Forsiga - 당뇨병 치료를위한 신약

• 예방

최근 러시아의 당뇨병 환자들은 근본적으로 다른 효과를 가진 새로운 수준의 혈당 강하제가되었습니다. 2 형 당뇨병에 대한 포르 시그 (Forsig) 약은 우리나라에 처음 등록되었으며, 2014 년에 이런 일이 일어났습니다. 이 약의 연구 결과는 인상적이며, 복용으로 복용 한 약물의 복용량을 현저하게 줄일 수 있으며, 경우에 따라 심각한 질병의 경우 인슐린 주사를 제외하기도합니다.

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내분비 학자와 모호한 환자를 검토하십시오. 누군가는 새로운 기회에 기뻐하고, 다른 사람들은 약물의 장기간 사용의 효과가 알려질 때까지 기다리는 것을 선호합니다.

약물 Forsiga는 어떻게합니까?

Forsig 약의 작용은 신장에서 혈액 내 포도당을 모아서 소변 구성에서 제거하는 능력에 기반합니다. 우리 몸의 피는 대사 산물과 독성 물질에 의해 끊임없이 오염됩니다. 신장의 역할은 이러한 물질을 걸러내어 제거하는 것입니다. 이렇게하기 위해, 혈액은 하루에 여러 번 사구체를 통과합니다. 첫 번째 단계에서는 혈액의 단백질 성분 만이 필터를 통과하지 못하고 나머지 액체는 사구체로 들어갑니다. 이것은 소위 1 차 소변이며 하루 동안 수십 리터가 형성됩니다.

2 차가되어 방광으로 들어가려면 여과 된 유체가 더 집중되어야합니다. 이것은 모든 유용한 물질이 나트륨, 칼륨, 혈액 요소와 같은 용해 된 형태로 혈액으로 다시 흡수되는 두 번째 단계에서 성취됩니다. 신체는 근육과 뇌의 에너지 원이기 때문에 포도당도 필요하다고 생각합니다. 특별한 SGLT2 수송 단백질은 그것을 혈액으로 되돌립니다. 그들은 설 폰이 혈액으로 통과하는 네프 론의 세관에 일종의 터널을 형성합니다. 건강한 사람의 경우 포도당은 완전히 회복되고 당뇨병 환자의 경우 신장 수준이 9-10 mmol / l를 초과하면 부분적으로 소변에 빠지기 시작합니다.

Forsig의 약은 이러한 터널을 폐쇄하고 소변 포도당을 차단할 수있는 물질에 대한 제약 회사의 조사를 통해 발견되었습니다. 연구는 지난 세기에 시작되어 마침내 2011 년에 Bristol-Myers Squibb 및 AstraZeneca는 당뇨병 치료를위한 근본적으로 새로운 도구 등록 신청서를 제출했습니다.

활성 성분 포 시지 (dorsagliflozin)는 SGLT2 단백질의 억제제입니다. 이것은 그가 일을 억제 할 수 있음을 의미합니다. 1 차 소변에서 포도당의 흡수가 감소하고, 증가 된 양으로 신장에 의해 배설되기 시작합니다. 결과적으로 혈당치가 떨어지고 혈관의 주요 적과 당뇨병의 모든 합병증의 주요 원인이됩니다. dapagliflozin의 독특한 특징은 높은 선택성이며, 조직에 대한 포도당 전달 물질에는 거의 영향을 미치지 않으며 장에서의 흡수를 방해하지 않습니다.

약물의 표준 투여 량에서, 췌장에서 생성되거나 주입에 의해 얻어진 인슐린 양에 관계없이 약 80g의 포도당이 하루에 소변으로 방출됩니다. Forsigi의 효과와 인슐린 저항성에 영향을주지 않습니다. 또한 포도당의 농도를 낮추면 잔여 설탕을 세포막을 통과시키기가 더 쉽습니다.

어떤 경우에 할당됩니까?

포르시가 (Forsiga)는 음식에서 섭취하지 못하는 과도한 설탕을 모두 제거 할 수 없습니다. 다른 혈당 강하제뿐만 아니라식이 요법과 운동도 필수적입니다. 어떤 경우에는이 약물 단독 요법이 가능하지만, 대부분 내분비 학자들은 메트포르민 (Metformin)과 함께 포 시스 구 (Forsigu)를 처방합니다.

다음과 같은 경우에 권장되는 약물 처방 :

• 제 2 형 당뇨병 환자의 체중 감소를 촉진하기 위해;
• 심각한 질병의 경우 추가 도구로서;
• 규정 식에있는 일정한 과실의 정정을 위해;
• 신체 활동을 방해하는 질병이있는 경우.

제 1 형 당뇨병 치료제로 사용되는 포도당의 양은 일정하지 않고 많은 요인에 따라 달라지기 때문에이 약물은 허용되지 않습니다. 이러한 조건에서 인슐린의 필요한 용량을 정확히 계산하는 것은 불가능하며, 이는 저산소증 및 고혈당증을 초래합니다.

높은 효율과 좋은 리뷰에도 불구하고, Forsig는 아직 널리 사용되지 않았습니다. 이에 대한 몇 가지 이유가 있습니다.

• 그것의 높은 가격;
• 불충분 한 학습 시간;
• 원인에 영향을주지 않고 당뇨병의 증상에만 영향을줍니다.
• 약물의 부작용.

약 사용 지침

사용 가능한 포르시 그 (Forsig)는 정제 5 및 10 mg의 형태로 사용 가능합니다. 금기 사항이 없을 경우 권장되는 일일 복용량은 10mg입니다. 메트포르민의 용량은 개별적으로 선택됩니다. 당뇨병이 확인되면 보통 포루투그린 10mg과 500mg의 메트포민을 처방 한 후 glucometer에 따라 후자의 복용량을 조정합니다.

알약은 24 시간 동안 지속되므로 약물은 하루에 1 번만 복용됩니다. Forsigi 흡수의 충만 함은 약이 공복 또는 음식과 함께 복용되는지 여부에 달려 있지 않습니다. 가장 중요한 것은 충분한 물로 음료를 마시고 복용량간에 일정한 간격을 유지하는 것입니다.

약은 매일 소변량에 영향을 미치며, 포도당 80g을 제거하기 위해서는 약 375ml의 추가 액체가 필요합니다. 이것은 하루에 화장실을 한 번 더 여행하는 것입니다. 손실 된 유체는 탈수를 방지하기 위해 보충되어야합니다. 약을 복용하는 동안 포도당의 일부를 없애기 때문에 음식의 총 칼로리 함량도 하루에 약 300 칼로리 감량됩니다.

약물의 부작용

유럽과 미국에서 Forsigi를 등록 할 때 제조사가 어려움에 직면했을 때위원회는 방광에 종양을 일으킬 수 있다는 두려움 때문에 약물을 승인하지 않았습니다. 임상 시험 중에 Forsigi에서 발암 성 영향이없는 이러한 가정은 거부되었습니다.

현재이 약물의 상대적 안전성과 혈당 강하 능력을 확인한 12 건이 넘는 연구 결과가 있습니다. 부작용 및 빈도의 목록입니다. 수집 된 모든 정보는 Forsig 약의 단기간 사용에 근거합니다 - 약 6 개월.

약물의 장기간 지속적인 사용으로 인한 결과에 대한 데이터는 없습니다. 신장병 학자들은 약물의 장기간 사용이 신장 작용에 영향을 미칠 수 있다는 우려를 표명했다. 그들이 일정한 과부하로 기능하도록 강제되기 때문에 사구체 여과율이 떨어지며 소변 배출량이 감소 할 수 있습니다.

현재 확인 된 부작용 :

1. 추가 요원으로 처방되면 혈당 과다를 줄일 수 있습니다. 관찰 된 저혈당은 대개 경미합니다.
2. 감염으로 인한 비뇨 생식계의 염증.
3. 소변량의 증가는 포도당을 제거하는 데 필요한 양보다 많습니다.
4. 혈액의 지질과 헤모글로빈 증가.
5. 65 세 이상의 환자에서 신장 기능 장애와 관련된 혈액 내 크레아티닌의 성장.

당뇨병 환자의 1 % 미만에서는 약물로 갈증, 압력 감소, 변비, 과도한 발한 및 야간 배뇨가 자주 발생합니다.

