글루코 파지 XR

이유

글루코 파지 XR

내용

Glyukofazh XR의 약리학 적 특성

약력학. Metformin은 biguanide 그룹의 혈당 강하제입니다. 혈장의 초기 포도당 수준과 식사 후 혈액의 포도당 수준을 모두 낮 춥니 다. sulfonylurea 유도체와는 달리 그것은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 건강한 개체에서 저혈당 효과를 유발하지 않습니다.
메트포르민은 3 가지 작용 기작을 가지고 있습니다 :

gluconeogenesis 및 glycogenolysis의 억제로 인해 간에서 포도당 생산이 감소합니다.
인슐린 민감성을 증가시켜 근육의 혈당 흡수 및 이용을 향상시킵니다.
내장에서 포도당의 흡수를 지연시킵니다.

Metformin은 글리코겐 합성 효소에 영향을 미치는 글리코겐의 세포 내 합성을 자극합니다. 모든 종류의 막 포도당 전달체의 수송 능력을 증가시킵니다.
Metformin은 혈당 수준에 관계없이 지질 대사에 긍정적 인 영향을 미칩니다 : 총 콜레스테롤, LDL 및 TG의 수치를 감소시킵니다.
세포에 의한 인슐린 및 글루코스 이용에 대한 말초 수용체의 민감도를 증가시킵니다. 간에서 포도당 생성을 억제합니다. 내장에서 탄수화물의 흡수를 지연시킵니다.
약동학. 서방 형 태블릿 형태의 경구 투여 후, 메트포르민의 흡수는 속 방형 정제에 비해 현저히 느려진다. 최대 혈청 농도에 도달하는 데 걸리는 시간은 7 시간이며 동시에 빠른 방출 태블릿의 경우이 시간은 2.5 시간입니다.
서방 형 태블릿에서 메트포민의 흡수는 식사에 따라 변하지 않습니다. 천천히 방출되는 태블릿의 형태로 메트포르민을 2000mg까지 반복 사용하여 누적되지 않음.
Metformin은 소변에서 변하지 않게 배설됩니다. 인간의 대사 산물은 확인되지 않았다. 신장 제거율은 400 ml / min이며, 이는 사구체 여과 및 관상 분비로 인해 메트포르민이 배설된다는 것을 나타냅니다. 경구 투여 후 반감기는 약 6.5 시간이며, 신장 기능이 감소하면 크레아티닌 클리어런스에 비례하여 신장 클리어런스가 감소하므로 반감기가 증가하여 메트포르민 혈장 농도가 증가합니다.

Glyukofazh XR의 사용에 대한 적응증

다른 구강 항 당뇨병 약물과 함께 또는 인슐린과 병용하여 단일 요법으로식이 요법 (특히 비만 환자)의 비효율 성인 성인 II 형 당뇨병.

Glyukofazh XR 약의 사용

단독 요법과 다른 구강 항 당뇨병 제제와 병용 할 수 있으며 인슐린과 병용 할 수도 있습니다.
다른 구강 항 당뇨병 약물과 병용 투여 된 단일 요법 및 병용 요법 : 통상적 인 초기 용량 - 1 회용 글루코 파지 XR : 저녁 식사 중 하루 1 회 장기간 방출.
치료 시작 후 10-15 일 후에 혈중 포도당 수치를 측정 한 결과에 따라 복용량을 조정해야합니다. 복용량이 점진적으로 증가하면 위장관의 부작용 가능성이 줄어 듭니다. 최대 권장 복용량은 하루에 4 알입니다.
매주 500mg까지, 최대 2000mg까지 용량을 증가시켜야합니다. 이전에 메트포민으로 치료받은 환자의 경우, 글루코 파지 XR의 장기간 방출 초기 투여 량은 빠른 방출이 가능한 정제 형태의 약물 투여 량과 동일해야합니다. 필요한 혈당 조절 수준을 하루에 최대 1 회 복용하지 못하면 같은 복용량을 아침 식사와 저녁 식사 중 2 회에 나누어 먹을 수 있습니다.
글루코 파지 XR은 지속적인 약물 방출을 전환하는 경우에는 상기 나타낸 용량 접착, 두번째 항 당뇨병 제를 수용 및 글루코 파지 XR 중단을 수신 시작한다.
인슐린과의 병용 : 메트포르민과 인슐린을 병용 요법으로 사용하여 혈청 포도당 조절을 향상시킬 수 있습니다. 연장 된 방출을 갖는 글루코 파지 XR의 통상적 인 초기 투여 량은 1 일 1 회 1 정이며, 인슐린 투여 량은 혈액 중의 글루코오스 수준을 측정 한 결과에 기초하여 선택된다.
노인 환자에서는 신장 기능이 저하 될 수 있으므로 정기적으로 수행해야하는 신장 기능 평가를 토대로 메트포민의 용량을 선택해야합니다 (특수 표시 참조).
어린이에게 길항제 인 글루코 파지 XR 사용에 관한 자료가 없으므로 어린이에게 처방되어서는 안됩니다.

Glyukofazh XR의 사용에 금기

메트포르민 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민성;
당뇨병 성 케톤 산증, 당뇨병 성 전암, 혼수 상태;
신장 기능 장애 (크레아티닌 청소율 60 ml / min 미만);
급성기에는 신기능 장애가 발생할 위험이있다.
a) 탈수;
b) 심각한 전염병;
c) 충격;
d) 조직 저산소증 (심장 또는 호흡 부전, 급성 심근 경색 등)의 발달로 이어질 수있는 급성 및 만성 질환의 임상 적으로 현저한 발현;
e) 유산증 (역사 포함);
요오드 함유 조영제의 도입과 함께 방사성 동위 원소 또는 x- 선 조사를 수행 한 후 적어도 2 일전 및 2 일간 사용;
간 기능 부전;
급성 알코올 중독, 알코올 중독.

