치는 영향을 연구 한 연구는 아직 없습니다. 그러나 자동차 또는 복잡한 메커니즘을 운전하는 능력에 Januvia ®의 부정적인 영향은 예상되지 않습니다.

릴리스 양식

코팅 된 정제, 25 mg, 50 mg, 100 mg. 14시 탭. PVDC / PE / PVC 필름과 알루미늄 호일의 물집에서 1, 2, 4, 6 또는 7 bl에서. 판지 상자에 넣습니다.

AKRIKHIN JSC에서 생산하는 경우

코팅 된 정제, 100 mg. 14시 탭. PVDC / PE / PVC 필름과 알루미늄 호일의 물집에서 2 bl. 판지 상자에 넣습니다.

제조사

또는 (100 mg의 투여 량에 대해)

Akrikhin 화학 및 제약 공장 JSC (Akrikhin JSC). 142450, 모스크바 지역, Noginsk 지구, 오래 된 Kupavna의 도시, st. 키로프, 29 세.

포장 됨 : Merck Sharp & Dome Ltd., 영국;

또는 러시아의 AKRIKHIN JSC.

품질 관리 발행 기관 : Merck Sharp & Dome Ltd., 영국;

또는 Merck Sharp와 Dome B.V., The Netherlands;

또는 러시아의 AKRIKHIN JSC.

등록 증명서를 발급 한 법인체 : Merck Sharp and Dome B.V., 네덜란드.

소비자의 주장은 LLC MSD Pharmaceuticals에 직접 전달됩니다. 115093, Russia, Moscow, ul. Pavlovskaya, 7, 1면.

Tel : (495) 916-71-00; 팩스 : (495) 916-70-94.

약국 판매 조건

저장 조건 약물 Januvia ®

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

Januvia ®의 유효 기간

패키지에 인쇄 된 만료일 이후에는 사용하지 마십시오.