의사의 가장 큰 관심은 포르지기 (Forsigi) 섭취로 인한 비뇨 생식기 감염의 성장 때문입니다. 이 부작용은 당뇨병 환자의 4.8 %에서 흔히 볼 수 있습니다. 6.9 %의 여성이 세균성 및 진균 성 질염을 앓고 있습니다. 이것은 높은 설탕이 요도, 비뇨기 및 질에서 박테리아의 촉진 된 번식을 유발한다는 사실에 의해 설명됩니다. 약물을 방어하기 위해,이 감염은 대부분 온화하거나 보통이며 표준 치료법에 잘 반응한다고 말할 수 있습니다. 그들은 종종 포지기 (Forsigi) 행정부의 시작에서 발생하며, 치료 후에 그들은 거의 재발하지 않습니다.

약물 사용 지침은 새로운 부작용 및 금기의 발견과 관련하여 끊임없이 변화를 겪고 있습니다. 예를 들어 2017 년 2 월에 SGLT2 억제제를 사용하면 발가락 절단 또는 발바닥 절단의 위험이 2 배 증가한다는 경고가 나왔습니다. 지정된 정보는 새로운 연구 후에 약물의 지시에 나타날 것입니다.

금기의 금기

받는 금기 사항은 다음과 같습니다.

1. 당뇨병 유형 1은 심한 저혈당의 가능성을 배제하지 않기 때문에
2. 임신 기간과 수유 기간, 최대 18 세. 임산부와 어린이를위한 약의 안전성과 모유로의 방출 가능성에 대한 증거는 아직받지 못했습니다.
3. 생리 학적 기능 저하 및 순환 혈액량 감소로 75 세 이상.
4. 유당 불내증, 그것은 부형제로 정제의 일부입니다.
5. 태블릿 껍질에 사용되는 염료 알레르기.
6. 혈액 속 케톤 체 농도 증가.
7. 당뇨병과 관련없는 사구체 여과율이 60ml / min 이하 또는 심한 신부전증이 감소 된 당뇨병 성 신 병증.
8. 압력 감소 및 탈수증이있는 효과 향상으로 루프 (furosemide, torasemide) 및 thiazide (dihlotiazid, polythiazide) 이뇨제 수용.

리셉션은 허용되지만, 당뇨병이있는 노인 환자, 간장이 있거나 심부전 또는 약한 신부전증이있는 사람, 만성 감염자 등 신중하고 추가적인 의료 감독이 필요합니다.

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알코올, 니코틴 및 각종 식품의 효과에 대한 시험은 아직 시행되지 않았다.

무게를 잃을 수 있습니다.

마약 제조사에 대한 주석에서 Forsigi는 리셉션 중 관찰되는 체중 감소에 대해 알려줍니다. 이것은 비만 환자에서 특히 두드러집니다. Dapagliflozin은 경미한 이뇨제로 작용하여 체액의 비율을 줄입니다. 체중이 많고 부종이있는 경우 - 첫 주에는 물이 3-5kg입니다. 비슷한 효과는 소금이없는 식단으로 바꾸고 단순히 음식의 양을 급격하게 제한함으로써 얻을 수 있습니다. 신체는 즉시 필요하지 않은 수분을 제거하기 시작합니다.

체중 감소의 두 번째 이유는 포도당의 일부가 제거되어 칼로리가 감소하기 때문입니다. 포도당 80g이 하루에 소변으로 배출되면 이는 320 칼로리의 손실을 의미합니다. 지방 때문에 체중을 1kg 줄이려면 7716 칼로리를 제거해야합니다. 즉, 1kg을 잃으면 24 일이 걸릴 것입니다. Forsig는 음식이 부족할 때만 행동 할 것입니다. 잃는 무게의 안정성을 위해 지정된 규정 식에 고착해야하고 훈련에 관하여 잊지 말아야한다.

건강한 사람들은 체중 감량을 위해 자필로 사용합니다. 이 약물은 혈중 포도당 농도가 높을 때 더 활동적입니다. 그것이 정상일수록 약물의 효과는 더 느립니다. 신장에 과도한 부담과 기금 사용에 대한 경험 부족을 잊지 마십시오.

포르시가 (Forsiga)는 처방전에서만 사용 가능하며 2 형 당뇨병 환자에게만 사용됩니다.

환자 리뷰

내분비 학자는 보르 슈크 (Borsuig)와 다이어트 만 임명했으나 규칙을 엄격히 준수하고 정기적으로 리셉션에 참석할 것입니다. 혈중 포도당은 약 10 일 만에 7 일 동안 순조롭게 감소했습니다. 이제 1 년 반이 지났습니다. 나는 다른 약을 처방받지 않았으며, 건강하다고 느끼고,이 기간 동안 10kg을 떨어 뜨렸습니다. 이제 교차로에서 : 나는 치료를 중단하고식이 요법만으로 설탕을 지킬 수 있는지보고 싶지만 의사는 허용하지 않습니다.

아날로그는 무엇입니까?

약 Forsiga는 활성 성분 dapagliflozin과 함께 우리 나라에서 유일하게 사용 가능한 약입니다. 원래 Forsigi의 모든 아날로그는 제작되지 않습니다. 대신 SGLT2 전달체의 저해에 기반한 글리 포신 류의 약물을 사용할 수 있습니다. 러시아에 등록 된 약물은 자르 진스 (Jardins)와 인보 카나 (Invokana) 두 가지입니다.

Vorsiga 리뷰

출시 양식 : 태블릿

아날로그 Forsig

징후에 따라 일치

90 루블에서 가격. 2038 루블 싼 가격의 아날로그

징후에 따라 일치

97 루블에서 가격. 2031 루블 싼 가격의 아날로그

징후에 따라 일치

115 루블에서 가격. 아날로그는 2013 루블보다 싸다.

징후에 따라 일치

130 루블 가격. 아날로그 루블은 1998 루블보다 싸다.

징후에 따라 일치

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징후에 따라 일치

287 루블에서 가격. 1841 루블에 의해 더 싼 아날로그

징후에 따라 일치

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징후에 따라 일치

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가격은 499 루블입니다. 1629 루블 가격의 아날로그 아날로그

징후에 따라 일치

가격 735 루블. 1393 루블 싼 아날로그

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1301 루블 가격. 아날로그는 827 루블 싼

징후에 따라 일치

1395 루블 가격. 733 루블 싼 가격의 아날로그

징후에 따라 일치

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2569 루블 가격. 아날로그는 441 루블로 더 비쌉니다.

징후에 따라 일치

3396 루블 가격. 아날로그는 1268 루블로 더 비쌉니다.

징후에 따라 일치

4919 루블 가격. 2791 루블로 더 비싼 아날로그

징후에 따라 일치

가격 8880 루블. 아날로그는 6752 루블에서 더 비쌉니다.

Forsig 사용 지침

약물의 상호명 :

국제 비 독점 이름 :

투약 형태 :

구성

필름 코팅 된 1 정, 5mg은 다음을 함유합니다 :
활성 물질 :
dapagliflozin propandiol 일 수화물 6,150 mg, dapagliflozin 5 mg
부형제 : 미정 질 셀룰로오스 85.725 mg, 무수 유당 25,000 mg, 크로스 포비돈 5,000 mg, 이산화 규소 1.875 mg, 스테아르 산 마그네슘 1.250 mg;
태블릿 셸 : Opadry ® II 노란색 5,000 mg (폴리 비닐 알코올 부분 가수 분해 2,000 mg, 이산화 티타늄 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, 활석 0,740 mg, 염료 산화철 노란색 0,073 mg).
필름 코팅 된 1 정, 10mg은 다음을 함유합니다 :
활성 물질 :
dapagliflozin propandiol monohydrate 12.30 mg, dapagliflozin 10 mg
부형제 : 미정 질 셀룰로오스 171.45mg, 무수 유당 50.00mg, 크로스 포비돈 10.00mg, 이산화 규소 3.75mg, 스테아르 산 마그네슘 2.50mg;
정제 껍질 : Opadry® II 옐로우 10.00 mg (부분적으로 가수 분해 된 폴리 비닐 알코올 4.00 mg, 이산화 티탄 2.35 mg, 매크로 골 3350 2.02 mg, 탈크 1.48 mg, 염료 산화철 옐로우 0.15 mg).

설명
코팅 된 정제, 5 mg :
한쪽에는 "5", 다른 한쪽에는 "1427"이라는 조각이 새겨진 원형 양면 볼록한 정제가 노란색 필름으로 코팅되어 있습니다.
필름 코팅 정제, 10 mg :
다이아몬드 모양의 양면 볼록 정제는 노란색 필름 멤브레인으로 덮여 있으며, 한면에는 "10", 다른면에는 "1428"이 새겨 져 있습니다.