Glyukofazh XR의 부작용

위장관 장애 : 특히 치료 시작 부분에서 구역질, 구토, 금속성 입맛의 저하, 식욕 부진, 굶주림, 설사, 복통. 복용량의 점진적인 증가는 위장관의 부작용의 심각성을 감소시킵니다.
증후는 보통 독자적으로 사라집니다. 제산제, 아트로핀 유도체 또는 진경제를 처방하면 이러한 증상의 심각성이 감소합니다. 이러한 부작용의 발생을 막기 위해 하루에 2 ~ 3 회 식사 중 또는 식사 종료시에 장기간 방출되는 글루코 파지 XR을 처방하는 것이 좋습니다. 소화 불량 증상이 오랜 시간 동안 나타난다면, 글루코 파지 XR로 치료를 중단해야합니다.
신진 대사 장애 : 매우 드문 경우이지만 유산소증의 장기 치료 (필요한 치료 취소).
비타민 B12의 흡수 감소는 혈청에서의 수준 감소를 동반합니다. 역사에서 거대 적아 구성 빈혈 환자의 메트포민 (metformin) 임명으로 확인되었습니다.
중추 신경계에 의한 위반 : 종종 - 맛의 위반.
간세포 시스템의 위반 : 개별적인 메시지 - 간 기능 저하, 약물 간염, 메트포르민의 취소 배경에 대비 한 징후.
피부 및 피하 조직의 위반 : 아주 드물게 피부 발진, 가려움증, 두드러기.
어떤 경우에는이 약을 복용하면 유산증이 발생할 확률이 높아집니다. 과다 복용의 경우 유산증의 가능성이 높아질 수 있습니다.

Glyukofazh XR의 사용법에 대한 특별 지침

Metformin, 구토, 복통, 근육통, 전반적인 약화 및 심각한 상태로 치료를받는 경우 즉시 마약을 중단해야합니다. 이러한 증상은 유산증 발병의 징후 일 수 있습니다.
방사선 요법 연구 (urography, in / in angiography) 48 시간 전과 48 시간 이내에 약물을 중단해야합니다.
의사는 metformin을받는 동안 급성 기관지 폐렴 감염 또는 요도 기관 감염 (유산증 발병 위험)에 대해 경고해야합니다.
이 약은 알코올과 양립 할 수 없습니다.
임신과 수유 중 사용
임신을 계획 할 때는 Glucophage XR이라는 약을 복용하는 배경으로 임신했을 때와 마찬가지로 사용을 중단하고 인슐린 요법을 처방해야합니다. 메트포민 치료를받는 동안 임신의 발생에 대해 의사에게 알려야합니다. 모유에 약물의 침투에 대한 데이터가 없기 때문에 어머니와 신생아의 상태를 모니터링해야합니다. 입원 Glyukofazh XR은 모유 수유 기간에는 금기입니다. 필요한 경우 모유 수유를 중단해야합니다.

약물 상호 작용 글루코 파지 XR

권장되지 않는 조합
danazol과 metformin의 동시 사용은 고혈당 성 혼수 상태의 발생을 피하기 위해 권장되지 않습니다. 다 나졸 (danazol) 치료 후 투여를 중단 한 후에는 혈당치를 조절하여 장기간 글루코 파지 XR의 용량 조절이 필요합니다.
알코올 섭취는 특히 단식이나 저칼로리 다이어트의 경우뿐만 아니라 간 기능 부전에서도 급성 알코올 중독시 유산소증 위험을 증가시킵니다. 마약을 복용하는 동안 알코올과 알콜 함유 약물을 피해야합니다.
조합에는 특별한주의가 요구됩니다.
클로르 프로 마진 (chlorpromazine) : 메트포르민을 100mg / 일 복용하면 혈당 수치가 증가하여 인슐린 방출이 감소합니다. 신경 이완제를 치료할 때나 후자를 중단 한 후에 혈당 수준을 조절할 때 글루코 파지 XR의 용량 조절이 필요합니다.
전신 및 국소 작용의 GKS는 내당능을 감소시키고, 혈당 수치를 증가 시키며 때로는 케톤 산증을 유발합니다. 코르티코 스테로이드의 치료 및 투여를 중단 한 후, 혈당치를 조절하여 장기간 글루코 파지 XR의 용량 조절이 필요하다.
이뇨제 : 루프 이뇨제를 동시에 투여하면 기능성 신부전으로 인해 유산증이 발생할 수 있습니다. 글루코 파지 XR은 크레아티닌 클리어런스가 60 ml / min 미만인 경우 투여하지 않아야합니다.
요오드 방사선 불 투과성 물질 (radiopaque substances) : 방사선 요법 제를 사용하는 방사선 학적 연구는 당뇨병 환자에서 기능성 신부전의 배경에 대비하여 젖산 산증을 유발할 수 있습니다. 장기간 석방 된 글루코 파지 XR의 투여는 방사선 불 투과성 물질을 사용하는 엑스레이 검사 후 48 시간 전에 중단되어야하며, 2 일 이내에 갱신되지 않아야합니다.
β2- 교감 신경 자극제 주입 형태의 주사는 β2 수용체의 자극으로 인해 혈당 수치를 증가시킵니다. 이 경우 혈당 조절이 필요합니다. 필요한 경우 인슐린 약속을하는 것이 좋습니다.
Glukofazh XR과 sulfonylurea 유도체, 인슐린, 아카보스, 살리실산 염의 동시 예약으로 혈당 강하 작용이 향상 될 수 있습니다.

Glyukofazh XR의 약물 과다 복용

Glucophage XR을 85 g의 용량으로 장기간 투여하면 저혈당이 발생하지 않습니다. 그러나,이 경우 유산증의 발병이 주목됩니다. 젖산 산증의 초기 증상은 메스꺼움, 구토, 설사, 발열, 복통, 근육통, 급속 호흡, 현기증, 의식 장애 및 혼수 상태 발생입니다.
치료 : 유산증의 징후가 나타나면 Glucophageal XR로 치료를 중단하고 환자를 급히 입원시켜야하며 유산소증을 진단하기 위해서는 유산소 농도를 결정해야합니다. 장기간 방출되는 젖산과 글루코 파지 XR의 몸에서 가장 효과적인 제거 방법은 헤모필린 분해 효소입니다. 증상 치료도 시행됩니다.

Glucophage XR의 저장 조건

25 ° C 이하의 온도에서. 유통 기한 - 3 년.

Glucofage XR을 구입할 수있는 약국 목록 :

글루코 파지 (Glucophage®) XR (500mg) 메트포민

지시 사항

러시아어
азақша

상호

국제 비 독점 이름

투약 형태

500 mg의 연장 된 작용의 정제

구성

태블릿 1 개 포함

활성 성분 - 메트포르민 하이드로 클로라이드 500 mg,

부형제 : 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로스, 하이 프로 멜로 오스 100000 cP (히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스), 하이 프로 멜로 오스 5 cP (히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스), 미세 결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아 레이트.

설명

캡슐 모양의 정제, 양면 볼록, 흰색에서 거의 흰색, 타블렛의 한면에 "500"으로 새겨 져 있음.

약물 요법 그룹

당뇨병 치료 용 약물. 구강 투여 용 설탕 감소 약물. Biguanides. 메트포민.

ATH 코드 А10ВА02

약리학 적 특성

약동학

장기간 투여 된 태블릿 형태의 경구 투여 후 메트포르민의 흡수는 메트포르민의 통상적 인 방출과 비교하여 느립니다. 최대 농도 (TCmax)에 도달하는 데 걸리는 시간은 7 시간입니다. 동시에, 빠른 릴리스 태블릿의 TCmax는 2.5 시간입니다.

장기간 투여 된 태블릿 형태의 메트포르민 2000 mg을 1 회 섭취 한 후, 농도 - 시간 곡선 (AUC) 하의 면적은 1 일 2 회 정상 방출 된 태블릿 형태의 메트포르민 1000 mg을 복용 한 후에 관찰 된 것과 유사하다.

장기간 치료의 태블릿 형태로 메트포민을 복용 한 경우의 개별 환자에서의 메트포르민 최대 농도 (Cmax)와 AUC의 변동은 정상적인 방출 프로파일을 갖는 정제를 복용 한 경우와 동일한 지표와 유사합니다.

공복 된 서방 형 태블릿을 복용했을 때 AUC는 30 % 감소하고 Cmax와 Tmax는 변함이 없다. 메트포민 장시간 방출 정제의 흡수는 식사에 따라 변하지 않습니다. 장기간 작용이있는 정제의 형태로 메트포르민을 2000mg까지 반복 사용하면 누적이 관찰되지 않습니다.

혈장 단백질에 대한 메트포르민의 결합은 무시할 수 있습니다. 메트포민은 적혈구에 분포합니다. 혈액의 최대 레벨은 혈장보다 낮으며 거의 같은 시간에 도달합니다. 평균 분포량 (Vd)은 63-276 리터입니다.

변경되지 않은 Metformin은 소변으로 배설됩니다. 인간에서이 물질의 대사 산물은 확인되지 않았습니다.

Metformin의 신장 제거율은 400 ml / min 이상이며 사구체 여과 및 관상 분비에 의한 metformin의 제거를 나타냅니다. 섭취 후 반감기는 약 6.5 시간입니다.

신장 기능 장애가있을 때, 신장 제거율은 크레아티닌 클리어런스에 비례하여 감소하며, 따라서 반감기가 증가하여 메트포르민 혈장 농도가 증가합니다.

약력학

Metformin은 항 고혈당 효과를 지닌 biguanide로서 기저 및 식후 혈당 수치를 감소시킵니다. 그것은 인슐린 분비를 자극하지 않으며 따라서 저혈당을 일으키지 않습니다.

Metformin에는 3 가지 작용 기전이 있습니다.

gluconeogenesis 및 glycogenolysis의 억제로 인해 간에 의해 포도당의 생산을 줄이고;

인슐린 감수성을 증가시켜 근육에서 말초 글루코스의 포획 및 이용을 향상시킵니다.

내장에서 포도당의 흡수를 지연시킵니다.

Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하여 세포 내 글리코겐의 합성을 촉진합니다. 또한 모든 유형의 글루코스 멤브레인 트랜스 포터 (GLUT)의 능력을 향상시킵니다.

메트포르민의 주요 비 혈당 효과는 안정화 또는 적당한 체중 감소입니다.

인간에서는 혈당에 대한 작용에 관계없이 메트포르민은 지질 대사를 향상시킵니다. 이것은 중장기 임상 시험에서 메트포르민의 치료 용량을 사용하여 입증되었습니다. 메트포르민은 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백 (LDL) 및 트리글리세리드의 농도를 감소시킵니다.

사용에 대한 표시

2 형 당뇨병의 치료, 특히 다이어트 요법과 운동만으로 충분한 혈당 조절을 제공하지 않는 과체중 환자의 경우.

글루코 파지 XR은 단독 요법으로 사용하거나 다른 경구 항 당뇨병 약이나 인슐린과 병용 할 수 있습니다.

투여 량 및 투여

다른 구두 항 당뇨병 제와 병용하는 단일 요법 및 복합 요법 :

일반적인 초기 용량은 1 일 1 회 500mg입니다.

치료를 시작한 후 10-15 일 후에는 혈당 측정 결과를 토대로 약물 용량을 조정해야합니다. 천천히 복용량을 늘리면 위장관 내성이 향상 될 수 있습니다.

1 일 최대 용량 - 1 일 4 알의 글루코 파지 XR 500 mg.

혈장의 포도당 함량에 따라 10-15 일마다 용량을 500mg 씩 천천히 증가시켜 저녁 식사 중 최대 하루 복용량 2000mg을 하루에 증가시킵니다.

1 일 1 회 복용량으로 포도당 조절이 이루어지지 않으면 다음과 같은 계획에 따라 하루에 여러 번 복용량을 나누어 볼 수 있습니다. 글루코 파지 XR 장기 작용 500mg : 아침 식사시 2 정, 1 정당 2 정 저녁 시간. 필요한 수준의 혈당에 도달하지 못하면 환자를 최대 권장 용량 인 3000mg / 일로 표준 메트포르민으로 옮길 수 있습니다.