약물 요법 그룹

경구 투여 용 저혈당 제 - 억제제 나트륨 2 형 포도당 전달체

ATH 코드 : A10BH09

약리학 적 특성

행동 메커니즘
Dapagliflozin은 2 형 sodium-glucose cotransporter (SGLT2)의 선택적 가역적 억제제 인 강력한 (억제 상수 (Ki) 0.55nM)입니다. SGLT2는 신장에서 선택적으로 발현되며 신체의 70 개 이상의 다른 조직 (간, 골격근, 지방 조직, 유방 땀샘, 방광 및 뇌 포함)에서는 발견되지 않습니다. SGLT2는 신 세뇨관에서 포도당 재 흡수 과정에 관여하는 주된 운반체입니다. 고혈당에도 불구하고 제 2 형 당뇨병 환자 (제 2 형 당뇨병 환자)의 신장 세관 내 포도당 재 흡수가 계속된다. 포도당의 신장 전달을 억제함으로써, dapagliflozin은 신장 세관에서의 재 흡수를 감소시켜 신장에 의한 포도당의 제거를 초래합니다. dapagliflozin의 결과는 공복시 및 식후 혈당 농도 감소뿐 아니라 제 2 형 당뇨병 환자에서 글리코 실화 헤모글로빈 농도의 감소입니다.
글루코스 배출 (glucosuric effect)은 약물의 첫 번째 복용 후 이미 관찰되며, 다음 24 시간 동안 지속되고 치료 기간 동안 지속됩니다. 이 메커니즘으로 인해 신장에서 배설되는 포도당의 양은 혈중 포도당 농도와 사구체 여과율 (GFR)에 따라 달라집니다. Dapagliflozin은 저혈당에 반응하여 정상적인 내인성 포도당 생성을 방해하지 않습니다. dapagliflozin의 효과는 인슐린 분비와 인슐린 민감성에 의존하지 않습니다. Forsig ™의 임상 연구에서 베타 세포 기능이 향상되었습니다 (HOMA 테스트, 항상성 모델 평가).
Dapagliflozin에 의한 신장에 의한 포도당 배설에는 칼로리와 체중 감소가 동반됩니다. dapagliflozin에 의한 sodium glucose cotransport의 억제는 약한 이뇨 및 일시적인 나트륨 이뇨 효과를 동반합니다.
Dapagliflozin은 글루코스를 말초 조직으로 운반하는 다른 글루코스 전달체에는 영향을 미치지 않으며 글루코스 흡수를 담당하는 장의 주요 전달체 인 SGLT1보다 1,400 배 이상의 SGLT2 선택성을 나타낸다.

약력학
dapagliflozin을 건강한 지원자와 제 2 형 당뇨병 환자에게 가져간 후 신장에서 배설되는 포도당의 양이 증가하는 것을 관찰했습니다. dapagliflozin을 12 주간 복용했을 때 제 2 형 당뇨병 환자는 하루에 신장 당 약 70g의 포도당 (약 280 kcal / day)을 섭취했습니다. dapagliflozin을 장기간 (최대 2 년) 10mg / day의 용량으로 복용 한 제 2 형 당뇨병 환자에서 포도당 배출은 전체 치료 과정 동안 유지되었습니다.
Dapagliflozin으로 신장에서 포도당을 배출하면 삼투 성 이뇨와 소변량이 증가합니다. 당뇨병 환자 2 명에서 dapagliflozin을 10mg / day 투여 한 환자의 소변량의 증가는 12 주 동안 유지되었으며 약 375ml / day였다. 소변량의 증가는 혈장 나트륨 농도의 변화를 가져 오지 않는 신장에 의한 나트륨 배출의 작고 일시적인 증가를 동반한다.

약동학
흡수율
섭취 후, dapagliflozin은 위장관에서 빠르고 완벽하게 흡수되며 식사 중 및 식사 중에 복용 할 수 있습니다. 혈장 내 dapagliflozin의 최대 농도 (Cmax)는 일반적으로 공복시 섭취 후 2 시간 이내에 달성됩니다. Cmax와 AUC (농도 대 시간 곡선 아래의 면적)의 값은 dapagliflozin의 투여 량에 비례하여 증가합니다. dapagliflozin의 복용량이 10mg 일 때 경구 투여시 절대 생체 이용률은 78 %입니다. 먹는 것은 건강한 지원자의 dapagliflozin의 약물 동력학에 중간 정도의 효과가있었습니다. 지방이 많은 식품을 섭취하면 Stach dapagliflozin이 50 % 감소하고 Tmax (최대 혈장 농도에 도달하는 시간)가 약 1 시간 연장 되었으나 금식에 비해 AUC에는 영향을 미치지 않았습니다. 이러한 변화는 임상 적으로 중요하지 않습니다.
배포
Dapagliflozin은 단백질에 약 91 % 결합되어 있습니다. 신장이나 간 기능에 장애가있는 등 다양한 질병이있는 환자의 경우이 지표는 변하지 않았습니다.
신진 대사
Dapagliflozin은 C- 결합 글루코 시드이며, 이의 아글 리콘은 탄소 - 탄소 결합에 의해 글루코스와 연결되어 글루코시다 제에 대한 안정성을 보장합니다. 건강한 지원자의 혈장 (T 1/2) 평균 반감기는 dapagliflozin을 10 mg 단회 투여 한 후 12.9 시간이었다. Dapagliflozin은 주로 대사 산물 dapagliflozin-3-O-glucuronide를 형성하기 위해 대사됩니다.
14 C-dapagliflozin 50 mg을 섭취 한 후 수용된 용량의 61 %가 dapagliflozin-3-O-glucuronide로 대사되며 이는 전체 혈장 방사능의 42 %를 차지합니다 (AUC_{0-12 시간}) - 변경되지 않은 약물은 전체 혈장 방사능의 39 %를 차지합니다. 다른 대사 물질의 몫은 총 혈장 방사능의 5 %를 초과하지 않습니다. Dapagliflozin-3-O-glucuronide 및 기타 대사 산물에는 약리 작용이 없습니다. Dapagliflozin-3-O-glucuronide는 간 및 신장에 존재하는 uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9) 효소에 의해 형성되며, 사이토 크롬 CYP isoenzymes는 대사가 더 적게 관여합니다.
제거
Dapagliflozin과 그 대사 산물은 주로 신장에서 배설되며, 2 % 미만 만 변하지 않게 배설됩니다. 14 C-dapagliflozin 50 mg을 섭취 한 후 소변에서 75 %, 대변에서 21 %의 방사능이 검출되었다. 대변에서 발견 된 방사능의 약 15 %는 dapagliflozin에 변화가 없었다.

특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
신장 기능이 손상된 환자
평형 상태 (평균 AUC)에서 당뇨병 및 경증, 중등도 또는 중증 신부전 환자의 dapagliflozin에 대한 전신 노출은 (당뇨병 클리어런스에 의해 결정됨) 당뇨병 및 정상 기능을 가진 환자에서보다 32 %, 60 % 및 87 % 더 높았다 신장. dapagliflozin을 평형 상태로 복용하는 동안 하루 동안 신장에 의해 배설되는 포도당의 양은 신장 기능의 상태에 달려있었습니다. 제 2 형 당뇨병과 정상 신장 기능을 가진 환자에서 경증, 중등도 또는 중증의 신부전증이있는 경우 매일 85, 52, 18 및 11g의 포도당이 제거되었습니다. Dapagliflozin이 건강한 지원자와 다양한 정도의 신부전증 환자에서 단백질과의 결합에는 차이가 없었다. 혈액 투석이 dapagliflozin의 노출에 영향을 미치는지 여부는 알려지지 않았습니다.
간 기능이 손상된 환자
경증 또는 중등도의 간 부전 환자에서 dapagliflozin의 평균 Cmax 및 AUC 값은 건강한 지원자와 비교하여 각각 12 % 및 36 % 높았다. 이러한 차이는 임상 적으로 중요하지 않으므로 경증 및 중등도의 간 부전에 대한 dapagliflozin의 용량 조절은 필요하지 않습니다 ( "투여 량 및 투여"절 참조). 심한 간부전 (Child-Pugh C 등급) 환자의 평균값 Dapagliflozin의 Cmax와 AUC는 건강한 지원자에 비해 각각 40 %와 67 % 높았다.
노인 환자 (> 65 세)
70 세 미만의 환자에서 임상 적으로 유의 한 노출 증가는 없었습니다 (연령 이외의 요인을 고려하지 않은 경우). 그러나 연령과 관련된 신장 기능의 감소로 인해 노출이 증가 할 것으로 예상됩니다. 70 세 이상의 환자에 대한 노출에 대한 데이터는 충분하지 않습니다.
폴
여성에서는 평형 상태의 평균 AUC가 남성보다 22 % 높습니다.
레이스
Caucasoid, Negroid 및 Mongoloid 종족의 대표자간에 전신 노출에 임상 적으로 유의 한 차이는 없었다.
체중
체중 증가에 대한 낮은 노출 값을 표시했습니다. 그러므로 체중이 낮은 환자의 경우 노출이 약간 증가 할 수 있으며 체중이 증가한 환자의 경우 dapagliflozin 노출이 감소 할 수 있습니다. 그러나 이러한 차이는 임상 적으로 중요하지 않습니다.