Metformin 정제를 투여 한 환자의 경우, Glucophage XR의 시작 투여 량은 즉시 방출 정제의 Metformin 1 일 투여 량과 동일해야합니다.

하루에 2000mg을 초과하는 용량으로 메트포르민을 투여받는 환자는 장기간 작용의 글루코 파지 XR로 전환하는 것을 권장하지 않습니다.

다른 항 당뇨병 약 복용에서 전환을 계획하는 경우 : 다른 약물 복용을 중단하고 위의 용량으로 글루코 파지 XR을 복용하기 시작해야합니다.

인슐린 조합

더 나은 혈당 조절을 위해 Glucofas XR과 인슐린을 병용 요법으로 사용할 수 있습니다. Glucophage® XR의 일반적인 초기 용량은 1 일 1 회 500mg이며, 인슐린 투여 량은 혈중 포도당 측정 결과를 기준으로 선택됩니다.

노인 환자 :

고령자에서 신장 기능이 저하 될 수 있기 때문에 글루코 파지 XR의 복용량은 신장 기능의 매개 변수를 기준으로 선택해야합니다. 신장 기능의 정기적 인 평가가 필요합니다.

신장 기능이 손상된 환자 :

Metformin은 중등도의 신부전증, 단계 3a (creatinine clearance (CLCr) 45-59 ml / min 또는 추정 사구체 여과율 (cGPL) 45-59 ml / min / 1.73 m2) 환자에서 사용할 수 있습니다. 다음과 같은 용량 조절을 통해 젖산 산증의 위험을 증가시킬 수 있습니다 : 초기 용량은 1 일 1 회 메트포르민 하이드로 클로라이드 500 또는 750mg입니다. 최대 용량은 1000 mg / day입니다. 신장 기능은 신중하게 (3-6 개월마다) 모니터해야합니다.

CLCr 또는 eGFR이 60 ml / min / 1.73 m2로 감소한 경우, 요오드 함유 조영제를 사용하여 연구 전 또는 연구 중에 메트포르민의 사용을 중단하고 연구 후 48 시간 이내에 그리고 신장 기능이 끝난 후에 만 메트포르민의 사용을 중단해야합니다 재 분석하고 후속 열화는 없었다.

중등도의 신부전 신장 기능이있는 환자 (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2)에서 요오드 함유 조영제를 사용하기 48 시간 전에 중단해야하고 연구 후 48 시간이 지나지 않아야하고 신장 기능이 어떻게 다시 분석되었고 이후의 열화가 발견되지 않았다.

주의가 필요한 조합

고혈당 효과가있는 약물 (글루코 코르티코이드 (전신 및 국소) 및 sympathomimetics) : 특히 치료 시작시 혈당 측정이 더 필요할 수 있습니다. 필요한 경우, 중단하기 전에 적절한 약물을 사용하여 메트포르민의 용량을 조정해야합니다.

이뇨제, 특히 루프 이뇨제는 신장 기능에 잠재적으로 부정적인 영향을 미치기 때문에 유산증의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

특별 지시 사항

젖산 산증은 매우 드물지만 metformin 축적으로 인해 발생할 수있는 응급 처치가없는 경우 사망률이 높은 심각한 대사성 합병증입니다. 당뇨병과 중증의 신부전 또는 신장 기능의 급성 손상 환자에서 주로 메트포민으로 치료받은 환자에서 유산증의 주목할만한 사례가 발생했습니다. 탈수 (심한 설사, 구토) 또는 항 고혈압 치료, 이뇨 치료 또는 비 스테로이드 성 항염증제 (NSAID)의 경우와 같이 신장 기능이 손상 될 수있는 상황에서주의를 기울여야합니다. 이러한 급성 질환에서 메트포민 치료는 일시적으로 중단되어야합니다.

케톤증, 케톤증, 연장 된 금식, 과음, 간 기능 장애 및 저산소 상태 (예를 들어, 비 선택적 심장 마비, 급성 심근 경색)와 같은 다른 관련 위험 요인을 고려해야합니다.

근육 경련, 복통, 심한 무력증과 같은 비특이적 증상이 나타나면 유산증의 진단을 고려해야합니다. 환자는 이전에 metformin의 내약성을 경험 한 경우 의사에게 이러한 증상을보고해야 함을 환자에게 알려야합니다. 유산증이 의심되면 Glucophage XR로 치료를 중단하십시오. Glucophage® XR의 재사용은 이익 / 위험 비율과 신장 기능을 고려한 후에 만 개별적으로 고려해야합니다.

젖산 산증은 산성 호흡 곤란, 복통 및 저체온증이 시작되고 혼수 상태가 오는 것을 특징으로합니다. 진단 실험실 매개 변수는 혈액 pH, 혈장 젖산 농도가 5mmol / l 이상으로 감소하고 음이온 간격이 증가하며 젖산염 / 피루 베이트 비율이 증가합니다. 유산증이 의심되면 환자는 즉시 입원해야합니다. 의사는 젖산 산증의 위험과 증상을 환자에게 알려야합니다.

의사는 젖산 산증의 위험과 증상을 환자에게 알려야합니다.

메트포르민은 신장에서 배출되기 때문에 시작하기 전에 그리고 글루코 파지 XR로 치료하는 동안 정기적으로 크레아티닌 클리어런스를 확인해야합니다 (Cockroft-Gault 공식을 사용하여 혈청 내 크레아티닌 수준을 측정).

정상 신장 기능을 가진 환자에서 1 년에 적어도 1 회;

노인 환자와 정상 범위의 하한치에서 크레아티닌 청소율을 가진 환자에서 연 2 ~ 4 회 이상.