사용에 대한 표시

금기 사항

임신 중 또는 모유 수유 중 사용

투여 량 및 투여

식사 내용에 관계없이.
단일 요법 : Forsiga ™의 권장 용량은 1 일 1 회 10mg입니다.
병용 요법 : Forsig ™의 권장 용량은 메트포르민과 함께 하루에 10mg입니다.
메트포민과 병용 요법 시작 : Forsig ™의 권장 용량은 하루에 10mg, 메트포르민의 용량은 1 일 1 회 500mg입니다. 부적절한 혈당 조절이 필요한 경우 메트포르민의 용량을 증가시켜야합니다.

특수 환자 그룹에서 사용
간 기능이 손상된 환자
온화한 또는 중등도의 간을 위반할 때 약의 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 중증 간 기능 장애 환자에게는 초기 용량 인 5mg을 권장합니다. 좋은 내약성과 함께 복용량을 10mg까지 증가시킬 수 있습니다 ( "약물 동태 학"및 "특별 지침"절 참조).
신장 기능이 손상된 환자 dapagliflozin의 효과는 신장 기능에 달려 있으며, 중등도의 신부전 환자에게는 치료 효과가 감소하고 중증의 환자에게는 결석 가능성이 높습니다. Forsig ™은 중등도 이상의 중증 신부전 (크레아티닌 클리어런스 (CK) 2) 또는 말기 신장병 ( "금기증", "부작용"및 "특정 지침"섹션 참조)에 금기입니다.
경증 신장 기능 장애가있는 경우 약물의 용량을 조정할 필요가 없습니다.
아이들
18 세 미만의 환자에서 dapagliflozin의 안전성과 효능에 대해서는 연구 된 바 없다 ( "금기 사항"섹션 참조).
노인 환자
노인 환자는 약물 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 그러나 복용량을 선택할 때이 범주의 환자가 신장 기능을 손상시키고 순환 혈액량 (BCC)을 감소시킬 위험이 더 크다는 점을 명심해야합니다. 75 세 이상의 환자에서 약물 사용에 대한 임상 경험이 제한되어 있으므로이 연령대에서 dapagliflozin으로 치료를 시작하는 것은 금기입니다.

부작용
보안 프로필 개요
사전 계획된 분석 자료에는 12 개 위약 대조 연구 결과가 포함되어 있는데 1,193 명의 환자가 dapagliflozin을 10mg 투여하고 1,393 명의 환자가 위약을 투여 받았다.
dapagliflozin을 10mg 투여했을 때의 부작용 (단기 치료)의 전체 발생률은 위약군과 유사했다. 치료 중단으로 이어지는 이상 반응의 수는 치료 그룹간에 작고 균형이 잡혔다. dapagliflozin 치료를 폐지시킨 가장 빈번한 부작용은 혈액 내 크레아티닌 농도 (0.4 %), 요로 감염 (0.3 %), 메스꺼움 (0.2 %), 현기증 (0, 2 %), 발진 (0.2 %)이 있었다. dapagliflozin을 복용 한 한 환자에서 간에서의 이상 반응의 발병은 약물에 의한 간염 및 / 또는자가 면역 간염으로 진단되었습니다.
가장 빈번한 부작용은 저혈당으로, 각 연구에서 사용 된 기본 요법의 유형에 따라 달라졌습니다. 가벼운 저혈당증의 발생률은 위약을 포함한 치료군에서 비슷했다.
표 형태의 바람직하지 않은 반응 목록
위약 대조 임상 시험에서보고 된 부작용은 아래에 제시되어있다. 그들 중 누구도 약물 복용량에 의존하지 않았습니다. 바람직하지 않은 반응의 빈도는 다음과 같은 계조로 표현됩니다 : 매우 자주 (1/10), 종종 (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a이 표는 최대 24 주간의 약물 사용에 대한 데이터를 제공합니다 (추가 저혈당 약물의 승인 여부와 상관없이 단기간 치료.
g 자세한 내용은 아래의 해당 하위 섹션을 참조하십시오.
vulvovaginitis, balanitis 및 이와 유사한 생식기 감염은 예를 들어 다음과 같은 소정의 선호되는 용어를 포함한다 : 음문 질 곰팡이 감염, 질 감염, 발바닥 염, 생식 기관의 곰팡이 감염, 외음부 칸디다증, 외음부 질염, 칸디다 발란염, 생식기 칸디다증; 생식기 감염, 남성의 생식기 감염, 음 경의 외음부 감염, 세균성 질염, 음문 농양.
다뇨증에는 빈뇨, 다뇨증, 증가 된 이뇨 등 선호하는 용어가 포함됩니다.
bcc 감 소에는 예를 들어 다음과 같은 사전 정의 된 선호 용어가 포함됩니다 : 탈수, 저 혈량, 동맥 저혈압.
f Dapagliflozin 군 10mg과 위약군의 기준치의 백분율로 나타낸 다음 지표들의 평균 변화는 총 콜레스테롤 1.4 %와 -0.4 %, 콜레스테롤 - HDL은 3.8 %에 비해 5.5 %; LDL 콜레스테롤 - 2.7 % ps, -1.9 %; 트리글리 세라이드는 -0.7 %에 비해 -5.4 %입니다.
g 기준치로부터의 헤마토크릿 값의 평균 변화는 dapagliflozin 10 mg 군에서 2.15 % 였고 위약군에서는 -0.40 %였다.
* dapagliflozin을 복용하는 환자의 2 % 이상이 10mg으로 나타나고 b 위약군보다 1 % 이상 흔히 나타납니다.
** dapagliflozin 10 mg 군에서 0.2 % 이상의 환자와 0.1 % 이상의 환자 (3 명 이상)에서 위약군과 비교하여 추가 저혈당 약물의 사용과 상관없이 나타남.

불필요한 반응에 대한 설명
저혈당증
저혈당 발병률은 각 연구에서 사용 된 기초 요법의 유형에 달려 있습니다.
단일 요법으로 dapagliflozin을 연구 한 결과, 최대 102 주 동안 metformin과 병용 요법을 시행 한 결과 경미한 저혈당증의 발생률은 비슷 하였지만 (65 세)
신장 기능 장애 또는 신부전과 관련된 부작용은 dapagliflozin을 투여받은 환자의 2.5 %와 65 세 이상의 환자군에서 위약을 투여받은 환자의 1.1 %에서보고되었다 ( "특정 지침"절 참조). 신기능 장애와 관련된 가장 일반적인 부작용은 혈청 크레아티닌 농도의 증가였다. 이러한 반응의 대부분은 일시적이고 가역적이었다. 65 세 이상의 환자들에서 dapagliflozin과 위약을 복용 한 환자의 1.5 %와 0.4 %에서 동맥혈 저혈압으로 기록 된 BCC의 감소가 관찰되었습니다 ( "특별 지침"섹션 참조).

과다 복용

Dapagliflozin은 건강한 지원자가 500mg (권장 용량의 50 배)까지 1 회 복용 할 때 안전하고 잘 견딥니다. 포도당 식별 탈수, 저혈압, 전해질 불균형이없는 경우, 간격 QTc 간격의 임상 ​​적으로 유의 한 효과 (최소 5 일 500 mg을 투여 한 후) 투여 후 소변으로 판단 하였다. 저혈당의 발생률은 위약의 빈도와 유사했다. 유형 건강한 지원자와 환자에서 임상 연구에서 제 2 형 당뇨병은 2 주 (10 시간 최대 권장 용량) 단독 100 mg의 최대 용량의 준비로 치료, 저혈당의 발생 빈도는 위약보다 약간 높았다 및 용량 의존적하지. 탈수 또는 저혈압을 포함한 이상 반응의 빈도는 혈청 전해질 농도 및 신장 기능의 바이오 마커를 포함하여 실험실 매개 변수에 임상 적으로 유의 한 용량 의존적 변화가없는 위약군의 발생률과 유사했다.
과다 복용의 경우 환자의 상태를 고려하여 유지 관리를 수행해야합니다. 혈액 투석을 통한 Dapagliflozin 배설은 연구되지 않았다.

다른 약과의 상호 작용
이뇨제
Dapagliflozin은 thiazide와 이뇨제의 이뇨 효과를 증가시키고 탈수 및 동맥 저혈압의 위험을 증가시킬 수 있습니다 (특별 지침 섹션 참조).

약동학 상호 작용
dapagliflozin의 대사는 주로 UGT1A9의 작용하에 글루 쿠로 니드 접합에 의해 수행됩니다.
체외 dapagliflozin의 연구는 시토크롬 P450은 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4를 동질 효소 억제하지 않았고, 유도하지 않았다 CYP1A2, CYP2B6 및 CYP3A4를 동질 효소. 이와 관련하여, dapagliflozin이 이러한 isoenzymes에 의해 대사되는 병용 약물의 대사 적 제거에 미치는 영향은 기대되지 않습니다.
Dapagliflozin에 대한 다른 약의 효력
주로 약물의 단일 용량을 복용 건강한 지원자에서 상호 작용 연구는 메트포르민, 피오글리타존, 시타 글 립틴, 글리메피리드, 보글 리보스, 히드로 클로로, 부 메타 니드, 발사르탄 또는 심바스타틴이 dapagliflozin의 약동학에 영향을주지 않습니다 것으로 나타났다. 조인트 애플리케이션 dapagliflozin 리팜피신 인덕터 후 다양한 능동 수송 및 약물 대사 효소는 신장 일주 글루코스 배출에 아무런 임상 적으로 유의 한 효과 (AUC) dapagliflozin 22 % 전신 노출을 감소시켰다. 약물 용량을 조절하는 것은 권장하지 않습니다. 다른 유도제 (예 : carbamazepine, phenytoin, phenobarbital)와 함께 사용하면 임상 적으로 유의 한 효과가 기대되지 않습니다.
조인트 애플리케이션 dapagliflozin 및 메페 산 (UGT1A9 억제제)는 55 % dapagliflozin 전신 노출 증가하지만, 신장 일주 글루코스 배출에 아무런 임상 적으로 유의 한 효과있었습니다. 약물 용량을 조절하는 것은 권장하지 않습니다.
다른 약에 dapagliflozin의 효력
대부분 한 번 복용량을 복용 건강한 지원자를 포함하는 상호 작용의 연구에서, dapagliflozin는 메트포르민, 피오글리타존, 시타 글 립틴, 글리메피리드, 히드로 클로로, 부 메타 니드, 발사르탄, 디곡신 (P-GP 기판) 또는 와파린 (S-와파린, 기판의 약동학에 영향을 미치지 않았다 이소 효소 CYP2C9), 또는 국제 표준 비율 (International Normalized Ratio, MHO)에 의해 측정 된 항 응고 인자 효과에 영향을 미친다. 20 mg을 dapagliflozin 심바스타틴 (기판 동위 효소 CYP3A4)의 단일 투여 량을 적용 심바스타틴 19 %의 31 % AUC AUC simvastatinovoy 산의 증가 하였다. 심바스타틴과 심바스타틴 산의 노출을 증가시키는 것은 임상 적으로 중요한 것으로 간주되지 않는다.
기타 상호 작용
dapagliflozin 약동학의 매개 변수에 대한 흡연,식이 요법, 한약 요법 및 음주의 효과는 연구되지 않았다.

특별 지시 사항

신장 기능이 손상된 환자에서 사용
dapagliflozin의 효과는 신장 기능에 달려 있으며, 중등도의 신부전증 환자에게는이 효과가 감소하고 중증 신장 손상 환자에게는 결석이 ​​없을 수 있습니다 ( "투여 량 및 투여"섹션 참조). 중등도 신부전 (CK 2) 환자 중 dapagliflozin을 투여 한 환자의 비율은 위약을 투여 한 환자보다 크레아티닌, 인, 부갑상선 호르몬 및 동맥혈 저혈압이 증가한 것으로 나타났다. Forsig ™은 중등도 이상의 신부전증 (CC 2) 환자에게 금기입니다. Forsig ™은 중증 신부전 (CC 2) 또는 말기 신질환에 대해 연구 된 적이 없습니다.
다음과 같이 신장 기능을 모니터하는 것이 좋습니다.

• dapagliflozin으로 치료를 시작하기 전에 적어도 일년에 한 번 이상 ( "투여 량 및 투여", "역효과", "약물 역학"및 "약물 동태 학"섹션 참조).
  
• 신장 기능을 저하시킬 수있는 약물을 복용하기 전에, 그리고 그 이후 정기적으로
  
• 신기능을 위반하여 중등도에 가깝고, 적어도 일년에 2-4 번 정도. 신장 기능이 KK 2 미만으로 감소하면 dapagliflozin 복용을 중단해야합니다.
  

간 기능이 손상된 환자에서 사용
임상 연구에서 간 기능이 손상된 환자에서 약물 사용에 대한 제한된 데이터를 얻었습니다. Dapagliflozin의 노출은 간 기능이 심각하게 손상된 환자에서 증가한다 ( "복용량과 투여", "주의해서"및 "약물 동태 학"참조)
BCC, 동맥 저혈압 및 / 또는 전해질 불균형의 발병 위험이있는 환자에서 사용
dapagliflozin 따라 혈압 (cm. "약력학"부)에서 약간의 감소를 동반 이뇨 작용 메커니즘을 증가, 이뇨 효과는 혈당의 농도가 매우 높은 환자에서 더욱 현저 할 수있다.
Dapagliflozin는 "루프"이뇨제를 투여받은 환자에서 금기 (참조하십시오. 자세한 내용은 "다른 약물과 약물 상호 작용의 다른 유형의 상호 작용") (예 : 위장 질환 등)에 의한 급성 질병, 또는 감소 O의 CC 환자, 예를 들면. 주의 항 고혈압 치료를 받고 동맥 고혈압의 병력이있는 환자, 이러한 역사에서 심혈관 질환 환자로 혈압 dapagliflozin 유도 감소 위험이있을 수 있습니다 누구를 위해 환자에서 운동, 또는 노인 환자에서해야합니다.
수신 dapagliflozin는 BCC와 동반 질환에 대해 (예를 들어 적혈구를 포함한, 신체 검사, 혈압 측정, 실험실 검사) 전해질 농도에주의 감시 권장 때 BCC의 감소로 이어질 수있다. BCC가 감소하면이 상태가 교정 될 때까지 일시적으로 dapagliflozin 복용을 중단하는 것이 좋습니다 ( "부작용"섹션 참조).
요로 감염
dapagliflozin의 합병 된 데이터를 분석 할 때 요로 감염 24 주까지 사용하면 dapagliflozin이 위약과 비교하여 10mg의 용량으로 사용될 때 더 자주 언급됩니다 ( "부작용"섹션 참조). pyelonephritis 발병은 드물게 나타 났으며 대조군에서는 비슷한 빈도로 나타났다. 신장에서 포도당의 배설은 요로 감염의 위험을 동반 할 수 있으므로 신우 신염이나 패혈증 (urosepsis)의 치료는 일시적으로 중단 된 dapagliflozin 고려해야한다 (참조. "부작용"절).
노인 환자
노인 환자들은 더 가능성 신장 기능 및 / 또는 안지오텐신 전환 효소 (ACE) 억제제 및 안지오텐신 II 수용체 길항제, 1 형 (ARA) 등의 신장 기능에 영향을 미칠 수있는 항 고혈압제의 사용을 손상된다. 노인 환자는 모든 환자 인구로, 신장 기능이 손상된 같은 권장 사항을 적용 할 경우 (참조. 섹션 "복용량 및 관리", "부작용"와 "약력학"), 그룹> 육십오년에서, 환자의 더 큰 비율로 치료 dapagliflozin은 위약과 비교하여 신장 기능 장애 또는 신부전증과 관련된 부작용을 나타 냈습니다. 신기능 장애와 관련된 가장 빈번한 부작용은 혈청 크레아티닌의 증가이며 대부분의 경우 일시적이며 가역적이었다 ( "부작용"섹션 참조).
나이가 든 환자의 경우 BCC를 낮출 위험이 높을 수 있으며 이뇨제를 복용하게 될 가능성이 더 큽니다. 65 세 이상의 환자 중 dapagliflozin을 투여 한 환자의 비율이 더 높을수록 BCC가 감소하는 부작용이 나타났다 ( "역효과"섹션 참조).
75 세 이상 환자의 약물 사용 경험은 제한적입니다. 이 집단에서 dapagliflozin으로 치료를 시작하는 것은 금기입니다 ( "투여 량과 투여"및 "약물 동태 학"섹션 참조).
만성 심부전
NYHA 분류에 따라 만성 심부전 I-II 기능성 등급의 환자에서 약물을 사용한 경험은 제한적이며, 임상 시험에서 NYHA에 따라 만성 심부전 III-IV 기능성 등급의 환자에게는 dapagliflozin을 사용하지 않았습니다.
혈소판 증가
dapagliflozin을 사용할 때, 적혈구 용적률의 증가가 관찰되었으므로 ( "역효과"항 참조), 따라서 증가 된 적혈구 용적률을 가진 환자에게주의를 기울여야합니다.
소변 분석 평가 결과
약물의 작용 메커니즘 때문에 Forsig ™을 복용중인 환자의 소변 포도당 검사 결과는 긍정적 일 것입니다.