글루코 파지 (Glucophage®) XR (1000mg) 메트포민

지시 사항

러시아어
азақша

상호

국제 비 독점 이름

투약 형태

750 mg 및 1000 mg 긴 연화제

구성

하나의 750mg 장기 복용 정제에는 다음이 포함되어 있습니다 :

활성 물질은 메트포르민의 염기 585 mg에 해당하는 750 mg의 메트포르민 하이드로 클로라이드이며,

부형제 : 카르 멜로 오스 나트륨, 하이 프로 멜로 오스 2208, 스테아르 산 마그네슘

1000mg의 연장 된 작용의 한 정제는 다음을 포함합니다 :

활성 물질은 메트포르민의 염기 780mg에 해당하는 메트포르민 하이드로 클로라이드 1000mg이며,

부형제 : 카르 멜로 오스 나트륨, 하이 프로 멜로 오스 2208, 스테아르 산 마그네슘

설명

750mg의 오래 지속되는 정제 : 캡슐 형태의 정제, 양면에 "750", 다른쪽에 "Merck"가 새겨진, 흰색에서 흰색까지의 양면 볼;

1,000 mg의 오래 지속되는 정제 : 캡슐 모양의 정제, 양면 볼록, 거의 흰색에서 흰색, 한면에는 1000, 다른면에는 Merck가 새겨 져 있음.

약물 요법 그룹

당뇨병 치료 용 약물. 설탕약

경구 투여. Biguanides. 메트포민.

ATX 코드 A10BA02

약리학 적 특성

약동학

글루코 파지 (Glucophage®) XR 750mg 1,500mg의 단일 경구 투여 후 평균 최대 혈장 농도 1193ng / ml는 중간 시간 5 시간 (4 내지 12 시간 범위)으로 달성되었다.

글루코 파지 (Glucophage®) XR1000mg 1000mg을 1 회 경구 투여 한 후, 최대 평균 농도 1214ng / ml를 5 시간의 중간 시간 (4 내지 10 시간 범위)으로 달성 하였다.

글루코 파지 (Glucophage®) XR 750mg과 글루코 파지 (Glucophage®) XR 1000mg은 글루코 파지 (Glucofage®) XR 750mg 정제와 1500mg의 용량, 1000mg의 글루코 파지 (Glucofage®) XR 정제는 1000mg의 용량으로 Cmax와 AUC (농도 의존 곡선 시간). 식사 후 건강한 환자와 공복 상태.

Bioequivalent 약물은 다음과 같은 특성을 보여줍니다 :

정상 방출 투여 형태와 유사하게, Cmax 및 AUC는 투여 된 투여 량에 비례하여 증가하지 않는다. 1 일 2 회 즉각적인 방출로 메트포민 하이드로 클로라이드 정제 1000 mg을 복용 한 후 관찰 된 AUC와 유사한 메트포르민 하이드로 클로라이드 서방 성 정제의 단일 경구 투여 후 AUC.

메트포르민 하이드로 클로라이드 서방 성 정제의 Cmax 및 AUC의 개별 가변성은 메트포르민 하이드로 클로라이드 정제를 즉각적으로 투여 할 때 관찰 된 개별 변이성과 유사하다.

식사 후에 서방 형 태블릿을 복용하면 AUC가 77 % 증가합니다 (Cmax가 26 % 증가하고 Tmax가 약 1 시간 약간 더 증가합니다). 천천히 방출되는 복용 형태의 메트포르민 하이드로 클로라이드의 평균 흡수에 거의 영향을주지 않습니다.

연장 된 활동의 정제가 절식 조건에서 사용될 때, AUC는 30 % 감소합니다 (Cmax와 Tmax는 변하지 않습니다). 서방 형 메트포르민 정제의 흡수는 식품 섭취량에 따라 변하지 않습니다.

최대 2000mg의 투여 량으로 서방 형 메트포르민 하이드로 클로라이드 정제를 반복 투여 한 후에는 축적이 일어나지 않는다.

혈장 단백질에 대한 메트포르민의 결합 정도는 중요하지 않습니다. 메트포민은 적혈구에 분포합니다. 혈액의 최대 레벨은 혈장보다 낮으며 거의 같은 시간에 도달합니다. 평균 분포량 (Vd)은 63-276 리터입니다.

Metformin은 소변에서 변하지 않게 배설됩니다. 메트포르민의 인간 대사 산물은 확인되지 않았습니다.

Metformin의 신장 제거율은 400 ml / min 이상이며 사구체 여과 및 관상 분비에 의한 metformin의 제거를 나타냅니다. 섭취 후 반감기는 약 6.5 시간입니다.

약력학

Metformin에는 3 가지 작용 기전이 있습니다.

gluconeogenesis 및 glycogenolysis의 억제로 인해 간에 의해 포도당의 생산을 줄이고;

인슐린 감수성을 증가시켜 근육에서 말초 글루코스의 포획 및 이용을 향상시킵니다.

내장에서 포도당의 흡수를 지연시킵니다.

임상 연구에서 메트포민 복용은 체중에 영향을 미치지 않거나 다소 감소했습니다.

혈당에 미치는 영향과 관계없이 메트포민은 지질 대사에 긍정적 인 영향을 미친다. 치료 용량을 사용하는 대조 임상 시험에서 메트포르민은 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백질 및 중성 지방을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

사용에 대한 표시

2 형 당뇨병의 치료, 특히 다이어트 요법과 운동만으로 충분한 혈당 조절을 제공하지 않는 과체중 환자의 경우. Glyukofazh XR은 단독 요법으로 사용하거나 다른 경구 항 당뇨병 약이나 인슐린과 병용 할 수 있습니다.

투여 량 및 투여

다른 구두 항 당뇨병 제와 병용하는 단일 요법 및 복합 요법 :

Glyukofazh® XR 750mg 및 1000mg은 이미 메트포르민 정제 (장기 또는 즉각적인 조치)를받은 환자를 대상으로합니다.