차량과 메커니즘을 운전하는 능력에 대한 영향

dapagliflozin이 차량과 메커니즘을 운전하는 능력에 미치는 영향에 대한 연구가 수행되었습니다.

입증 된 Forsig의 효과적인 억제제

포르시가 (Forsiga)는 4 년간 사용 된 효능 및 안전성이 입증 된 유일한 SGLT2 억제제입니다. 식사와 상관없이 1 일 1 정을 투여하면 혈압이 지속적으로 낮아 지는데 이는 당화 헤모글로빈이 지속적으로 감소하여 체중이 꾸준히 감소합니다. 비만 및 고혈압 치료제로는 사용되지 않습니다. 그 결과는 임상 연구의 2 차 평가 항목이었다.

처방받는 사람

Dapagliflozin (Forxiga 거래소)은 러시아 의약품 시장에서 처음으로 등장한 약물 중 하나 인 sodium-glucose-cotransporter 2 형 억제제 (SGLT-2)입니다. 그는 제 2 형 당뇨병 치료제로 단독 요법으로 등록되었으며, Metformin을 스타터 (startter)로 병용하고 질병의 진행 과정을 알려주고 있습니다. 오늘날, 누적 된 경험은 모든 가능한 조합에서 "경험과"당뇨병 환자를위한 약물의 사용을 허용합니다 :

• 설 포닐 유레아 유도체 (메트포민과 복합 요법 포함);
• 글리프 니스를 사용합니다.
• 티아 졸리 딘다 이온으로;
• DPP-4 억제제 (메트포르민 및 유사체와의 조합이 가능함);
• 인슐린 (경구 혈당 강하제 포함).

금기시되는 억제제는 누구인가?

제 1 형 당뇨병 환자를 처방하지 마십시오. 공식의 구성 요소에 대한 개별적인 불내성과 함께, 또한 아날로그로 대체됩니다. 표시되지 dapagliflozin도 :

• 만성적 인 성질의 신장 문제뿐만 아니라 사구체 여과가 60 ml / min / 1.73 m2로 감소되는 경우;
• 당뇨병 케톤 산증;
• 락토스 불내성;
• 락 타제 결핍 및 증가 된 글루코스 - 갈락토오스 민감성;
• 임신과 수유;
• 청소년기;
• 특정 유형의 이뇨제 복용 기간;
• 소화관의 질병;
• 빈혈증;
• 몸이 탈수 된 경우;
• 성숙한 (75 세부터) 나이에 약물을 처음 처방하는 경우.

헤르트 크립트가 높아지면 주의력이 필요합니다. 비뇨 생식기계의 감염, 만성 심부전증이 있습니다.

dapagliflozin의 장점

치료 효과는 소듐 글루코스 공수 송체의 억제에 기인하며, 약리학 적 글루코스테리아가 발생하며, 이는 체중 감소 및 혈압 감소를 동반한다. 인슐린 비 의존적 효과의 3 가지 특성은 다음과 같은 많은 이점을 갖습니다 :

• 효능은 인슐린에 대한 조직의 민감성에 의존하지 않는다;
• 활동의 기계 장치는 beta 세포를 적재하지 않는다;
• β 세포 기능의 중재 강화;
• 인슐린 저항성 감소;
• 저혈당의 최소 위험은 위약과 유사합니다.

인슐린과 독립적 인 메커니즘은 인슐린과의 병용이 필요할 때 데뷔에서 진보적 인 형태의 당뇨병에 이르기까지 환자 관리의 모든 단계에서 가능한 모든 조합으로 구현됩니다. 그 기능 만 GLP-1 수용체 작용제와 함께 연구되지 않았습니다.

질병의 기간은 dapagliflozin의 가능성에 영향을 미치지 않습니다. Vorsughu는 당뇨병 발병 초기 10 년간에만 ​​효과가 있었던 다른 유사체와 달리 "경험이있는 당뇨병 환자"를 성공적으로 사용할 수 있습니다.

억제제를 복용하는 과정이 끝나면 치료 효과는 오래 지속됩니다. 많은 것은 신장의 건강에 달려 있습니다.

이 약은 고혈압 환자가 혈압을 조절하는 데 도움이되어 약간의 저혈압 효과를 제공합니다. 이것은 차례로 심혈관 질환 발병 위험을 줄이는 데 도움이됩니다.

포르시가 (Forsiga)는 마른 혈당치를 빠르게 정상화하지만 콜레스테롤 (총 콜레스테롤과 LDL 모두)의 농도는 증가 할 수 있습니다.

dapagliflozin의 잠재적 위해

4 년은 임상 실습을위한 매우 단단한 시간이 아닙니다.

수십 년 동안 성공적으로 사용 된 메트포르민의 약과 비교할 때, 포르시기의 장기적인 효능은 모든면에서 연구되지 않았습니다.

Forsigoy의자가 치료에 대한 이야기는 없지만, 의사가 처방 한 경우에도 의사는 환자의 상태를 듣고 모든 변경 사항을 기록하여 의사에게 시간을 알려야합니다. 이러한 조건은 다음과 같습니다.

• 다뇨증 - 증가 된 소변량;
• Polydipsia는 끊임없이 갈증을 느끼고 있습니다.
• Polyphagy - 증가 된 굶주림;
• 증가 된 피로와 과민 반응;
• 설명되지 않는 체중 감소;
• 천천히 상처 치유;
• 사타구니에 가려움증과 충혈을 동반 한 요로 감염증;
• Glucosuria (소변 검사에서 포도당의 출현);
• 신우 신염;
• 야간 다리 경련 (체액 부족);
• 표준형 신 생물 (충분하지 않은 정보);
• 방광과 전립선의 종양 (확인되지 ​​않은 정보);
• 배변 리듬 위반;
• 증가 된 땀;
• 혈액 내의 요소 및 크레아티닌 수준의 증가;
• 소 태아 증 (당뇨병 형태);
• 이상 지질 혈증;
• 허리 통증.

dapagliflozin은 시간이 지남에 따라 신장의 기능이 저하되고 사구체 여과율이 향상된다는 것을 기억하는 것이 중요합니다. 가장 위험한 기관인 당뇨병 신장의 경우, 이미이쪽에 위반이 있다면, 포르시기 유사체의 사용을 포기해야합니다. 소홀히 한 당뇨병 성 신장 병증에는 혈액 투석으로 신장을 인공적으로 정화하는 것이 포함됩니다.

Glucosuria (소변 검사에서 설탕 농도가 높음)는 요로에 좋지 않습니다. 억제제는 "감미로운"소변의 양을 늘리고 발적, 가려움증, 불편 함을 동반 한 감염의 가능성을 높입니다. 대부분의 경우, 이러한 증상은 여성들에게서 관찰되는 명백한 이유 때문입니다.

인슐린 저항성은 제 1 형 당뇨병에서 사용하기에 위험합니다. 왜냐하면 인체가 음식에서 섭취하는 포도당 역시 신장에 의해 배설되기 때문입니다. 저혈당, 급격히 변화하는 조기 및 혼수 상태의 위험이 증가합니다.

당뇨병 케톤 산증에 대한 명확한 그림이 없습니다. 대사 증후군의 다른 관련 구성 요소와 관련이있을 수있는 격리 된 사례가있었습니다.

이뇨제의 병행 투여는 몸을 빠르게 탈수시키고 위험 할 수 있습니다.

강제 메커니즘

dapagliflozin의 주요 임무는 신장 tubules에 설탕의 역 흡수의 문턱을 줄이는 것입니다. 신장은 혈액을 정화하고 소변에서 폐기물을 제거하는 주요 여과 기관입니다. 우리는 생명 활동에 적합한 혈액의 품질을 결정하기위한 자체 기준을 몸 안에 가지고 있습니다. 그것의 "오염"정도는 신장에 의해 추정됩니다.

혈관의 웹을 통해 이동하면 혈액이 걸러집니다. 화합물이 필터 분수와 일치하지 않으면 본문에 표시됩니다. 여과 할 때 두 종류의 소변이 형성됩니다. 1 차 - 이것은 사실상 혈액이지만 단백질은 없다. 초기의 거친 세척 후, 그것은 재 흡수된다. 첫 번째 소변은 항상 대사 산물과 함께 하루를 축적하고 신장에 의해 제거되는 2 차 소변보다 훨씬 큽니다.

소변에서 제 2 형 당뇨병이 포도당과 케톤 인 경우 고혈당을 나타내며 이는 상당 기간 지속될 수 있습니다. 이러한 잉여는 신장 한계 한계 (10-12 mmol / l)를 초과하므로 1 차 소변이 발생하는 동안 부분적으로 활용됩니다. 그러나 이것은 불균형으로 만 가능합니다.

과학자들은 고혈당 동안뿐만 아니라 혈당과 다른 설탕 값을 물리 치기 위해 신장의 이러한 기능을 사용하려고했습니다. 이렇게하려면 역 흡수의 과정을 방해하여 대부분의 포도당이 2 차 소변에 남아 자연적으로 신체에서 안전하게 제거되도록해야했습니다.

연구에 따르면 네프론에 국한되는 나트륨 글루코스 전달체는 포도당의 균형을 보장하는 최신 인슐린 비 의존적 메커니즘의 기본입니다. 일반적으로 180g의 포도당이 모든 사구체에서 매일 여과되고 거의 모든 물질이 신진 대사 과정에 필요한 다른 화합물과 함께 근위 세뇨관의 혈류에 재 흡수됩니다. SGLT-2는 근위 세뇨관의 S1 분절에 국한되어 신장에서 포도당 재 흡수의 약 90 %를 차지한다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 고혈당의 경우 SGLT-2는 칼로리의 주요 공급원 인 포도당을 혈류로 재 흡수합니다.

제 2 형 나트륨 글루코스 공수 송체의 억제 SGLT-2는 제 2 형 당뇨병 치료에서 새로운 인슐린 비 의존적 접근법으로, 혈당 조절의 많은 문제점을 해결하는데 도움을줍니다. 그 과정에서 첫 번째 바이올린은 주로 SGLT-2 인 트랜스 포터 단백질에 의해 재생되며, 글루코스를 포획하여 신장에서의 흡수를 증가시킨다. SGLT-2 억제제는 80g / day의 양으로 포도당 배설에 가장 효과적입니다. 동시에, 에너지의 양은 감소합니다 : 당뇨병 환자는 하루에 최대 300Kcal을 잃습니다.

포르시가 (Forsiga)는 SGLT-2 억제제의 일종입니다. 그 작용 메커니즘은 근위 세뇨관의 S1 분절에서 포도당을 차단하고 흡수하는 것입니다. 이렇게하면 포도당이 소변으로 배출됩니다. 당연히 Forsigi 복용 후 당뇨병 환자는 화장실을 더 자주 방문합니다. 일일 삼투 요법은 350 ml 씩 증가합니다.

이러한 인슐린 비 의존적 메커니즘은 β 세포가 점진적으로 고갈되고 인슐린 저항성이 제 2 형 당뇨병의 진행에 결정적인 역할을하기 때문에 매우 중요합니다. 인슐린 농도가 억제제의 활성에 영향을 미치지 않으므로 메트포르민 및 인슐린 유사체 또는 제제와 함께 제 2 형 당뇨병에 사용하는 것이 좋습니다.

포르시 그 준비 - 전문가 견적

이 약물은 7,000 명 이상의 자원 봉사자가 참여한 임상 시험의 제 3 단계를 포함하여 임상 연구에서 광범위하게 연구되었습니다. 첫번째 연구 형성 - (효율 저용량 포함..) 단독, 제 - 설 포닐 우레아 또는 메트포르민으로 - 다른 혈당 강하제 (메트포르민, DPP-4 억제제, 인슐린), 제 3 실시 예와의 조합. Forsig - 10mg과 5mg의 2 회 투여 량과 연장 된 노출의 메트포민 병용 투여의 효과, 특히 고혈압 환자에 대한 약물의 효과가 개별적으로 연구되었습니다.

포르 시가 전문가가 최고를 받았다. 이 연구 결과는 단결 근처 당화 혈색소 역학과 위약군에서 유의 한 차이가 당화 혈색소의 수준에 상당한 임상 효과를 가지고 설립 (최대 값 - 인슐린 졸리 딘 디온 (thiazolidinedione)와 결합) 8 % 이하 초기 메트릭. (다른 실시 예에서, 조합 치료)에서 2 % (단독) 1.5 % - 환자 집단을 분석 할 때하는 당화 혈색소의 초기 레벨은 그 위였다에서 당화의 동적 변화에 24 주 후, 이상 9 %이었다. 모든 차이는 위약에 비해 유의했다.

포르시가 (Forsiga)는 또한 린 글리세미움 (lean glycemia) 수준에서 활동적입니다. 최대 답은 공복 혈당 지표의 역학이 3 mmol / l를 초과하는 시작 조합 dapagliflozin + metformin에 의해 주어진다. 식후 혈당의 영향 평가는 약물 복용 24 주 후에 이루어졌습니다. 마이너스 1.93 밀리몰 / l, 티아 졸리 딘 디온과 조합 - - 마이너스 3.75 밀리몰 / l의 술 포닐 우레아 제제로 추가 마이너스 3.05 밀리몰 / l - 단독 위약과 비교하여 유의 한 차이에 의해 얻어진 모든 조합.

체중 감소에 대한 약물의 효과에 대한 평가 또한주의를 기울여야한다. 연구의 모든 단계에서 체중 증가를 촉진하는 약물 (인슐린, 설 포닐 유레아)과 함께 사용할 때 평균 3 kg의 단독 요법으로 안정적인 체중 감량을 기록했습니다. 1.6 -2.26 mmol / l. Forsiga 복합 요법은 체중 증가를 촉진시키는 약물의 바람직하지 않은 영향을 제거 할 수 있습니다. Metformin으로 보르시 그 (Vorsig)를 복용 한 92kg의 당뇨병 환자의 3 분의 1은 24 주 동안 임상 적으로 의미있는 결과를 얻었습니다 : 4.8kg (5 % 이상). Surrogate marker (허리 둘레)는 성능 평가에도 사용되었습니다. 6 개월 동안 허리 둘레 (평균 1.5cm)의 지속적인 감소가 기록되었으며,이 효과는 102 주 치료 후 (적어도 2cm) 지속되고 증가했다.

특수 연구 (이중 에너지 X 선 흡광도 측정법)는 체중 감량의 특징을 평가했습니다. 102 주 동안 체내 지방의 손실로 인해 70 %가 소비되었습니다 (내장 (내장) 및 피하). 약을 비교하는 연구는 체중이 4.5 kg에서 관찰되었다 설 포닐 우레아와 함께 메트포르민을 복용 그룹에 비해뿐만 아니라 유사한 효능, 메트포르민 Forsigi의 효과를 관찰 4 년 이상 유지뿐만 아니라 상당한 체중 감소를 보여 주었다.

혈압 지표를 연구 할 때 수축기 혈압의 동역학은 4.4 mmHg이었다. 이완기 - 이완기 - 2.1 mm Hg. 예술. 고혈압 환자에서 기준치가 150mmHg 이하인 환자. Art., 항 고혈압제를 투여 받으면 동 역학은 10mmHg 이상이되었습니다. Art., 150 mmHg 이상. 예술. - 12 mmHg 이상. 예술.