처음으로 메트포르민 하이드로 클로라이드를 복용하기 시작하는 환자의 경우, 통상적 인 시작 복용량은 500mg 글루코 파지 XR 1 일 1 회. 치료를 시작한 후 10-15 일 후에는 혈당 측정 결과를 토대로 약물 용량을 조정해야합니다. 천천히 복용량을 늘리면 위장관 내성이 향상 될 수 있습니다. 1 일 1 회 복용량으로 포도당 조절이 이루어지지 않으면 다음과 같은 계획에 따라 하루에 여러 번 복용량을 나누어 볼 수 있습니다. 글루코 파지 XR 장기 작용 500mg : 아침 식사시 2 정, 1 정당 2 정 저녁 시간. 혈당 조절이 아직 이루어지지 않으면 환자를 표준 메트포르민으로 하루 최대 3000mg까지 옮길 수 있습니다. 하루 2000mg을 초과하는 용량으로 메트포민을 투여받는 환자는 장기간 복용시 GlukofazXR로 전환하지 않는 것이 좋습니다.

다른 항 당뇨병 약에서 전환을 계획하는 경우, Glucophage® XR 750 mg 및 1000 mg으로 전환하기 전에 다른 약제 복용을 중단하고 500 mg 용량의 Glucophage®R XR을 복용하기 시작할 필요가 있습니다.

Glyukofaz® XR 750mg 및 Glyukofaz® XR 1000mg의 용량은 저녁 식사와 함께 섭취해야하는 메트포르민 정제 (연장 또는 즉시 방출)의 최대 용량과 각각 최대 1500mg 및 2000mg까지 동일해야합니다. 치료 10-15 일 후 혈당 측정을 통해 Glucophage® XR 750 mg의 용량이 충분한 지 확인하는 것이 좋습니다.

1000 mg의 연장 된 작용의 정제 :

Glyukofazh® XR 1000mg은 저녁 식사와 함께 하루에 한 번 복용해야하며 최대 권장 복용량은 하루 2 정입니다.

Glucofage® XR 1000mg은 현재 메트포르민 하이드로 클로라이드 1000mg 또는 2000mg을 복용중인 환자의 유지 치료를 위해 제공됩니다. 전환시 Glyukofaz® XR의 일일 투여 량은 메트포르민 하이드로 클로라이드의 현재 일일 투여 량과 같아야합니다.

인슐린 조합 :

더 나은 혈당 조절을 위해 Glucofas-XR과 인슐린을 병용 요법으로 사용할 수 있습니다. Glucophage®XR의 일반적인 초기 용량은 1 일 1 회 500mg이며, 인슐린 용량은 혈당 측정 결과를 기준으로 선택됩니다.

병용 요법으로 메트포민과 인슐린을 이미 섭취 한 환자의 경우 글루코 파지 ® XR 750mg과 글루코 파지 ® XR 1000mg은 메트포르민 정제 (연장 또는 즉시 방출)의 일일 투여 량과 동일해야하며, 최대 1500mg과 2000mg까지 저녁 식사와 함께 복용하는 동안 인슐린 복용량은 혈액의 포도당 측정에 따라 조정됩니다.

적정 후에 Glucophage® XR 1000 mg으로 전환해야합니다.

노인 환자 :

고령자의 신장 기능이 저하 될 수 있으므로 Glucofage®XR의 용량은 신장 기능의 매개 변수를 기준으로 선택해야합니다. 신장 기능의 정기적 인 평가가 필요합니다.

신장 기능이 손상된 환자 :

Metformin은 중등도의 신부전증이있는 환자에서 사용할 수 있습니다 - Stage 3a (creatinine clearance (ClCr) 45-59 ml / min 또는 추정 된 사구체 여과 속도 (eGFR) 45-59 ml / min / 1.73 m2) 젖산 산증의 위험을 증가시키고 다음과 같은 용량 조절을 할 수있는 다른 조건 : 메트포르민 하이드로 클로라이드의 초기 용량은 1 일 1 회 500mg 또는 750mg입니다. 최대 용량은 하루 1000mg입니다. 신장 기능 (3-6 개월마다)을주의 깊게 모니터링해야합니다.

CLCr 또는 eGFR 값을 60 ml / min / 1.73 m2로 낮추면 요오드 함유 조영제를 사용하여 연구 전 또는 시험 중에 메트포르민의 사용을 중지해야하며 연구 후 48 시간이 지나면 기능을 수행 한 후에 만 재개해야합니다 신장이 재분석되었고 이후의 악화는 발견되지 않았다.

중등도의 신부전 신장 기능이있는 환자 (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2)에서 요오드 함유 조영제를 사용하기 48 시간 전에 중단해야하고 연구 후 48 시간이 지나면 다시 시작하지 않아야합니다. 신장 기능이 어떻게 다시 분석되었고 이후의 악화는 발견되지 않았다.

주의가 필요한 조합

이뇨제, 특히 루프 이뇨제는 신장 기능에 잠재적으로 부정적인 영향을 미치기 때문에 유산증의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

특별 지시 사항

근육 경련, 복통, 심한 무력증과 같은 비특이적 증상이 나타나면 유산증의 진단을 고려해야합니다. 환자는 이전에 metformin의 내약성을 경험 한 경우 의사에게 이러한 증상을보고해야 함을 환자에게 알려야합니다. 유산증이 의심되는 경우 GlyukofazhR 치료를 중단해야합니다. Glucophage® XR의 재사용은 이익 / 위험 비율과 신장 기능을 고려한 후에 만 개별적으로 고려해야합니다.

정상 신장 기능을 가진 환자에서 1 년에 적어도 1 회;

노인 환자와 정상 범위의 하한치에서 크레아티닌 청소율을 가진 환자에서 연 2 ~ 4 회 이상.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) 사용 지침

방출 형태, 구성 및 포장

탭을 클릭하십시오. 장기간 조치 500 mg : 30 또는 60 pcs.
Reg. № : 2014 년 12 월 8 일부터 RK-LS-5-№ 014774 - 현재

한쪽면에 "500"을 새긴 캡슐 모양의 양면 볼록한 흰색에서 거의 흰색까지의 오래 지속되는 작용의 정제.

부형제 : 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스, 하이 프로 멜로 오스 100,000 cP (히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스), 하이 프로 멜로 오스 5 cP (히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스), 미정 질 셀룰로오스, 마그네슘 스테아 레이트.

15 개. - 컨투어 셀 패키지 (2) - 판지 팩.
15 개. - 컨투어 셀 패키지 (4) - 판지 팩.