사용 권장 사항

구강약은 음식에 관계없이 언제든지 사용됩니다. 5mg과 10mg의 정제는 28, 30, 56 및 90 조각의 카톤 팩으로 포장됩니다. Forsigi에 대한 표준 권장 사항 - 사용 지침에 규정되어 있음 - 10 mg / day. 복용량에 따라 1 ~ 2 개의 정제가 물과 함께 한 번 마셔집니다.

간 기능이 손상되면 의사는 1 시간 반에서 2 시간으로 정상 수준을 감소시킵니다 (초기 요법은 5mg / 일입니다).

가장 일반적인 것은 Forsigi와 Metformin 또는 그 유사체의 조합입니다. 이러한 조합에서, 억제제 10mg과 메트포르민 500mg까지 처방됩니다.

저혈당 예방을 위해, 인슐린 요법의 배경과 설 포닐 유레아 그룹의 약제와 함께 포 시스 구 (Porsigu)를 조심스럽게 처방해야합니다.

최대한의 효과를 위해 같은 시간에 약을 마시는 것이 좋습니다.

라이프 스타일을 수정하지 않고도 억제제의 잠재력을 평가하는 것은 의미가 없습니다.

glyflozinami (10mg부터)와 병용하면 HbA1c 값이 감소합니다.

복잡한 치료에 인슐린이 있다면, 당화 된 헤모글로빈은 더욱 감소합니다. 복합 요법에서 포 시지를 처방 할 때 인슐린 투여 량이 추가로 개정됩니다. 호르몬 주입을 완전히 거부 할 수도 있지만,이 모든 질문은 치료 내분비 학자의 능력 내에서만 가능합니다.

특별 권장 사항

신부전증이있는 환자는주의를 기울여 치료해야합니다. 포스 치가를 균형 잡힌 복합물로 사용하고, 정기적으로 신장 상태를 모니터링하고 필요에 따라 복용량을 조정하십시오. 연장 된 (4 세부터) 사용으로 dapagliflozin을 대체 의약품 인 Novonorm, Diagninide로 주기적으로 대체 할 수 있습니다.

Dapagliflozin은 혈관에 추가적인 하중을 생성 할 수 있기 때문에 심혈관은 당뇨병 환자에게 심장과 혈관의 문제와 함께 설탕을 낮추는 약물과 함께 처방됩니다.

과다 증상

일반적으로 약물은 위험하지 않으며, 실험 도중 당뇨병이없는 자원 봉사자는 1 회 복용량을 50 회 초과하여 침착하게 견뎌냅니다. 설탕은 5 일간 복용 후 소변에서 검출되었지만 저혈압, 저혈당 또는 심한 탈수증은 없었다.

당뇨병 환자와 그러한 문제가없는 참가자 모두 정상적인 10 배의 2 주 복용량으로 위약을 사용한 것보다 저혈당이 더 많이 나타납니다.

우발적이거나 고의적 인 과다 복용의 경우, 위가 정화되고 유지 요법이 수행됩니다. 혈액 투석으로 포지기를 제거하는 것은 연구되지 않았다.

Forsigoy로 체중 감량이 가능합니까?

체중 감량 효과는 실험적으로 입증되었지만, 체중 교정을 위해서만 사용하면 위험하므로 처방전을 통해 처방됩니다. Dapagliflozin은 신장의 정상적인 작업 체제에 적극적으로 간섭합니다. 이러한 불균형은 모든 장기 및 시스템의 작업에 영향을 미칩니다.

시체가 탈수됩니다. 약물 작용의 메커니즘은 소금이없는식이 요법의 효과와 유사합니다. 첫 번째 주에 5kg을 잃을 수 있습니다. 소금은 물을 보유하고, 사용을 줄이면 몸이 과도한 물을 제거합니다.

전체 칼로리 섭취량 감소. 포도당을 흡수하지는 않지만 사용할 때, 들어오는 에너지의 양이 줄어 듭니다. 하루에 300-350 kcal이 필요합니다.

체내에 탄수화물이 과부하가 걸리지 않으면 체중이 더욱 활발 해집니다.

뚜렷한 억제제 사용은 결과의 안정성을 보장하지 않으므로 체중 교정을 위해 건강한 사람들에게 저혈당 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

약물 상호 작용의 결과

저해제는 이뇨제의 이뇨제 잠재력을 증가시켜 탈수 및 저혈압의 위험을 증가시킵니다.

Dapagliflozin은 metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibose, bumetanide로 침착하게 작용합니다. 그들은 리팜피신, 페니토인, 카바 마제 핀, 페노바르비탈을 포함한 복합 약물의 약력에 약간의 영향을 미치지 만, 이것은 혈당 생산량에 영향을 미치지 않습니다. 복용량 조정과 Forchiga와 mefenamic acid의 조합이 필요하지 않습니다.

Forsig는 차례로 metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digoxin의 활성을 감소시키지 않습니다. 심바스타틴의 기능에 미치는 영향은 중요하지 않습니다.

Forsigi 흡연, 알콜, 각종 규정 식, 초본 약의 pharmacokinetics에 대한 효력은 연구되지 않았다.

구매 및 저장 조건

우리가 마약이 여분으로 설계되었다고 생각하면 모든 사람들에게 그 비용이 적당하지 않을 것입니다. 포 시구 (Forsigu)의 가격은 2400 ~ 2700 루블 사이입니다. 체중 10mg의 정제 30 정. 알루미늄 호일의 2 개 또는 4 개의 물집이있는 상자를 구입하면 처방전이있는 약국 체인에서 자유롭게 할 수 있습니다. 패키지의 특징 - 노란색의 그리드 형태로 분리선을 따라 패턴이있는 투명 투명 스태커.

의약품의 보관을위한 특별한 조건은 필요하지 않습니다. 응급 처치 키트는 최대 30 ° C의 온도 조건에서 아이들의주의가 떨어지는 곳에 두어야합니다. 유통 기한이 끝나면 (지침에 따라 3 년) 약을 처분합니다.

Forsig - 아날로그

교환 할 수있는 유사 SGLT-2 약품이 3 개만 개발되었습니다.

• Jardins (브랜드 이름) 또는 empagliflozin;
• Invokana (무역 옵션) 또는 kangagloflozin;
• Forsiga, 국제 형식 - dapagliflozin.

이름의 유사성은 동일한 활성 구성 요소를 포함하고 있음을 나타냅니다. 약물 - 유사품의 비용 - 2500에서 5000 루블. Forsig 약물 치료에는 저렴한 제 약품이 없다. 제네릭을 원근법으로 개발한다면, 마약의 기본 성분을 기반으로 할 가능성이 높다.

환자 리뷰

요약

제 2 형 당뇨병 치료에 사용되는 다양한 기술과 약물로 인해 많은 해결되지 않은 문제가 남아 있습니다.

1. 질병의 늦은 진단 (평균 수명을 5-6 년 단축).
2. 치료와 상관없이 진행성 당뇨병 과정.
3. 50 % 이상이 치료 목표에 도달하지 못하고 혈당 조절을 유지하지 못합니다.
4. 부작용 : 저혈당 및 체중 증가 - 양질의 혈당 조절의 가격.
5. 심혈관 질환 (CVS) 위험이 매우 높음.

대부분의 당뇨병 환자는 비만, 고혈압 및 이상 지질 혈증과 같은 심장 혈관 질환의 위험을 증가시키는 합병증이 있습니다. 1kg을 줄이거 나 허리 둘레를 1cm 줄이면 IHD 발병 위험이 13 % 감소합니다.

전 세계의 평균 수명은 심혈관 안전을 결정합니다. SS 위험을 최적으로 줄이기위한 전략 :

• 라이프 스타일 보정;
• 지질 대사의 변형;
• 혈압 감소;
• 탄수화물 대사의 정상화.

이러한 관점에서 보면 이상적인 약물은 혈당 조절을 100 %, 저혈당 위험을 낮추고 체중과 기타 위험 요인 (특히 고혈압, 심혈관 질환의 위험)에 긍정적 인 영향을 미쳐야합니다. 이와 관련하여 Forsig는 모든 현대 요구 사항을 충족시킵니다. 당화 혈색소 (1.3 %)의 현저한 감소, 저혈당 위험, 체중 감소 (4 년간 지속되는 5.1kg / 년 감소), 혈압의 감소 mm Hg. Art.). 두 가지 연구 결과를 종합 한 결과 여러 가지 병이있는 당뇨병 환자의 치료에서 Forsig의 효능 및 안전성이 우수하다는 사실이 입증되었습니다. 이것은 가장 빈번하게 처방 된 약 (2 년간 290,000 명의 환자)입니다.