약리 작용

biguanides의 그룹에서 구두 hypoglycemic 약물. 공복시와 식사 후 혈장 내 포도당 농도를 감소시킵니다. 이 약물은 인슐린 분비를 자극하지 않으므로 저혈당이 발생하지 않습니다.

메트포르민의 작용은 다음과 같은 메커니즘에 기인합니다 :

글루one 신생 및 글리코겐 분해를 억제하여 간의 포도당 생산 감소;
인슐린에 대한 근육 수용체의 감수성을 증가시켜, 글루코스의 주변 흡수 및 그 이용을 향상시킨다;
장내 포도당 흡수 지연.

Metformin은 글리코겐 합성 효소에 작용하여 세포 내 포도당 합성을 자극합니다. 현재 알려진 모든 종류의 멤브레인 글루코스 트랜스 포터 (GLUT)의 수송 능력을 증가시킵니다.

임상 연구에서 메트포르민의 사용은 체중 안정화 또는 체중 감소를 동반했습니다.

Metformin은 간에서의 혈액 순환을 증가시키고 포도당을 글리코겐으로 전환시키는 과정을 가속화시킵니다. TG, LDL, VLDL의 수치를 감소시킵니다.

약동학

장기간 투여 된 태블릿의 형태로 약물을 경구 투여 한 후, 메트포르민의 통상적 인 방출을 갖는 정제와 비교하여 메트포르민의 흡수는 느려진다. C에 도달하는 시간_최대 7 시간이며 C에 도달하는 시간은_최대 metformin의 빠른 방출 정제는 2.5 시간입니다.

종래의 분리 정제를 2 회 / 일의 형태 메트포르민 1000 mg을 섭취 한 후 관찰 된 것과 유사한 AUC 서방 성 정제 형태의 메트포르민 2000 mg의 단일 경구 투여 한 후.

C 변동_최대 Metformin과 AUC는 metformin을 장기간 복용 한 형태로 복용 한 경우 개별적인 환자에서 정상적인 방출 프로파일을 가진 정제를 복용 한 경우와 동일한 지표와 비교됩니다.

서방 형 태블릿에서 메트포민의 흡수는 식사에 따라 변하지 않습니다.

혈장 단백질 결합은 무시할 만하다. 메트포민은 부분적으로 적혈구와 관련이 있습니다. C_최대 C의 피 속에_최대 거의 동일한 시간 후에 달성된다. 통상적 인 치료 용량에서, 신장 기능이 손상된 경우를 제외하고, 메트포르민의 혈장 축적은 관찰되지 않는다. 중형 V_d 63-276 리터의 범위에서 다릅니다. 장기간 작용이있는 정제의 형태로 메트포르민을 2000mg까지 반복 사용하면 누적이 없습니다.

Metformin은 신진 대사에 관여하지 않으며 혈장 단백질에 대한 결합이 중요하지 않으므로 결합되지 않은 형태로 대사됩니다. 인간 대사 산물은 검출되지 않았다.

Metformin은 신장에 의해 변하지 않게 배설됩니다. 메트포르민 소율 메트포르민 인한 사구체 여과 관 분비에 출력되는 것을 나타내는,> 400 ㎖ / 분이다. 경구 투여 후 T_1/2 약 6.5 시간이다.

특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학

신장 기능이 손상되면 메트포르민의 제거율은 CC에 비례하여 감소하고 T_1/2, 이는 혈장 메트포르민 농도를 증가시킬 수있다.

사용에 대한 표시

성인에서, 특히식이 요법과 운동에 의해 조절되지 않는 과량의 혈당과 과체중을 가진 환자의 제 2 형 당뇨병 치료 단독 치료 또는 다른 경구 혈당 강하제 또는 인슐린과의 병용.

투약 요법

다른 구두 항 당뇨병 제와 병용 투여 된 단일 요법 및 복합 요법

초기 용량은 일반적으로 저녁 식사 중 1 일 1 회 500mg입니다. 치료 10-15 일 후, 혈당 농도를 측정 한 결과에 따라 용량을 조정해야합니다. 천천히 복용량을 늘리면 위장 부작용을 줄일 수 있습니다.

글루코 파지 ® XR의 최대 1 일 복용량은 4 탭입니다. 저녁 식사 중 1 일 1 회.

혈장의 포도당 농도에 따라 10-15 일마다 용량을 500mg 씩 천천히 최대 하루 복용량 (2000mg)까지 증가시킵니다.

1 일 1 회 복용량으로 포도당 조절이 이루어지지 않을 경우, 다음과 같은 계획에 따라 하루에 여러 번 복용량을 나누는 가능성을 고려할 수 있습니다.

2 탭. 아침 식사 및 2 탭. 저녁 동안.

다른 항 당뇨병 약 복용 중단 계획을 세울 경우 다른 약물 복용을 중단하고 위의 용량으로 글루코 파지 ® XR을 복용해야합니다.

2000mg / day 이상의 용량으로 metformin을 투여받은 환자는 Glucophage ® XR 장기 조치로 전환하지 않는 것이 좋습니다.

인슐린 조합

Glyukofazh ® XR을 장기간 사용하여 인슐린과 함께 사용하면 통상적 인 초기 용량으로 1 탭이됩니다. 하루 1 회, 인슐린의 투여 량은 혈장 내 포도당 측정 결과를 기준으로 선택됩니다.

특수 환자 그룹

고령자에서 신장 기능이 저하 될 수 있으므로 Glucofage ® XR의 복용량은 혈액 내 크레아티닌 농도를 측정 한 결과에 따라 선택해야합니다.

부작용

약물의 부작용 빈도는 다음과 같습니다 :

Glucophage ® XR로 치료하는 동안 모유 수유를 권장하지 않습니다. 모유 수유를 중단하는 결정은 모유 수유의 이점과 아동에게 부작용의 잠재적 위험을 고려하여 이루어져야합니다.

간 위반에 대한 신청

신장 기능의 위반에 대한 신청

어린이에게 사용

Glyukofazh ® XR 장기 치료제는 신청서에 자료가 없기 때문에 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 처방되어서는 안됩니다.

특별 지시 사항

Lactic acidosis는 metformin 축적의 결과로 발생할 수있는 희귀하지만 심각한 대사성 합병증입니다.

Metformin으로 치료 한 환자에서 유산증의 사례는 주로 심각한 당뇨병과 함께 당뇨병 환자에서 발생했습니다.

유산증의 발병을 예방하기 위해 당뇨병, 케톤증, 장기간의 금식, 음주, 간 기능 장애 및 저산소 상태와 관련된 증상이있는 환자에게 극도의주의를 기울여 Glyukofazh® XR을 처방합니다.

치료 중 근육 경련, 소화 불량 (복통) 및 중증 무력증이있는 경우 이러한 증상은 초기 젖산 산증의 징후로 간주 될 수 있습니다. 실험실 진단에 따르면 혈액 pH, 혈장 젖산 농도 (5mmol / l 이상) 감소, 혈장 음이온 간격의 증가 및 젖산염 / 피루브산염 비율의 증가가 나타났습니다. 유산증이 의심되면 메트포르민 치료를 중단하고 환자를 입원시켜야합니다.

메트포르민은 신장에 의해 제거되기 때문에 치료 시작 전과 정기적으로 혈청 내 크레아티닌 농도를 결정할 필요가 있습니다 (이를 위해 Cockroft-Gault 공식을 사용할 수 있습니다).

VGN 및 노인에서 혈청 크레아티닌 농도를 가진 환자에서 정상 신장 기능을 가진 환자에서는 1 년에 적어도 1 회, 연간 2 ~ 4 회 이상 투여해야합니다.

노인 환자에서는 신장 기능이 감소하는 경우가 종종 있는데, 증상은 무증상입니다.

NSAID를 복용 할 때뿐만 아니라 항 고혈압제와 이뇨제를 복용하여 신장 기능 장애가 유발되는 경우 특별한주의가 필요합니다.

요오드 함유 방사선 요법 약물의 도입

방사성 생물학 연구에서 요오드 함유 조영제를 혈관 내 투여하면 신장 기능이 저하되어 메트포르민이 축적되어 젖산 산증으로 이어질 수 있기 때문에 메트포민 복용은 시험 전이나 시험 중에 취소해야하며 검사 후 48 시간 이내에 재개되지 않아야합니다. Metformin은 신장 기능 평가가 수행 된 후에 만 재개되어야하며 정상적인 것으로 인정되는 경우 제공해야합니다.

metformin의 접수는 계획된 수술 수술 전, 척수 또는 경막 외 마취로 48 시간 전에 취소해야합니다. 치료는 수술 후 48 시간 이내에 또는 경구 섭취를 시작한 후에 그리고 정상적인 신장 기능을 확인한 후에 만 시작할 수 있습니다.

기타 예방 조치

Glyukofazh ® XR로 치료를받는 모든 환자는 하루 종일 탄수화물을 균일하게 섭취해야합니다. 과체중 환자는 계속 저 칼로리 식단을 따라야합니다.

실험실 테스트는 질병 경과를 모니터링하기 위해 정기적으로 수행되어야합니다.

단일 요법으로 메트포르민을 사용하더라도 저혈당은 발생하지 않지만 인슐린 또는 설 포닐 유레아 유도체와 병용 투여시주의를 기울여 정기적 인 혈당 검사를 시행해야합니다.

Glucofage ® XR로 장기간 치료받은 환자의 경우 비타민 B 흡수가 감소했습니다₁₂, 혈청 내 농도의 감소를 수반한다. 비타민 B 농도 감소₁₂ 거대 적혈구 빈혈 환자에서 고려해야합니다.

소아과에서 사용

Glyukofazh ® XR 장기 치료제는 신청서에 자료가 없기 때문에 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 처방되어서는 안됩니다.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

Glyukofazh ® XR 단독 요법은 저혈당을 일으키지 않으므로 기계 장치를 운전하고 작동시키는 데 영향을 미치지 않습니다. 그러나 다른 저혈당 약물 (설 포닐 유도체, 인슐린, 레파 글리 나이드)과 함께 글루코 파지 ® XR 약물을 사용할 때 환자는 저혈당의 가능성을 인식해야합니다.

과다 복용

증상 :

85 g의 용량으로 약물을 사용할 때 저혈당 발병은 관찰되지 않았다. 그러나이 경우 유산증의 발생이 관찰되었습니다.

치료 :

젖산 산증의 징후가있는 경우에는 즉시 치료를 중단하고 급히 입원시켜야하며 젖산 농도를 결정한 후에는 진단을 명확히해야합니다. 몸에서 lactate와 metformin을 제거하는 가장 효과적인 방법은 혈액 투석입니다. 증상 치료도 시행됩니다.

약물 상호 작용

에탄올의 섭취는 급성 알코올 중독시 특히 급성 또는 저칼로리식이의 경우뿐만 아니라 간 기능 부전에서도 유산소증 위험을 증가시킵니다. 마약을 복용하는 동안 알코올과 마약 에탄올을 복용하지 마십시오.

요오드화 조영제의 혈관 내 투여는 신장 기능 부전으로 이어질 수 있으며, 이로 인해 메트포민이 체내에서 축적되어 유산증의 위험이 있습니다. 이 약은 연구 전 또는 시험 기간 동안 중단해야하며 조사 후 48 시간 이내에 갱신하지 않아야합니다. 약물의 재개는 평가 후 확립 된 정상적인 신장 기능 상태에서만 이루어져야한다.

주의가 필요한 조합

고혈당 효과 (GCS 전신 및 국소 작용, sympathomimetics) 인 약물을 동시에 사용하는 경우, 특히 치료 시작시 혈액에서 포도당 농도를보다 자주 측정해야 할 수 있습니다. 필요한 경우 위의 약물 중 하나와 병용 할 때 메트포민의 투여 량을 조정하여 투여를 중단해야합니다.

이뇨제, 특히 "루프"는 유산증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 그들은 잠재적으로 신장의 기능을 손상시킵니다.

글루코 파지 XR